Цефазолин (цефазолин)

Цефазолин е първо поколение цефалоспоринов антибиотик.

Форма на освобождаване и състав на лекарството

Лекарството Cefazolin се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвора и последващото му инжектиране чрез интрамускулно инжектиране или интравенозно приложение. Прахът във флакони от прозрачна стъклена картонена кутия, подробно описание с описание на характеристиките на антибиотика се прикрепя към препарата.

Прахът е бял или почти бял на цвят, когато се разтвори, се превръща в бистра, безцветна течност с лека специфична миризма. Всеки флакон съдържа 250 mg, 500 mg или 1 g от активната съставка - цефазолин под формата на натриева сол.

Показания за употреба

Антибиотикът Cefazolin се предписва на пациенти под формата на инжекции за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към цефазолин микроорганизми:

  • инфекции на пикочно-половата система - усложнен цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис;
  • сепсис;
  • ендокардит;
  • перитонит;
  • следоперативни усложнения;
  • инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната система - бронхит, бронхиолит, пневмония, емфизем, белодробен абсцес;
  • инфекциозни заболявания на костите и ставите, включително полиомиелит;

Инжекциите с цефазолин също се предписват на жени, които са преминали цезарово сечение за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Противопоказания

Лекарството има дълъг списък от противопоказания, така че трябва внимателно да проучите приложените инструкции преди започване на терапията. Инжектиране на цефазолин не трябва да се дава на пациенти, ако те имат едно или повече състояния:

  • бременност;
  • индивидуална непоносимост към компонентите;
  • случаи на тежки алергични реакции към цефалоспорини;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • тежко чернодробно заболяване, придружено от дисфункция на тялото;
  • възраст на пациентите до 6 месеца (за тази лекарствена форма).

Относителни противопоказания са лактационният период и наличието на псевдомембранозен колит в пациента, включително и анамнеза.

Дозиране и администриране

Цефазолин се предписва на пациенти под формата на инжекции. Съдържанието на 1 бутилка се разтваря в лидокаин, новокаин до пълното изчезване на люспите и бучките и се инжектира получения разтвор интравенозно или интрамускулно. Дозата на антибиотика се определя от лекаря индивидуално и варира от 250 mg до 1 г. Дневната доза се разделя на 3-4 инжекции. Максималната дневна доза от лекарството за възрастен е 3 g, продължителността на курса на лечение е 5-7 дни. В някои случаи, при усложнен курс на заболяването, лечението може да продължи до 14 дни.

Когато се предписва лекарството като профилактично средство след операциите, 1 g антибиотик се дава интравенозно един час преди операцията и 500 mg 3 пъти дневно през първите два дни след операцията.

Пациентите с нарушена бъбречна и чернодробна функция изискват индивидуален избор на доза, в зависимост от стойностите на QC.

За деца на възраст над 1 месец, дозата на лекарството се изчислява на базата на телесното тегло и е 20 mg / kg телесно тегло на ден, а при тежки случаи, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 100 mg / kg телесно тегло.

За да приготвите инжекционния разтвор, съдържанието на 1 бутилка се разтваря в 2-4 ml лидокаин или новокаин. В този случай е по-добре да не се използва вода за инжекции, тъй като инжектирането на Cefazolin е много болезнено. Бутилката се разклаща енергично, докато прахът се разтвори напълно.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Цефазолин не се предписва на жени по време на бременност. Това се дължи на факта, че цефазолин лесно прониква в плацентарната бариера и може да причини токсично увреждане на вътрешните органи и нервната система на плода.

По време на кърмене предписването на инжекции с цефазолин е възможно само когато очакваната полза за майката надвишава възможните рискове за бебето. Ако е възможно, най-добре е жените да се въздържат от кърмене по време на лечението с наркотици.

Странични ефекти

По време на лечението с инжекции Cefazolin, пациентите с свръхчувствителност към цефалоспорини имат нежелани реакции:

  • от страна на храносмилателната система - образуването на болезнени язви в устата, млечница, сухота в устата, киселини, оригване, гадене, липса на апетит, повръщане, диария, развитие на колит, нарушена чернодробна функция, развитие на остър панкреатит;
  • от страна на дихателната система - задух, бронхоспазъм, подуване на лигавиците на дихателните пътища;
  • алергични реакции - уртикария, сърбеж, дерматит, токсична епидермална некролиза, развитие на ангиоедем, анафилактичен шок;
  • от страна на кръвотворните органи - левкопения, намаляване на нивото на тромбоцитите, гранулоцитопения, хемолитична анемия, увеличаване на протромбиновото време;
  • от страна на пикочно-половата система - нарушена бъбречна функция, развитие на интерстициален нефрит, генитален сърбеж в резултат на дисбиоза, млечница при жени;
  • локални реакции - болка по вената, пункция на вената, образуване на хематом, образуване на болезнена инфилтрация на мястото на инжектиране, зачервяване и подуване на кожата на мястото на инжектиране.

Ако при инжектирането на лекарството се появят някакви странични ефекти, уведомете Вашия лекар. Ако по време на въвеждането на лекарството пациентът има чувство на липса на въздух, треска в лицето, задух, тахикардия, втрисане, трябва незабавно да кажете на медицинския специалист и да спрете разтвора.

свръх доза

Ако препоръчаната доза е надвишена или пациентът неправилно изчисли дозата, могат да се появят симптоми на предозиране, които клинично се проявяват чрез повишени странични ефекти, нарушена чернодробна и бъбречна функция и коматозно състояние.

Лечението на предозиране е незабавно прекратяване на терапията, хемодиализа, въвеждане на ентеросорбенти. Ако е необходимо, пациентът се лекува симптоматично.

Взаимодействието на лекарството с други лекарства

Инжекции Цефазолин не се предписва едновременно с антикоагуланти и диуретици. Това лекарствено взаимодействие повишава риска от странични ефекти от бъбреците и системата за кръвосъсирване.

С едновременното прилагане на лекарството с циркулярни диуретици и лекарства, които блокират тубулната секреция, концентрацията на цефазолин в кръвната плазма се увеличава, което води до повишен риск от странични ефекти и предозиране. Това трябва да се обмисли и да не се предписват едновременно лекарства.

С едновременното назначаване на инжекции Цефазолин с аминогликозиди увеличава риска от токсично увреждане на бъбречната тъкан.

При предписване на лекарството интравенозно категорично не може да се използва като разтворител Лидокаин или Новокаин. Лекарството се разрежда във физиологичен разтвор или вода за инжекции.

Специални инструкции

Пациентите с анамнеза за алергични реакции към пеницилин трябва да се консултират с лекар преди започване на терапията с Cefazolin. Обикновено тези пациенти имат повишена чувствителност към цефалоспорини.

Пациентите с хронични заболявания на стомашно-чревния тракт, особено при колит, включително анамнеза, винаги трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението. По време на лечението с инжекции, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно, като се препоръчва незабавно да се спре лечението, ако се появят симптоми на колит.

При правилно изчислена доза лекарството не инхибира работата на централната нервна система и не инхибира скоростта на психомоторните реакции.

Аналози за инжекции Цефазолин

Аналози на лекарството Cefazolin са:

  • Лизолинов прах за приготвяне на разтвор за убождане;
  • Cezolin прах за разтвор за инжекции;
  • Cefazolin sandoz прах.

Ако е необходимо да се замени предписаното лекарство с един от аналозите, препоръчва се пациентът да се консултира с лекар.

Условия за освобождаване и съхранение на лекарството

Цефазолин се продава в аптеките по лекарско предписание. Съхранявайте флаконите с прах, препоръчани на хладно място, недостъпно за деца. Избягвайте пряка слънчева светлина върху лекарството.

Срокът на годност на праха е 3 години от датата на производство. Не използвайте лекарство с изтекъл срок на годност.

Разтворът трябва да се приготви непосредствено преди въвеждането, неприемливо е приготвеният разтвор да се съхранява до следващата инжекция.

Цефазолин цена

В аптеките в Москва цената на цефазолин е средно 30 рубли на бутилка.

Цефазолин. Цефазолин - употреба, показания, противопоказания, нежелани реакции, цена, ревюта.

Сайтът предоставя основна информация. Подходяща диагностика и лечение на заболяването са възможни под надзора на съвестния лекар. Всички лекарства имат противопоказания. Изисква се консултация

Кратко описание

Състав и форма на освобождаване

Цефазолин се произвежда под формата на бял или бял прах с жълтеникав оттенък, който прави инфузионен разтвор. 1 бутилка съдържа цефазолин (под формата на натриева сол, разтворим във вода) 0,5 g, 1 g, 2 g.

фармакодинамика

Цефазолин е полусинтетичен антибиотик от първо поколение с широк спектър на действие, който бактерицидно засяга грам-положителните и грам-отрицателните бактерии, инхибирайки биосинтезата на клетъчната стена. Използва се за интравенозно и подкожно приложение.

Потиска синтеза на естествени органични съединения от живите организми. Той е активен срещу стафилококи, които образуват и не образуват пеницилиназа, пневмококи, салмонела, грам-отрицателни бацили, които не образуват спора, бета-хемолитични стрептококи от серологична група А, остро инфекциозно заболяване, причинено от бацила на Лефлер, неподвижни грам-отрицателни дипломати.

Цефазолин не е ефективен срещу специализирани форми на бактерии, които паразитират епителни клетки от червата на чревния тракт, микроскопични частици, които заразяват клетки от живи организми, порести образуващи спори тела, образувани от гъби на различни видове и протозои, както и анаероби. Цефазолин не се препоръчва за перорално приложение поради невъзможна изсмукване.

Фармакокинетика

Мерки за безопасност

Показания за употреба

Как да се лекува с цефазолин?

Цефазолин се прилага интрамускулно или интравенозно или капково или струйно. За въвеждане на интрамускулно разредено съдържание на флакона в 3 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции. В случай на интравенозно приложение на лекарството, единична доза цефазолин се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид и бавно се инжектира в продължение на пет минути. В случай на интравенозно вливане, 1 g цефазолин се разрежда в 250 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Инжектирането се извършва за половин час. За възрастен средната доза на ден е един грам два пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 грама четири пъти дневно, в зависимост от тежестта на инфекцията, вида на патогена и неговата реакция към антибиотика.

В случай на инфекция на дихателните пътища с умерена тежест, причинена от пневмококи и инфекции на пикочните пътища, цефазолин се предписва по 1 g два пъти дневно. При лечението на грам-отрицателни микроорганизми, лекарството се предписва в количество от 1 g три пъти дневно. В случай на тежки инфекции (отравяне на кръвта, възпаление на вътрешната обвивка на сърцето, възпаление на коремната кухина, гноен плеврит, възпаление на ставите и костите, инфекции на пикочните пътища с усложнения), дозата на лекарството на ден може да бъде максимум 6 g в три дози. За деца цефазолин се предписва в обем от 20 mg / kg до 50 mg / kg. В случай на тежко протичане на заболяването дневната педиатрична доза може да се увеличи до 100 mg / kg. Продължителността на лекарствената терапия е средно 10 дни.

В случаи на заболяване на отделителната система при възрастни, дозата на цефазолин трябва да бъде намалена и времето между инжекциите трябва да се увеличи. Най-малката доза от тези лекарства може да бъде 0,5 g.

За пациенти, страдащи от бъбречни заболявания, в присъствието на урея азот в кръвта 50 мг% и степента на пречистване на организма от лекарството от бъбреците 70 мл / мин, количеството на cefazolin в случай на умерена инфекция е половин грам два пъти дневно, при тежко протичане на заболяването -1,25 г два пъти дневно (полуживотът е три до пет часа).

В случай на наличие на карбамиден азот в кръвта от 50 mg% и клирънс от 40 ml / min, количеството на cefazolin в случай на умерена инфекция е 0,25 g два пъти дневно, в тежки случаи, 0,6 g два пъти дневно (полуживотът е 12 часа). ).

Ако карбамидният азот е 75 mg% и клирънсът е 20 ml / min, количеството на cefazolin с умерена тежест на инфекцията е 150 mg веднъж дневно, а при тежки форми на инфекция 400 g веднъж дневно (полуживотът е 30 часа).

В присъствието на карбамиден азот в кръвта в количество от 75 mg% и клирънс от 5 ml / min, количеството на лекарството в случай на терапия на средната форма на инфекцията е 75 mg веднъж дневно, при тежка форма - 200 mg на ден 9, полуживотът е четиридесет часа),

В случаи на бъбречно заболяване при деца първо се прилага еднократна доза цефазолин, а последващите дози се променят в зависимост от степента на бъбречната недостатъчност. За деца, които имат умерена бъбречна дисфункция с креатинов клирънс 40 ml / min, количеството на cefazolin трябва да бъде равно на 60% от дневната доза на лекарството, използвано за нормална бъбречна функция, и да се раздели на 2 етапа на приложение. В случай на креатинов клирънс от 20 ml / min, количеството на цефазолин се равнява на една четвърт от нормата и се разделя на два етапа на приложение. При тежки форми на инфекцията в бъбреците с креатин клирънс от 5 ml / min дневна доза е 10% от нормата с ежедневно прекъсване на въвеждането на лекарството.

Забранено е да се комбинират разтвори на цефазолин и други антибиотици в една спринцовка или в един разтвор за инжекции. Периодът на лечение зависи от степента на заболяването.

Странични ефекти

В резултат на употребата на цефазолин, могат да се наблюдават следните нежелани реакции: алергични реакции под формата на копривен обрив по кожата, краста, повишаване на концентрацията на един от видовете бели кръвни клетки, неразделящ се гранулоцит, образуван в костния мозък, втрисане, треска, оток шок, гадене, повръщане, запек, диария, повишено производство на газ в коремната кухина, коремни спазми, промени в микрофлората на тялото, възпаление на устната лигавица, възпаление на езика, остра тежко заболяване на дебелото черво, намаляване на броя на левкоцитите, гранулоцитите, неутрофилните гранулоцити, тромбоцитите, ускорено разрушаване на еритроцитите в кръвта, бъбречно заболяване (увеличаване на броя на азотсъдържащите продукти на белтъчния метаболизъм, повишаване на концентрацията на урея и креатинин в кръвта; областта на външните генитални органи, възпаление на вътрешната обвивка на вените, болка по засегнатата вена, втвърдяване на тъканта и болка в областта на инжектиране, реинфекция с нова инфекция и непълна инфекция, възпаление, причинено от Candida гъби.

При пациенти с бъбречно заболяване, в случай на лекарствена терапия в дози над 6 g, съществува риск от развитие на нарушена бъбречна функция, която се характеризира със задържане на елементите на азотния метаболизъм и в резултат на дисбаланс на киселинно-алкалния воден баланс. При интравенозно приложение е възможна локална болка, съществува риск от възпаление на вътрешните стени на вената.

В случай на интрамускулно инжектиране се наблюдава болка.

Цефазолин и алкохол

Противопоказания

По време на бременността

Специални инструкции

В случай на алергия след началото на цефазолин, се препоръчва да се спре лекарствената терапия и да се приложи лечение за намаляване на чувствителността на организма към лекарството. Ако в хода на лекарствената терапия се открие обостряне на бъбречно заболяване, се препоръчва да се намали дозата на цефазолин и да се извърши по-нататъшна лекарствена терапия, постоянно да се следи количеството на карбамидния азот и креатинина в кръвта.

Комбинираната употреба на цефазолин с диуретични лекарства и лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, не се препоръчва. В случай на бъбречно заболяване е необходимо да се намали обема на лекарството и да се увеличат интервалите между инжектирането на лекарството, в зависимост от степента на увреждане на бъбреците. Ако не се наблюдава стабилна бъбречна функция, концентрацията на лекарството в кръвта трябва да се провери за безопасна употреба. Началната доза цефазолин трябва да бъде 500 mg.

Ако пациентите са алергични към пеницилин, тогава е възможно да се предположи, че те реагират на употребата на цефазолин. Може би проявлението на кръстосано реагиращи антигени с други антибиотици от цефалоспориновата група и често с пеницилинови антибиотици. При пациенти с стомашно-чревни проблеми, цефазолин трябва да се прилага внимателно.

В случай на лечение с цефазолин може да се появи тест на Kumbus и фалшиво положителна реакция за определяне на нивото на глюкозата в анализа на урината. Безопасната употреба на цефазолин при недоносени бебета и деца през първия месец от живота не е научно доказана. За пациенти, страдащи от колит, се препоръчва цефазолин да се предписва с повишено внимание. Ефектът на цефазолин върху шофирането и други средства, изискващи повишена концентрация, не е научно доказан.

взаимодействие

свръх доза

цена

аналози

  • Antsef
  • Zolin
  • Zolfin
  • Intrazolin
  • Ifizol
  • kefzol
  • Lizolin
  • Natsef
  • Orizolin
  • вид тлъстига
  • Reflin
  • Totatsef
  • Tsezolin
  • Цефазолин натрий
  • Цефазолин Сандоз
  • Цефазолин Елф
  • Цефазолин "Биохеми"
  • Цефазолин-Акош
  • Цефазолин-Verein
  • Натриева сол на цефазолин
  • Tsefamezin
  • Tsefaprim
  • Tsefezol
  • Tsefoprid

Отзиви

Олга
Десет дни след прилагането на цефазолин, бебето се съсирва. Както се оказа, това е нежелан ефект. Дете, което е само на 40 дни и е диагностицирано с хеморагична болест в резултат на лечение с антибиотици. Преди да започнете лечение с антибиотици, съветвам ви да проверите ползите и превишението над възможните странични ефекти!

Катрин
Те дадоха на детето 20 месеца инжекция вечер, спали добре. Така лекарите обещаха в клиниката. Ние правим с новокаин. От възпаление на гърлото и трахеята.

Юджийн
Цефазолин ни помогна да лекуваме пневмония при дете.

Татяна
Дойдох до заключението, че цефазолин е по-добър от амаксиклав и друг пеницилин. След като ги използвате, сърцето се удря, състоянието е депресирано, проявява се алергия. Единственото нещо, което трябва да се вземат много внимателно, само след консултация с лекар. Възможни действия върху бъбреците. И ако трябва да го използвате отново, това може да не помогне. Вниманието е важно, защото антибиотикът е единственото лекарство, което лекува бактерии и вируси.

вяра
Взех курс на цефазолин с новокаин. Много болезнено.

Дима
Той прави инжекции с новокаин, толериран. Едва след известно време научих, че новокаинът отслабва ефекта на цефазолин и е без новокаин. Много болезнено. Трябва да направите един изстрел за три до пет минути, с прекъсвания. Но засега няма резултат.

Erlan
Необходимо е да се правят инжекции в легнало положение, а не толкова болезнено. Иглата трябва да бъде по-дебела, например, да се вземат спринцовки с 10 грама, защото в спринцовки 5 грама игли са по-тънки, а за резорбцията е по-лошо.

Аниела
Опитах инжекции с цефазолин с новокаин. Болезнено също.

яхт клуб
Правя инжекция с цефазолин с новокаин. Разбира се, по време на въвеждането на болка. Но помага. След три изстрела стана по-лесно.

максима
Как да не помогна? Това не ви ли е помогнало? И детето ми се чувстваше по-добре. Това е помощ. Не бъди болен.

сънльо
Добър ден на всички. Разбирам, че ако започнете да приемате цефазолин, бъдете готови за дискомфорт. Аз се лекувам в клиниката, в града. Загубих гласа си. Диагнозата ларингит. Има треска, хрема, болки в гърба. Както се изисква, в първите дни взеха cytovir. След като отидох в Лора. УНТ ми предписа цефазолин. Прекрасно лекарство. В деня след приемането се появи глас, затова смятам, че това лекарство е магическо. УНТ препоръчва инжекции за пет дни, два пъти на ден. Разбира се, болката е непоносима. Лекарството се прилага бавно. Разбира се, ако правите всичко по-бързо, мисля, че ще бъде по-болезнено. Веднага достатъчно скоба до коляното. И само след двадесет минути става по-лесно. Няма синини като печати. Те правят това заедно с новокаин, така че да не боли толкова много. За мен, с Novocain, без него, всичко е ужасно болезнено. Но има резултат! Ето защо, в полза на здравето, търпеливо спя. Препоръчвам да не се нарани. И съветвам пациентите да се възстановят.

Татяна
Имах тежък бронхит. Опитах се да лекувам лекаря с антибиотици, малка употреба. И лекарят препоръчва да се убодат цефазолин. За пет дни, два пъти на ден. Четох за болката му. Така е. И след четири дни бях здрав. Аз ви препоръчвам. И не се разболявайте.

Юджийн
Имам двама сина. Единият е седем, друг е един и половина. Колкото по-възрастен има синузит, толкова по-младият има възпалено гърло (не разбирам това, късметлия майка-лекар). Инжектирайте цефазолин. Момчетата виеха. Все още лекуваме и чакаме резултатите.

Irene
Тази година, през пролетта, деветмесечната ми дъщеря и аз се озовахме в болницата. За една седмица бебето беше горещо. Дадох й свещи. В началото лекарят предложил повишаването на температурата да предизвика нови зъби. Но тестовете показаха бъбречно заболяване. В острата фаза. Болницата започна да произвежда ампицилин. Той не помогна. Тогава друг наркотик, отиде обрив по кожата. Отменен и това. След като лекарят е предписал цефазолин. Той е най-болезненият от всички. Но нямаше реакция към него. Спомням си как дъщеря ми страдаше от болка, докато прилагаше лекарството. По-добре да не стигнем до болницата. Не се разболявайте!

Анастасия
Една година и два месеца отидох в болницата с дъщеря си. Температурата на детето е 39 градуса. На нея й е предписан цефазолин седем дни два пъти дневно. Това предизвика диария, която все още страда. Минаха година и половина. Нарушаване на панкреаса, потвърждава ултразвук. Направиха го три пъти. Пием целогодишно биологични продукти. Отидохме в Москва. Лекарят обясни това като нежелан антибиотичен ефект. Разбира се, цефазолин трябва да се прави в редки случаи, когато се опитва амоксиклав. Не се разболявайте!

вяра
Два пъти бяхме лекувани с цефалоксин. След четири месеца и шест месеца. Първо два пъти на ден, след това три пъти на ден. Така че за годината на живота ми детето ми претърпяло четиридесет изстрела. И това е лечението на бронхит. Четене на форума, разбрах как това вълнение дойде от дете, което вече е на повече от пет години. Алергиите към амоксиклав не бяха.

Олга
Бях в болница с дете с висока температура, диария, хрема. Лекарят обясни, че имаме вирус и не можем да бъдем лекувани без антибиотик. Седмица бяха лекувани. Температурата веднага падна до нормалното. След като бяхме освободени без точна диагноза. Започна повръщане вкъщи, диария. Опитвам се да излекувам дисбактериоза, въпреки че това не е в болницата. Детето е активно, с добър апетит. Но аз не знам дали е необходимо отново да отида в болницата. И всичко това след инжекции.

Анастасия
Не лекувах детето с цефалоксин, защото самият аз съм инжектирал цефалоксин два пъти дневно при висока температура повече от седмица. Температурата не падна. Лекарят обясни, че това не ми помогна. Бях изненадан, защото по-рано стана по-лесно. Много болезнено, караше до слаб.

Оксана
Раждането ми беше преждевременно. След операцията аз и дъщеря ми получихме цефазолин. Той е болезнен. Толерирах го, беше добро. След дъщеря й тя имала диария, тъй като лекарите забравили да предпишат необходимото лекарство. Ужасно.

Наталия
Взимах цефалоксин с детето, докато паралелно приемах Линекс и Филак Форте. Но след болницата открихме кошери и краста. Помагаше за вана със струна и чай с лайка.

Рацин
Направих цефазолинови снимки на детето след един месец. Имам проблеми с червата. Подпомогната тръба за пара.

Анастасия
Инжектирахме цефазолин в продължение на пет дни и едновременно приемахме бифидумбактерин, който пихме дълго време. Не са наблюдавани нежелани реакции, няма обрив, няма повръщане, няма диария. Но това е много болезнено инжектиране.

Цефазолин: инструкции за употреба

структура

описание

Фармакологично действие

Полусинтетичен антибиотик от цефалоспорини от група I за парентерално приложение.

Механизмът на действие на цефазолин се основава на потискането на синтеза на бактериалните клетъчни стени на бактериите в растежната фаза, дължащо се на блокирането на пеницилин-свързващите протеини (PSB), като например транспептидазите. Това води до бактерициден ефект.

Връзката между фармакокинетиката и фармакодинамиката

Ефикасността на цефазолин зависи основно от продължителността на поддържане на лекарството над минималната инхибиторна концентрация (MIC) за даден патоген.

Обикновено чувствителни микроорганизми:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Staphylococcus aureus (метицилин-сенсибел)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Микроорганизми, при които може да се появи придобита резистентност:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Streptococcus pneumoniae (пеницилин-междинен продукт)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Микроорганизми с естествена резистентност:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Staphylococcus aureus (резистентен към метицилин)

Streptococcus pneumoniae (резистентни към пеницилин)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Фармакокинетика

Когато се погълне, лекарството се унищожава в стомашно-чревния тракт, следователно, цефазолин се прилага само парентерално. След i / m инжектиране бързо се абсорбира; около 90% от приложената доза е свързана с кръвните протеини. Максималната концентрация на цефазолин в кръвта с инжекцията / m се наблюдава след 1 час след инжектирането. При прилагане на i / m в дози от 0,5 g или 1 g, Стах е 37 и 64 μg / ml, след 8 часа серумните концентрации са съответно 3 и 7 μg / ml. При въвеждане на доза от 1 g Cmax - 185 µg / ml, концентрацията в серума след 8 h - 4 µg / ml. T1/2 от кръвта - около 1,8 часа с / в и 2 часа след / м инжектиране. Терапевтичните концентрации се съхраняват в кръвната плазма в продължение на 8-12 часа, прониква в ставите, тъканите на сърдечно-съдовата система, коремната кухина, бъбреците и пикочните пътища, плацентата, средното ухо, дихателните пътища, кожата и меките тъкани. Концентрацията в тъканта на жлъчния мехур и жлъчката е значително по-висока, отколкото в серума. В синовиалната течност нивото на цефазолин става сравнимо със серумните нива приблизително 4 часа след приложението. Лошо минава през BBB. Преминава през плацентарната бариера, намира се в околоплодната течност. Секретират (в малки количества) в кърмата. Обем на разпределение - 0,12 l / kg.

Не е биотрансформирана. Тя се екскретира главно чрез бъбреците в непроменена форма: през първите 6 часа - приблизително 60%, след 24 часа - 70-80%. След прилагане на i / m в дози от 0,5 g и 1,0 g, максималната концентрация в урината е 2400 μg / ml и съответно 4000 μg / ml. Малко количество от лекарството се екскретира в жлъчката.

Показания за употреба

Цефазолин за инжектиране е показан за лечение на следните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

Инфекции на дихателните пътища: причинени от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, произвеждащи бета-лактамаза) и S. pyogenes.

Инжекционният бензатин пеницилин се счита за лекарство на избор при лечението и профилактиката на стрептококови инфекции, включително превенция на ревматизъм.

Цефазолин е ефективен за елиминиране на стрептокока от назофаринкса, но няма данни за ефективността на цефазолин в последващата профилактика на ревматизма.

Инфекции на пикочните пътища: причинени от Е. coli, P. mirabilis.

Инфекции на кожата и нейните структури: причинени от S. aureus (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза), S. pyogenes и други стрептококови щамове.

Инфекции на жлъчния тракт: причинени от Е. coli, различни щамове на Streptococcus, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции на костите и ставите: причинени от S. aureus.

Генитални инфекции (включително простатит, епидидимит): причинени от E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: причинена от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, продуциращи бета-лактамаза), P. mirabilis, Е. coli.

Ендокардит: причинен от S. pyogenes (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза). Трябва да се проведат подходящи проучвания за култура и чувствителност, за да се определи чувствителността на патогена към цефазолин.

Периоперативна профилактика: профилактично приложение на цефазолин преди операция, по време на операция и след операция може да намали честотата на някои постоперативни инфекции при пациенти, подложени на операция, които са класифицирани като заразени или потенциално заразени (например вагинална хистеректомия и холецистектомия при пациенти от високорискови групи възраст: над 70 години, съпътстващ остър холецистит, обструктивна жълтеница или наличие на камъни в жлъчката).

Периоперативната употреба на цефазолин също може да бъде ефективна при хирургични пациенти, при които инфекция на мястото на операцията ще представлява сериозен риск (например, при операция на открито сърце и при протезни стави).

Профилактичното приложение на цефазолин обикновено трябва да се преустанови в рамките на 24 часа след операцията. В хирургията, където появата на инфекция може да бъде особено опустошителна (например, при операция на открито и при протезни стави), профилактичното приложение на цефазолин може да продължи от 3 до 5 дни след приключване на операцията.

За да се намали развитието на резистентни към лекарства бактерии и да се запази ефективността на цефазолин и други антибактериални лекарства, цефазолин трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции с доказан или чувствителен чувствителен микроорганизъм. Когато е налична информация за културата и чувствителността, трябва да се имат предвид условията за избор или промяна на антибиотичната терапия. При липса на такива данни, местната епидемиология и чувствителността могат да допринесат за емпиричния избор на терапия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици; бременността. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца на първия месец от живота.

С внимание: бъбречна недостатъчност, заболяване на червата (включително анамнеза за колит).

Бременност и кърмене

През периода на кърмене лекарството се използва с повишено внимание, като се спира кърменето за периода на лечение. Употребата по време на бременност е разрешена само по здравословни причини.

Дозировка и приложение

Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно (струйно или капково). Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се взема предвид тежестта на заболяването, вида на патогена и неговата чувствителност към цефазолин.

Приготвяне на разтвори за инжектиране и инфузия

За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона 0,5 г от лекарството се разтваря в 2 мл, 1 г в 4 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции, разклаща се старателно до пълно разтваряне. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула.

За интравенозно инжектиране на струя еднократна доза от лекарството се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно вливане, 0,5 g или 1 g от лекарството се разрежда в 50-100 ml вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза и се инжектира в продължение на 20-30 минути (скоростта на инжектиране е 60-80 капки за 1 минута). ).

Подходящи за употреба са само прозрачни, прясно приготвени разтвори на лекарството.

За възрастни, еднократна доза цефазолин за инфекции, причинени от грамположителни микроорганизми е 0,25-0,5 g на всеки 8 часа.За респираторни инфекции с умерена тежест, причинена от пневмококи или инфекции на пикочните пътища при възрастни, лекарството се предписва в доза 0,5-1 g всеки 12 ч. За заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, лекарството се предписва в доза 0,5-1 г на всеки 6-8 часа.

При тежки инфекции (сепсис, ендокардит, перитонит, деструктивна пневмония, остър остеомиелит, усложнени урологични инфекции) дневната доза от лекарството за възрастни може да бъде увеличена до максимум 6 g / ден, с интервал между инжекциите от 6-8 часа.

За профилактика на постоперативната инфекция - в / в, 1 g за 0,5-1 h преди операцията, 0,5-1 g - по време на операцията и 0,5-1 g - на всеки 8 часа през първите дни след операцията.

Деца на възраст над 1 месец, лекарството се предписва в дневна доза от 20-50 мг / кг телесно тегло (в 3-4 дози); при тежки инфекции - 90-100 mg / kg. Максималната дневна доза за деца е 100 mg / kg.

Средната продължителност на лечението е 7-10 дни.

Когато се предписва цефазолин на пациенти с нарушена бъбречна функция, е необходима корекция на режима на дозиране. При възрастни, дозата на лекарството се намалява и интервалът между неговите инжекции се увеличава. Началната доза, независимо от степента на бъбречна дисфункция, е 0,5 г. Освен това, следните дозови режими на cefazolin се препоръчват при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция:

- с креатининов клирънс 55 ml / min. и още можете да въведете пълната доза;

- с креатининов клирънс 35-54 ml / min. можете да въведете пълната доза, но интервалите между инжекциите трябва да се увеличат до 8 часа;

- с креатининов клирънс под 11-34 ml / min. ½ доза се прилага с интервал от 12 часа между инжекциите;

- с креатининов клирънс от 10 ml / min. и по-малко ½ доза се прилага с интервал между инжекциите от 18-24 h.

В случай на нарушена бъбречна функция при деца първо се прилага обичайната единична доза от лекарството, като следващите дози се коригират, като се вземе предвид степента на бъбречна недостатъчност:

- с креатининов клирънс 70-40 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 12-30 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 12 часа;

- с креатининов клирънс 40-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 5-12,5 mg / kg, разделена на 2 дози с интервал от 12 часа;

- с креатининов клирънс под 5-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 2-5 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 24 часа.

Странични ефекти

Имунната система: кожен обрив, сърбеж, зачервяване, дерматит, уртикария, хипертермия, ангионевротичен оток, анафилактичен шок, ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еозинофилия, артралгия, серумна болест, бронхоспазъм.

От страна на кръвната система и лимфната система: съобщени са случаи на левкопения, агранулоцитоза, неутропения; лимфопения, хемолитична анемия, апластична анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоза, хипопротромбинемия, намаляване на хематокрита, увеличаване на протромбиновото време, панцитопения.

От страна на стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, диария, газове, симптоми на псевдомембранозен колит, които могат да възникнат по време или след лечение, при продължителна употреба може да се развие дисбактериоза, Кандидакоза на стомашно-чревния тракт (включително кандидозен стоматит). В отделни случаи се наблюдава повишаване на нивото на АЛАТ и АСТ и алкална фосфатаза, изключително рядко - преходен хепатит и холестатична жълтеница, хипербилирубинемия.

От страна на пикочната система: нарушена бъбречна функция (повишени нива на карбамиден азот в кръвта, хиперкреатининемия); в такива случаи дозата на лекарството се намалява и лечението се извършва под контрола на динамиката на тези показатели. Рядко се съобщава за интерстициален нефрит и други нарушения на бъбречната функция (нефропатия, некроза на папилите на бъбреците, бъбречна недостатъчност).

Неврологични нарушения: главоболие, замаяност, парестезии, тревожност, възбуда, хиперактивност, гърчове.

Реакции на мястото на инжектиране: болка, втвърдяване, подуване на мястото на инжектиране, случаи на флебит, развивани при интравенозно приложение.

Други нежелани реакции: обща слабост, бледа кожа, тахикардия, кръвоизливи. В редки случаи могат да се появят аногенитален сърбеж, генитална кандидоза и вагинит. Положителен тест на Coombs. При продължителна употреба може да се развие суперинфекция, причинена от устойчиви на лекарства патогени.

свръх доза

Парентералното приложение на неразумно високи дози от лекарството може да причини замайване, парестезия и главоболие. При предозиране на цефазолин или неговата кумулация при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност могат да се появят невротоксични ефекти с повишена конвулсивна готовност, генерализирани клонично-тонични конвулсии, повръщане и тахикардия.

Лечение: преустановете употребата на лекарството, ако е необходимо - за провеждане на антиконвулсантна, десенсибилизираща терапия. В случай на тежко предозиране се препоръчва поддържаща терапия и мониторинг на хематологични, бъбречни, чернодробни функции и кръвосъсирваща система, докато състоянието на пациента се стабилизира. Лекарството се отделя от хемодиализата; перитонеалната диализа е по-малко ефективна.

Взаимодействие с други лекарства

Не се препоръчва за употреба едновременно с антикоагуланти и диуретици, включително фуроземид, етакринова киселина (с едновременна употреба с бримкови диуретици, каналната секреция на цефазолин е блокирана).

Синергизъм на антибактериално действие се наблюдава в комбинация с аминогликозидни антибиотици. Аминогликозидите увеличават риска от увреждане на бъбреците. Фармацевтично несъвместимо с аминогликозиди (взаимно инактивиране). Лекарството не трябва да се смесва в същия флакон за инфузия с други антибиотици (химическа несъвместимост).

Екскрецията на лекарството се намалява, а назначаването с пробеницид. Лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията, увеличават концентрацията в кръвта и увеличават риска от токсични реакции.

Cefazolin е несъвместима с лекарства, съдържащи амикацин, амобарбитал натриеви, блеомицин сулфат, калциев глуцептат, калциев глюконат, циметидин хидрохлорид, kolistimetat натриеви, еритромицин глуцептат, канамицин сулфат, окситетрациклин хидрохлорид, пентобарбитал натрий, полимиксин В сулфат и тетрациклин хидрохлорид.

При едновременна употреба с етанол са възможни реакции, подобни на дисулфирам.

Може да възникне кръстосана реактивност между цефазолин и пеницилинови препарати.

Цефазолин може да намали терапевтичния ефект на ваксината БЦЖ, коремен тиф, така че тази комбинация не се препоръчва.

Мерки за безопасност

Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини, карбапенеми, могат да имат повишена чувствителност към цефалоспоринови антибиотици, така че трябва да сте наясно с възможността за развитие на кръстосано алергични реакции.

По време на лечението с цефазолин е възможно да се получат положителни (директни и индиректни) проби на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза. Лекарството не оказва влияние върху резултатите от тестове с гликозури, проведени с помощта на ензимни методи. При назначаването на лекарството може да се влоши стомашно-чревните заболявания, особено колит.

Лечението с антибактериални лекарства, особено при тежки заболявания при възрастни хора, както и при пациенти с изтощение, деца, може да доведе до появата на свързана с антибиотици диария, колит, включително псевдомембранозен колит. Ето защо, ако се появи диария по време на или след лечение с цефазолин, е необходимо да се изключат тези диагнози, включително псевдомембранозен колит. Употребата на цефазолин трябва да се преустанови в случай на тежка и / или смесена с кръвна диария и да се проведе подходяща терапия. При липса на необходимото лечение може да се развие токсичен мегаколон, перитонит и шок.

Не се налага коригиране на дозата при гериатрични пациенти с нормална бъбречна функция.

Цефазолин не може да се прилага интратекално поради възможността от тежки токсични реакции от централната нервна система, включително припадъци.

Пациенти с нарушен синтез или недостиг на витамин К (например хронично чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, старост, недохранване, продължителна антибиотична терапия), с продължителна терапия с антикоагуланти, предшестващи прилагането на цефазолин, трябва да се контролират протромбиново време.

Когато се прилагат интравенозно хипотонични разтвори, като се използва вода за инжектиране като разтворител, може да се развие хемолиза.

Един флакон Cefazolin-Belmed 500 mg съдържа 1.05 mmol (24.1 mg) натрий. Един флакон Cefazolin-Belmed 1000 mg съдържа 2,1 mmol (48,2 mg) натрий. Това трябва да се има предвид при хора, които контролират приема на натрий (на диета с ниско съдържание на натрий).

Употреба при деца. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца под 1 месец.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други потенциално опасни машини. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други потенциално опасни машини поради възможността от припадъци.

Формуляр за освобождаване

Условия за съхранение

На място, защитено от влага и светлина при температура не по-висока от 25 ° C.