Цефтриаксон - официални инструкции за употреба

Простатит

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството: цефтриаксон

Международно непатентно име:

Химично наименование: [6R- [6алф, 7бета (z]] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[(1,2,5 6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен- 2-карбоксилна киселина (под формата на динатриева сол).

Съставки:

Описание:
Почти бял или жълтеникав кристален прах.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX [J01DA13].

Фармакологични свойства
Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение, има бактерициден ефект, инхибира синтеза на клетъчната мембрана и ин витро инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Цефтриаксон е устойчив на бета-лактамазни ензими (пеницилиназа и цефалоспориназа, произведени от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии). In vitro и в клиничната практика цефтриаксон обикновено е ефективен срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus А (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Забележка: Staphylococcus spp., Устойчив на метицилин, устойчив на цефалоспорини, включително цефтриаксон. Повечето ентерококови щамове (например Streptococcus faecalis) също са резистентни към цефтриаксон.
Грам-отрицателни:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са устойчиви), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica)
Забележка: Много щамове на изброените микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици, например, пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, пролиферират постоянно, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон както in vitro, така и при проучвания при животни. Според клиничните данни при първичен и вторичен сифилис, Ceftriaxone е показал добра ефикасност.
Анаеробни патогени:
Bacteroides spp. (включително някои щамове на В. fragilis), Clostridium spp. (включително CI. difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Забележка: Някои щамове от много Bacteroides spp. (например, В. fragilis), продуцираща бета-лактамаза, устойчива на цефтриаксон. За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е доказано, че някои щамове патогени могат да бъдат резистентни към класически цефалоспорини in vitro.

Фармакокинетика:
Когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. При здрави възрастни пациенти цефтриаксон се характеризира с дълъг, около 8 часа полуживот. Площите под кривата на концентрацията - време в серума с интравенозно и интрамускулно приложение съвпадат. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон, когато се прилага интрамускулно, е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо се разпространява в интерстициалната течност, където поддържа бактерицидното си действие срещу патогени, които са чувствителни към него в продължение на 24 часа.
Времето на полуживот при здрави възрастни индивиди е около 8 часа. При новородени до 8 дни и при възрастни хора над 75 години средният полуживот е около два пъти по-голям. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира в непроменена форма с урината, а 40-50% се екскретират в непроменена форма с жлъчка. Под въздействието на чревна флора, цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. При бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон почти не се променя, елиминацията на половин час се удължава леко. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава и ако има чернодробна патология, екскрецията на цефтриаксон от бъбреците се засилва.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията: например, когато концентрацията на лекарството в серума е по-малка от 100 mg / l, свързването на цефтриаксон с протеините е 95% и при концентрация от 300 mg / l - само 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Инфилтрация на гръбначно-мозъчната течност: При кърмачета и деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а при бактериален менингит средно 17% от концентрацията на лекарството в кръвния серум дифундира в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит, 2-25 часа след прилагане на цефтриаксон в доза от 50 mg / kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е много пъти по-висока от минималната доза депресант, необходима за подтискане на патогените, които най-често причиняват менингит.

Ceftriaxone-Акош

Активна съставка

Фармакологична група

Състав и форма на освобождаване

във флакони по 10 ml; без опаковка от картон или в картонена кутия с 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

във флакони по 10 ml; в картонена сноп от 1 или 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

особеност

III поколение цефалоспоринов антибиотик за парентерално приложение.

Фармакологично действие

Фармакологични ефекти - антибактериални.

Потиска биосинтезата на бактериалната клетъчна стена, има бактерициден ефект. Устойчив на бета-лактамаза, продуцирана от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

фармакодинамика

Активно срещу: грам-положителни аеробика - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Грам-отрицателни аероби - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образуващи и не-образуващи бета-лактамази), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Някои резистентни щамове), Ешерихия коли, Haemophilus ducreyi, Haemophilus грип (щамове включително производители антипеницилиназни), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella SPP., (Включително Klebsiella пневмония), Moraxella SPP., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамовете, произвеждащи пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (включително Salmonella typhi), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително Vibrio cholerae), Yersinia spp. (включително Yersinia enterocolitica).

Отделни щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни; анаероби: Bacteroides spp. (включително щамове Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., както и Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Устойчиви щамове на Staphylococcus spp., Показващи резистентност към метицилин, щамове на Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Когато се прилага парентерално, обикновено прониква в тъканите и телесните течности. Бионаличността с i / m приложение е 100%, времето за достигане на Cmax с i / m приложение е 2–3 часа, а при възпаление на менингеалните мембрани тя нормално навлиза в гръбначно-мозъчната течност.

Cmax при / в дозата от 50 mg / kg в кръвната плазма е 216 µg / ml, в CSF - 5.6 µg / ml. При възрастни 2-24 часа след приложение в доза от 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит. Свързване на протеините - 85%, T1 / 2 - 5.8–8.7 часа, обемът на разпределение - 5.78–13.5 l, плазмен Cl - 0.58–1.45 l / h, бъбречен - 0, 32–0,73 l / h

При новородени до 8 дни и при възрастни над 75, Т1 / 2 се увеличава

2 пъти. При възрастни 50-60% се екскретират в активна форма с урината в рамките на 48 часа, а при бъбречна недостатъчност се забавя отделянето. От 30 до 50% от лекарството се екскретира в жлъчката. Под действието на чревната флора се превръща в неактивен метаболит. новородени

70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците.

Показания за Ceftriaxone-AKOS

Перитонит, сепсис, менингит; инфекции на коремните органи (перитонит, възпалителни заболявания на храносмилателния тракт, жлъчни пътища, включително холангит, емпиема на жлъчния мехур), заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, абсцес на белите дробове, емпиема на плеврата), инфекции на костите;, стави, кожа и меки тъкани, урогенитална зона (включително гонорея, пиелонефрит); инфектирани рани, изгаряния; предотвратяване на постоперативна инфекция, инфекциозни заболявания при хора с отслабен имунитет.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към пеницилини), бременност (1 срок).

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия.

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, стоматит, глосит, диария, холестаза, псевдомембранен ентероколит, повишена активност на чернодробните трансаминази.

Алергични реакции: около 1% - уртикария, треска, еозинофилия, обрив, сърбеж, уртикария, обрив, алергичен дерматит, мултиформен ексудативен еритем, оток, анафилактичен шок.

Други: олигурия, хипокоагулация, втрисане; хиперазотемия, хиперкреатининемия, повишаване на урея; кандидомикоза и други суперинфекции; с / при въвеждане - флебит, болка по вената; с i / m - болка на мястото на инжектиране.

взаимодействие

Отбелязва се синергизъм на антибактериално действие при едновременно приложение с аминогликозидни антибиотици. Фармацевтични несъвместими с разтвори на други антибиотици. Когато се използва с аминогликозиди, той усилва (взаимно) активност срещу много грам-отрицателни бактерии.

Дозировка и приложение

V / m (дълбоко в седалищния мускул) или IV (капково в продължение на 30 минути или струя, инжектира се бавно в продължение на 2-4 минути). За интрамускулно приложение, 1 g се разтваря в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. За включване / въвеждане на съдържанието на 1 бутилка, разреден в 10 ml вода за инжекции. За IV инфузии, разтворете 2 g в 40 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, 0,45% разтвор на натриев хлорид, съдържащ 2,5% глюкоза, 5% разтвор на глюкоза, 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на фруктоза или 6% разтвор на декстран.

Възрастни и деца над 12 години (с тегло над 50 kg) - 1-2 g веднъж дневно, в тежки случаи или при инфекции, причинени от умерено чувствителни патогенни микроорганизми, дневната доза се увеличава до 4 g (разделена на 2 приема). Новородени (до 2 седмици) - 20–50 mg / kg / ден, кърмачета и деца до 12 години - 20–80 mg / kg / ден.

Дозировката от 50 mg / kg и повече трябва да се прилага като интравенозна инфузия в продължение на 30 минути. Продължителността на лечението зависи от естеството на заболяването.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца първоначалната доза е 0,1 g / kg 1 път на ден (най-високата доза е 4 g). Продължителността на лечението зависи от патогена и може да варира от 4 дни за Neisseria meningitidis до 10-14 дни за чувствителни щамове на патогените от семейството Enterobacteriaceae.

Профилактика на инфекциозни заболявания в пред- и постоперативен период - 30–90 минути преди началото на операцията - 1–2 g (по-често в / в).

При лечение на гонорея - в / м 0,25 г веднъж.

В случай на бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 10 ml / min), дневната доза не е повече от 2 g (в случай на нарушена бъбречна функция и / или черния дроб, както и при пациенти на хемодиализа, трябва да се контролира концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма, намалява степента на екскреция).

Мерки за безопасност

С грижа - хипербилирубинемия (при новородени и недоносени бебета), улцерозен колит.

При едновременна бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите, които са на хемодиализа, трябва редовно да определят плазмената си концентрация. При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

В редки случаи, ултразвукът на жлъчния мехур причинява потъмняване, което изчезва след преустановяване на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрия, лечението с антибиотици трябва да продължи и да се предпише симптоматична терапия)

Специални инструкции

Прясно приготвени разтвори са стабилни за 6 часа при стайна температура.

производител

Акционерно курганско дружество за медицински препарати и продукти "Синтез", Русия.

Условия за съхранение на лекарството Ceftriaxone-AKOS

На сухо и тъмно място при температура 15-25 ° С. Приготвеният разтвор е подходящ за употреба в продължение на 6 часа при температура от 5 до 25 ° С и 24 часа при температура от 2 до 5 ° С.

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Лекарството 'Ceftriaxone-AKOS' - инструкции за употреба, описание и мнения

Показания за употреба на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Формата на лекарството Ceftriaxone-AKOS

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 0.5 g; бутилка (бутилка) 10 ml опаковка картон 1;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 1 g; бутилка (бутилка) 10 ml опаковка картон 1;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 1 g; бутилка (флакон) 10 ml опаковка от картон 10;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 2 g; бутилка (флакон) 10 ml опаковка от картон 5;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 0.5 g; бутилка (флакон) 20 ml опаковка от картон 10;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 2 g; бутилка (флакон) 10 ml опаковка от картон 10;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 0.5 g; бутилка (бутилка) 10 ml кутия (кутия) 50;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 1 g; бутилка (бутилка) 10 ml кутия (кутия) 50;

прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 2 g; бутилка (бутилка) 10 ml опаковка картон 1;

Състав и форма на освобождаване
Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране на 1 ел.
цефтриаксон 0,5 g 1 g 2 g
във флакони по 10 ml; без опаковка от картон или в картонена кутия с 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

Прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интравенозно приложение на 1 fl.
цефтриаксон 0,5 g 1 g 2 g
във флакони по 10 ml; без опаковка от картон или в картонена кутия с 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

Инжекционен разтвор за интрамускулно инжектиране на 1 fl.
цефтриаксон 0,5 g 1 g 2 g
във флакони по 10 ml; в картонена сноп от 1 или 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

Фармакодинамика на Ceftriaxone-AKOS

Устойчиви щамове на Staphylococcus spp., Показващи резистентност към метицилин, щамове на Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика на Ceftriaxone-AKOS

Когато се прилага парентерално, тя прониква добре в тъканите и телесните течности. Бионаличността при интрамускулно инжектиране е 100%, времето за достигане на Cmax при интрамускулно приложение е 2-3 часа, а когато възпалението на менингеалните мембрани проникне добре в гръбначно-мозъчната течност.

При новородени до 8 дни и при възрастни над 75, Т1 / 2 се увеличава

2 пъти. При възрастни 50-60% се екскретират в активна форма с урината в рамките на 48 часа, а при бъбречна недостатъчност се забавя отделянето. От 30 до 50% от лекарството се екскретира в жлъчката. Под влияние на чревната флора се превръща в неактивен метаболит. новородени

70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците.

Употреба на Ceftriaxone-AKOS по време на бременност

Противопоказания за употребата на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Странични ефекти на Ceftriaxone-AKOS

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност.

Дозировка и приложение на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Дози от 50 mg / kg и повече трябва да се прилагат като интравенозна инфузия в продължение на 30 минути. Продължителността на лечението зависи от естеството на заболяването.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца, началната доза е 0,1 g / kg веднъж дневно (максималната доза е 4 g). Продължителността на лечението зависи от патогена и може да варира от 4 дни за Neisseria meningitidis до 10-14 дни за чувствителни щамове на патогените от семейството Enterobacteriaceae.

При лечение на гонорея - в / м 0,25 г веднъж.

В случай на бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 10 ml / min) дневната доза е не повече от 2 g (в случай на нарушена бъбречна функция и / или черния дроб, както и при пациенти на хемодиализа, е необходимо да се контролира концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма, защото намалява степента на екскреция).

Взаимодействието на лекарството Ceftriaxone-AKOS с други лекарства

Предпазни мерки при приемането на лекарството Ceftriaxone-AKOS

С грижа - хипербилирубинемия (при новородени и недоносени бебета), улцерозен колит.

При едновременна бъбречна и чернодробна недостатъчност концентрацията в плазмата трябва редовно да се определя при пациенти на хемодиализа. При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

В редки случаи с ултразвук на жлъчния мехур има потъмняване, което изчезва след прекъсване на лекарството (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, е необходимо да се продължи лечението с антибиотик и да се предпише симптоматична терапия).

Специални инструкции, когато приемате лекарството Ceftriaxone-AKOS

Условия за съхранение на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Срок на годност на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Принадлежност на Ceftriaxone-AKOS към ATX-класификация:

J Противомикробни средства за системно приложение

J01 Антимикробни средства за системно приложение

Ceftriaxone-AKOS (Ceftriaxone-AKOS)

Активна съставка:

Съдържанието

Фармакологична група

Нозологична класификация (МКБ-10)

Състав и форма на освобождаване

във флакони по 10 ml; без опаковка от картон или в картонена кутия с 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

във флакони по 10 ml; в картонена сноп от 1 или 10 бутилки или в кутия с 50 бутилки.

особеност

III поколение цефалоспоринов антибиотик за парентерално приложение.

Фармакологично действие

фармакодинамика

Устойчиви щамове на Staphylococcus spp., Показващи резистентност към метицилин, щамове на Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Когато се прилага парентерално, тя прониква добре в тъканите и телесните течности. Бионаличността с / m въвеждането е 100%, времето за достигане на С_макс при интрамускулно инжектиране е 2-3 часа, когато възпалението на менингеалните мембрани прониква добре в цереброспиналната течност.

C_макс с в / в въвеждането в доза от 50 mg / kg в кръвната плазма е 216 mg / ml, в течността - 5.6 mg / ml. При възрастни 2-24 часа след приложение в доза от 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит. Свързване на протеин - 85%, Т_1/2 - 5.8–8.7 часа, обемът на разпределение - 5.78–13.5 l, плазмен Cl - 0.58–1.45 l / h, бъбречна - 0.32–0.73 l / h.

При новородени до 8 дни и над 75 години, Т_1/2 се увеличава

2 пъти. При възрастни 50-60% се екскретират в активна форма с урината в рамките на 48 часа, а при бъбречна недостатъчност се забавя отделянето. От 30 до 50% от лекарството се екскретира в жлъчката. Под влияние на чревната флора се превръща в неактивен метаболит. новородени

70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците.

Показания за Ceftriaxone-AKOS

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към пеницилини), бременност (1 срок).

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност.

взаимодействие

Дозировка и приложение

При лечение на гонорея - в / м 0,25 г веднъж.

Мерки за безопасност

С грижа - хипербилирубинемия (при новородени и недоносени бебета), улцерозен колит.

Специални инструкции

Прясно приготвени разтвори са стабилни за 6 часа при стайна температура.

производител

Акционерно курганско дружество за медицински препарати и продукти "Синтез", Русия.

Условия за съхранение на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на лекарството Ceftriaxone-AKOS

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

цефтриаксон

CEFTRIAXONE - латинско наименование за лекарството CEFTRIAXONE

Притежател на удостоверение за регистрация:
ЗАД "МАКИЗ-ФАРМА"

Произведено от:
Shijiazhuang фармацевтична група Ouyi Co.Ltd.

ATX код за цефтриаксон

Аналози на лекарството по ATH кодове:

Преди да използвате CEFTRIAXON, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация вижте поясненията на производителя.

Клинико-фармакологична група

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.

Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Фармакологично действие

Полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик от III поколение с широк спектър на действие.

Бактерицидната активност на Ceftriaxone се дължи на потискането на синтеза на клетъчната мембрана. Лекарството е високо резистентно към бета-лактамаза (пеницилиназа и цефалоспориназа) грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

Цефтриаксон е активен срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително резистентни към ампицилин щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. те са едни и същи, които ще бъдат едни и същи, които ще бъдат едни и същи, и те ще бъдат същите, които ще бъдат същите, които ще бъдат същите, и те ще бъдат същите, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Редица щамове на горните микроорганизми, които са резистентни към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон.

Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни към лекарството.

Лекарството е активно срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително авторите на съзнанието на конвоите) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Когато i / m приложението, цефтриаксон се абсорбира добре от мястото на инжектиране и достига високи серумни концентрации. Бионаличност на лекарството - 100%.

Средната плазмена концентрация се достига 2-3 часа след инжектирането. При многократно интрамускулно или интравенозно приложение в дози от 0.5-2.0 g с интервал от 12-24 h, се наблюдава натрупване на цефтриаксон в концентрация, която е с 15-36% по-висока от концентрацията, постигната с една инжекция.

С въвеждането на доза от 0,15 до 3,0 g Vd - от 5,78 до 13,5 литра.

Цефтриаксон се свързва обратимо с плазмените протеини.

Когато се прилага в доза от 0.15 до 3.0 g Т1 / 2 варира от 5.8 до 8.7 часа; плазмен клирънс - 0.58 - 1.45 l / h, бъбречен клирънс - 0.32 - 0.73 l / h.

От 33% до 67% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, а останалата част се екскретира с жлъчката в червата, където се биотрансформира в неактивен метаболит.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При кърмачета и при деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а в случай на бактериален менингит, средно 17% от концентрацията на лекарството в плазмата се разпространява в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. След 24 часа след интравенозна инфузия на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит 2–24 часа след доза от 50 mg / kg телесна маса, концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит.

ZEFTRIAXONE: ДОЗИРОВКА

Лекарството се прилага в / т или в.

Възрастни и деца над 12 години се предписват 1-2 g 1 път на ден (на всеки 24 часа). В тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.

Новороденото (до 2 седмици) се предписва на 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.

Кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват на 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.

Деца с тегло> 50 kg са предписани дози за възрастни.

Дози от 50 mg / kg или повече за интравенозно приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.

Пациентите в старческа възраст трябва да получават обичайната доза, предназначена за възрастни, без да се коригира за възрастта.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ликвидирането на патогена.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.

При менингококов менингит най-добри резултати са постигнати с продължителност на лечението 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.

При лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват по 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.

В случай на гонорея (причинена от формиране на щамове и неформираща пеницилиназа) - веднъж a / m при доза 250 mg.

За да се предотвратят следоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозния риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.

При операции върху дебелото черво и ректума, едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда да се намалява дозата, ако чернодробната функция остане нормална. В случаи на претерминална бъбречна недостатъчност тежка при QA

При пациенти с нарушена чернодробна функция няма нужда да се намалява дозата, ако бъбречната функция остава нормална.

При комбинация от тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност плазмените концентрации на цефтриаксон трябва редовно да се определят и, ако е необходимо, дозата му да се коригира.

Пациентите на диализа не се нуждаят от допълнително приложение на лекарството след диализа. Необходимо е обаче да се контролира серумната концентрация на цефтриаксон, за да се коригира бързо дозата, тъй като скоростта на екскреция на лекарството при тези пациенти може да намалее.

Правила за подготовка и администриране на решения

За администриране на I / m

Съдържанието на флакона (1 g) се разтваря в 3,6 ml вода за инжектиране. След приготвяне, около 250 mg цефтриаксон се съдържа в 1 ml разтвор. Ако е необходимо, можете да използвате по-разреден разтвор.

Както и при други интрамускулни инжекции, цефтриаксон се инжектира в относително голям мускул (глутеус); тест аспирация помага да се избегне неволно инжектиране в кръвоносен съд. Препоръчително е да се въведе не повече от 1 g от лекарството в един мускул. За да се намали болката при инжектиране / m, лекарството трябва да се прилага с 1% разтвор на лидокаин. Не можете да въведете разтвор на лидокаин / инч.

За / във въведението

Съдържанието на флакона (1 g) се разтваря в 9,6 ml вода за инжектиране. След приготвяне, около 100 mg цефтриаксон се съдържа в 1 ml разтвор. Разтворът се инжектира бавно в продължение на 2-4 минути.

Разтварят се 2 g цефтриаксон в 40 ml стерилна вода за инжекции или един от разтворите без калций (0,9% разтвор на натриев хлорид, 2,5%, 5% или 10% разтвор на декстроза, 5% разтвор на левулоза, 6% разтвор на декстран)., Разтворът се инжектира в рамките на 30 минути.

свръх доза

При предозиране хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват концентрацията на лекарството. Няма специфичен антидот.

Лечение на симптоматично предозиране.

Взаимодействие с лекарства

Цефтриаксон, потискащ чревната флора, пречи на синтеза на витамин К.

При едновременното назначаване с лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (НСПВС, салицилати, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. С едновременното назначаване с антикоагуланти, ефектът от последния се засилва.

С едновременното назначаване с "контур" диуретици увеличава риска от нефротоксични ефекти.

Цефтриаксон и аминогликозиди имат синергизъм срещу много грам-отрицателни бактерии.

Несъвместимо с етанол.

Разтворите на цефтриаксон не трябва да се смесват или да се прилагат едновременно с други антимикробни агенти. Цефтриаксон не трябва да се смесва с разтвори, съдържащи калций.

Бременност и кърмене

Използването на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода, защото цефтриаксон пресича плацентарната бариера.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето, защото Цефтриаксон се екскретира в кърмата.

ZEFTRIAXONE: НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Алергични реакции: уртикария, втрисане или повишена температура, обрив, сърбеж; рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, ексудативна мултиформена еритема (включително синдром на Stevens-Johnson), серумна болест, анафилактичен шок.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, метеоризъм, коремна болка, нарушение на вкуса, стоматит, глосит, псевдомембранозен ентероколит, нарушена чернодробна функция (по-рядко - ShchF), псевдохолонеална жълтеница. ("Синдром на утайката"), дисбиоза.

От страна на хемопоетичната система: анемия, левкопения, левкоцитоза, неутропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, хипокоагулация, намаляване на концентрацията на пламтящи фактори на коагулацията (II, VII, IX, X), удължаване на протромбиновото време.

От страна на пикочната система: нарушена бъбречна функция (азотемия, повишени нива на карбамид в кръвта, хиперкреатининемия, гликозурия, цилиндрурия, хематурия), олигурия, анурия.

Локални реакции: флебит, болезненост по вените, болезненост и инфилтрация на мястото на интрамускулно приложение.

Други: главоболие, замаяност, кървене от носа, кандидоза, суперинфекция.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 3 години

свидетелство

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

сепсис;
менингит;
дисеминирана барилеоза на Лайм (ранни и късни стадии на заболяването);
инфекции на коремните органи (перитонит,
инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
инфекции на кости и стави;
инфекции на кожата и меките тъкани;
инфекции на рани;
инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
инфекции на тазовите органи;
инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);
инфекции на горните дихателни пътища;
генитални инфекции,
включително гонорея.

Профилактика на инфекции в следоперативния период.

Противопоказания

свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини,
пеницилини,
карбапенеми.

С повишено внимание, лекарството се предписва за NUC, за нарушения на черния дроб и бъбреците, за ентерит и колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства; недоносени и новородени бебета с хипербилирубинемия.

Специални инструкции

При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят плазмената концентрация на лекарството.

При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

В редки случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур има прекъсвания, които изчезват след преустановяване на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да продължите предписването на антибиотика и да извършите симптоматично лечение).

Алкохолът не трябва да се консумира по време на лечението, тъй като са възможни ефекти, подобни на дисулфирам (зачервяване на лицето, коремни и стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух).

Въпреки подробното анамнестично изследване, което е правило за други цефалоспоринови антибиотици, не можем да изключим възможността за развитие на анафилактичен шок, който изисква незабавна терапия - първо се прилага епинефрин, а след това GCS.

In vitro проучванията показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксон е в състояние да измести свързания с билирубин серумен албумин. Следователно, при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени деца, употребата на Ceftriaxone изисква още по-голяма предпазливост.

Пациентите в напреднала възраст и изтощени пациенти може да изискват назначаването на витамин К.

Приготвеният разтвор трябва да се съхранява при стайна температура за не повече от 6 часа или в хладилник при температура 2-8 ° С за не повече от 24 часа.

Използвайте в нарушение на бъбречната функция

С предпазливост, предписана за бъбречна дисфункция.

При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на бъбреците.

Използвайте в нарушение на черния дроб

При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на черния дроб.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Регистрационни номера

прах d / пригот. r-ra d / in / in и in / m въвеждането на 1 g: fl. 1 брой LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

цефтриаксон

структура

Всяка бутилка съдържа:

Активно вещество: цефтриаксон натрий триесквихидрат - 1,1053 g, по отношение на цефтриаксон -1,0

Описание: Кристален прах с почти бял или бял цвят с жълтеникав оттенък.

фармакодинамика

Цефтриаксон е парентерален цефалоспоринов антибиотик от III поколение. Бактериалната активност на цефтриаксон се дължи на инхибирането на синтеза на клетъчната стена. In vitro, цефтриаксон има широк спектър на действие срещу грам-отрицателните и грам-положителните микроорганизми. Той е много устойчив на повечето β-лактоми (както на пеницилиаза, така и на цефалоспоринази), произвеждани от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Цефтриаксон обикновено е активен срещу следните микроорганизми:

Грам-положителни аероби

Стафилококус ауреус (метицилин), коагулаза-отрицателни стафилококи, Streptococcus pyogenes (β -hemolytic, група А), Streptococcus agalactiae (β -hemolytic, група В), β -hemolytic стрептококи (група нито А, нито В), Streptococcus зеленеещи, Streptococcus пневмония.

Забележка. Метицилин-чувствителен Staphylococcus spp. Резистентни на цефалоспорин, включително цефтриаксон. Обикновено, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes също са резистентни.

Грам-отрицателни аероби

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главно A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes фекалии, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga SPP., Citrobacter diversus (включително S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (други) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (по-рано наричана Branhamella catarrhalis), миеро-епохална, която е използвана от Националната армия Moraxella catarrhalis; (Други), Morganella morgam'i, Neissert'a гонорея, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus Mirabilis, Proteus penneri *, Proteus вулгарис *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomorzas SPP. (други), Providencia rettgeri *, Providencia spp. (други), Salmonella typhi, Salmonella spp. (без тиф), Serratia marcescens *, Serratia spp. (други) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Други).

* Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон, главно поради образуването на β-лактамази, кодирани от хромозоми.

** Някои изолати от тези видове са стабилни поради образуването на редица плазмид-медиирани β-лактамази.

Забележка. Много щамове на горните микроорганизми, които са мултирезистентни към други антибиотици, като аминопеницилини и уреидопеницилини, цефалоспорини от първо и второ поколение и аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон in vitro и при опити с животни. Клиничните проучвания показват, че цефтриаксон има добра ефикасност срещу първичен и вторичен сифилис. С много малко изключения, клиничните изолати на P. aeruginosa са резистентни към цефтриаксон.

анаероби

Bacteroides spp. (чувствителна към жлъчката) *, Clostridium spp. (с изключение на C. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (други), Gafflcya anaerobica (преди Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон поради образуването на β-лактамаза.

Забележка. Много щамове на Bacteroides spp. (по-специално, B. fragilis) са резистентни. Устойчиви и Clostridium difiicile.

Чувствителността на цефтриаксон може да се определи чрез диск-дифузионен метод или метод за серийно разреждане върху агар или бульон, като се използват стандартни техники, подобни на препоръчаните от Института по клинични и лабораторни стандарти (ICLS). ICLS установи следните критерии за оценка на пробните резултати за цефтриаксон:

Преобладаваща концентрация, mg / l

Метод с диск (диск с 30 µg цефтриаксон)

Диаметър на зоната на инхибиране на растежа, mm

За да се определи необходимостта от вземане на дискове с цефтриаксон, както in vitro проучванията показват, че цефтриаксон е активен срещу отделни щамове, които показват стабилност при използване на дискове, предназначени за цялата група цефалоспорини. Вместо стандартите на ICLS могат да се използват други добре стандартизирани стандарти за определяне на чувствителността на микроорганизмите, например, Германския институт за стандартизация DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международните препоръки на ICS (International Collaborative Study), които позволяват адекватно да се интерпретира състоянието на чувствителността.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на цефтриаксон е нелинейна. Всички основни фармакокинетични параметри, базирани на общите концентрации на лекарството, с изключение на времето на полуживот, зависят от дозата и се увеличават по-малко, отколкото пропорционално на неговото увеличение. Нелинейността е характерна за фармакокинетичните параметри в зависимост от общата плазмена концентрация на цефтриаксон (не само свободния цефтриаксон) и се обяснява с насищането на лекарственото свързване с плазмените протеини.

всмукване

Максималната концентрация в плазмата след еднократно интрамускулно инжектиране на 1 g от лекарството е около 81 mg / l и се достига в рамките на 2-3 часа след приложението. Площите под кривата плазмена концентрация-време след интравенозно и интрамускулно приложение са еднакви. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон след интрамускулно приложение е 100%.

След интравенозно болусно приложение на 500 mg и 1 g цефтриаксон средната максимална плазмена концентрация е съответно 120 mg / l и 200 mg / l. След интравенозна инфузия на 500 mg, 1 g и 2 g цефтриаксон, концентрацията на лекарството в плазмата е приблизително 80, 150 и 250 mg / l, съответно. След интрамускулно инжектиране, средната максимална плазмена концентрация на цефтриаксон е приблизително два пъти по-ниска, отколкото след интравенозно приложение на еквивалентна доза от лекарството.

разпределение

Обемът на разпределение на цефтриаксон е 7-12 литра. След прилагане в доза от 1-2 g, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. За повече от 24 часа, неговите концентрации далеч надвишават минималните инхибиращи концентрации за повечето патогени в повече от 60 тъкани и течности (включително белите дробове, сърцето, жлъчните пътища, черния дроб, сливиците, средното ухо и носната лигавица, костите и гръбначния мозък)., плеврална и синовиална течности и секреция на простатата).

След интравенозно приложение цефтриаксон бързо прониква в цереброспиналната течност, където бактерицидните концентрации срещу чувствителни микроорганизми продължават в продължение на 24 часа.

Свързване на протеин

Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина. Степента на свързване е приблизително 95%, когато концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма е по-малка от 100 mg / l. Процентът на цефтриаксон, свързан с плазмения протеин, намалява с увеличаване на неговата концентрация, тъй като свързването е насищащо и е около 85% при концентрация от 300 mg / l.

Проникване в отделни тъкани

Цефтриаксон прониква през мозъчните менинги, най-вече с възпаление. Средната максимална концентрация на цефтриаксон в цереброспиналната течност достига 25% от концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма на пациенти с бактериален менингит и само 2% от концентрацията в кръвната плазма на пациенти с невъзпалителни мозъчни мембрани. Максималната концентрация на цефтриаксон в цереброспиналната течност се постига 4-6 часа след интравенозно приложение. Цефтриаксон преминава през плацентарната бариера и в малки концентрации в кърмата.

метаболизъм

Цефтриаксон не се подлага на системен метаболизъм, а се превръща в неактивни метаболити чрез действието на чревната микрофлора.

развъждане

Общият плазмен клирънс на цефтриаксон е 10-22 ml / min. Бъбречният клирънс е 5-12 ml / min. 50-60% от цефтриаксон се екскретира непроменен от бъбреците, а 40-50% се екскретира непроменен от червата. Полуживотът на цефтриаксон при възрастни е около 8 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Новородени, бебета и деца под 12 години

При новородени, полуживотът на цефтриаксон е увеличен в сравнение с други възрастови групи. През първите 14 дни от живота, концентрацията на свободния цефтриаксон в кръвната плазма може да бъде допълнително увеличена поради ниската гломерулна филтрация и особеностите на свързването на лекарството с плазмените протеини. При пациенти в детска възраст, полуживотът е по-малък, отколкото при новородени и възрастни.

Плазменият клирънс и разпределение на общия цефтриаксон са по-високи при новородени, кърмачета и деца под 12-годишна възраст в сравнение с възрастни.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

При пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, фармакокинетиката на цефтриаксон се променя само леко, има само малко увеличение на полуживота (по-малко от 2 пъти) дори при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Леко повишаване на полуживота на цефтриаксон при бъбречна недостатъчност може да се обясни с компенсиращо увеличение на не-бъбречния клирънс в резултат на намаляване на степента на свързване с плазмените протеини и съответно увеличаване на не-бъбречния клирънс на общия цефтриаксон.

При пациенти с чернодробна недостатъчност полуживотът не се увеличава. При тези пациенти се наблюдава компенсиращо увеличение на бъбречния клирънс. Причината е също така повишаването на концентрацията на свободния цефтриаксон в кръвната плазма, което допринася за парадоксално нарастване на общия клирънс на лекарството на фона на увеличаване на разпределението.

Пациенти в напреднала възраст

При пациенти на възраст над 75 години полуживотът е средно два или три пъти по-дълъг, отколкото при възрастни пациенти.

свидетелство

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни към Ceftriaxone патогени: сепсис; минулитис, дисеминирана болест на Лайм (етап II и III стадий); инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт); инфекции на кости, стави, кожа, меки тъкани и инфекции на рани; инфекции при имунокомпрометирани пациенти; инфекции на бъбреците и пикочните пътища; инфекции на дихателните пътища, особено пневмония и инфекции на горните дихателни пътища; генитални инфекции. Предотвратяване на периперативни инфекции.

Противопоказания

Свръхчувствителност

Свръхчувствителност към цефтриаксон и всеки друг компонент на лекарството. Свръхчувствителност към цефалоспорини.

Реакции на свръхчувствителност (например анафилактични реакции) към други β-лактамни антибиотици (пеницилини, монобактам и карбапенеми) в историята.

Недоносени бебета

За недоносените деца на възраст под 41 седмици включително (кумулативно гестационна и хронологична възраст), цефтриаксон е противопоказан.

Пълносрочни новородени (на възраст ≤ 28 дни)

Хипербилирубинемия, жълтеница или ацидоза, хипоалбуминемия при новородени (in vitro проучвания показват, че цефтриаксон може да измести билирубина от асоцииране със серумен албумин, увеличавайки риска от развитие на билирубин енцефалопатия при тези пациенти).

Интравенозно приложение на калций-съдържащи разтвори на новородени. Новородени (≤ 28 дни), на които вече е предписано или се очаква интравенозно лечение с калций-съдържащи разтвори, включително непрекъснати калций-съдържащи инфузии, като парентерално хранене, дължащо се на риска от образуване на утайки от калциеви соли на цефтриаксон (виж раздели "Приложение и доза" Взаимодействие “).

Описани са фатални случаи на образуване на утайки в белите дробове и бъбреците при новородени, които са получили лекарството Цефтриаксон и съдържащи калций разтвори. В същото време, в някои случаи се използва един венозен достъп, образуването на преципитати се наблюдава директно в системата за интравенозно приложение, поне един случай е описан с фатален изход с различни
на венозен достъп и в различно време на прилагане на цефтриаксон и съдържащи калций разтвори. Подобни случаи се наблюдават само при новородени.

лидокаин

Преди интрамускулно инжектиране на цефтриаксон с лидокаин е необходимо да се изключи наличието на противопоказания за лидокаин. Противопоказания за употребата на лидокаин са дадени в инструкциите за медицинска употреба на лидокаин. Разтвори на цефтриаксон, съдържащи лидокаин, не трябва да се прилагат интравенозно.

С грижа

Период на кърмене.

Леки реакции на свръхчувствителност към други β-лактамни антибиотици (пеницилини, монобактам и карбопенеми) в историята.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

При бременност се прилага само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Дозировка и приложение

Стандартна схема на дозиране

Възрастни и деца над 12 години ≥ 50 kg: 1-2 g веднъж дневно (на всеки 24 часа). В тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 г. Продължителността на лечението зависи от протичането на заболяването. Както винаги при антибиотична терапия, приложението на Ceftriaxone трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ерадикацията на патогена.

Обикновено лечението е 4-14 дни; при усложнени инфекции може да се наложи по-продължително прилагане.

Курсът на лечение за инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, трябва да бъде най-малко 10 дни.

въведение

Общото правило е използването на разтвори веднага след приготвянето им. Приготвените разтвори запазват своята физическа и химическа стабилност за 6 часа при стайна температура (или за 24 часа при 2-8 ° С). В зависимост от концентрацията и продължителността на съхранение, цветът на разтворите може да варира от бледожълт до тъмен кехлибар. Цветът на разтвора не влияе върху ефикасността или поносимостта на лекарството. При стайна температура, приготвеният разтвор трябва да се съхранява на тъмно място.

За интрамускулно инжектиране, 1 g от лекарството се разрежда в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин и се инжектира дълбоко в доста голям мускул (седалище). Препоръчва се да се инжектира не повече от 1 g в същия мускул.

Разтворът, съдържащ лидокаин, не може да се прилага интравенозно.

За интравенозно инжектиране, разтворете 1 g от лекарството, разтворено в 10 ml стерилна вода за инжекции; интравенозно се прилага бавно в продължение на 5 минути, за предпочитане в голяма вена.

Интравенозната инфузия трябва да продължи поне 30 минути. За да приготвите разтвора, разредете 2 g от лекарството Ceftriaxone в 40 ml 0.9% разтвор на натриев хлорид. Разтвори на цефтриаксон не трябва да се смесват или прибавят към разтвори, съдържащи други антимикробни агенти или други разтворители, с изключение на изброените по-горе, поради възможна несъвместимост.

Не може да се използва за приготвяне на разтвори на лекарството Ceftriaxone за интравенозно приложение и последващите им разреждащи разтворители, съдържащи калций, като разтвор на Ringer или разтвор на Hartman, поради възможното образуване на утайки. Образуването на преципитати на калциеви соли на цефтриаксон може да се случи и когато лекарството се измести от цефтриаксон и съдържащи калций разтвори, когато се използва същия венозен достъп.

Цефтриаксон не трябва да се използва едновременно с калций-съдържащи разтвори за интравенозно приложение, включително дълготрайни инфузии на калций-съдържащи разтвори, например с парентерално хранене с Y-конектор. За всички групи пациенти, с изключение на новородените, последователно приложение на цефтриаксон и съдържащи калций разтвори е възможно с внимателно промиване на инфузионните системи между инфузии със съвместима течност (виж раздел t
"Взаимодействия"). Няма съобщения за взаимодействия между цефтриаксон и перорални калциеви добавки или взаимодействия на цефтриаксон за интрамускулно приложение и калциеви добавки (за интравенозно или перорално приложение).

Дозиране в специални случаи

Пациенти с нарушена чернодробна функция

При пациенти с нарушена чернодробна функция не е необходимо да се намалява дозата, при условие че няма увреждане на бъбречната функция.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда да се намалява дозата, при условие че няма увреждане на чернодробната функция. Дневната доза на Ceftriaxone не трябва да надвишава 2 g само при бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 10 ml / min. Цефтриаксон не се елиминира по време на хемодиализа или перитонеална диализа, поради което не се изисква прилагане на допълнителна доза Ceftriaxone на пациента след диализа.

При комбинация от тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност е необходимо внимателно да се следи ефикасността и безопасността на лекарството.

Пациенти в напреднала възраст и възраст

Обичайната доза за възрастни без корекция на възрастта зависи от липсата на тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност.

деца

Новородени, бебета и деца под 12 години

Когато се предписва Ceftriaxone, препоръчва се да се придържа към следните дозови режими веднъж дневно:

- новородени (до 14 дни): 20-50 mg / kg телесно тегло веднъж дневно; дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло;

- новородени, кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години): 20-80 mg / kg телесно тегло веднъж дневно;

- деца над 50 кг се предписват дози за възрастни.

Цефтриаксон е противопоказан при новородени (≤ 28 дни), които вече са били предписани или обмислят интравенозно лечение с калций-съдържащи разтвори, включително дълготрайни калций-съдържащи инфузии, например с парентерално хранене, поради риск от образуване на калциеви утайки от цефтриаксон (виж раздел “Противопоказания”).

Бебета и деца под 12-годишна възраст трябва да получават интравенозна доза от 50 mg / kg или по-висока за най-малко 30 минути. Неонаталното интравенозно приложение трябва да се извърши в рамките на 60 минути, за да се намали потенциалният риск от развитие на билирубин енцефалопатия.

менингит

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път дневно. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена. Най-добри резултати при менингококов менингит са постигнати с продължителност на лечение 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae - 6 дни, Streptococcus pneumoniae - 7 дни.

Лаймска болест

50 mg / kg (най-високата дневна доза - 2 g) за възрастни и деца веднъж дневно в продължение на 14 дни.

Гонорея (причинена от пеницилино-образуващи и пеницилин-не-образуващи щамове)

Еднократно интрамускулно инжектиране на 250 mg цефтриаксон при възрастни пациенти и деца над 12 години 250 kg.

Остър среден отит

При лечение на остър среден отит при деца се препоръчва еднократна интрамускулна доза от 50 mg / kg (но не повече от 1 g).

Възрастните се препоръчват еднократно интрамускулно инжектиране в доза от 1-2 г. Според ограничените данни, в тежки случаи или с неефективността на предишната терапия, лекарството цефтриаксон може да бъде ефективно, когато се прилага интрамускулно в доза 1-2 g дневно в продължение на 3 дни.

Профилактика на следоперативни инфекции

В зависимост от степента на инфекциозния риск се инжектират 1-2 g цефтриаксон веднъж за 30-90 минути преди операцията. По време на операции върху дебелото и ректума е доказано едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, онидазол.

Предупреждения, контрол на терапията

Реакции на свръхчувствителност

Както и при другите β-лактамни антибиотици, се съобщава за тежки реакции на свръхчувствителност, включително фатални. С развитието на тежка реакция на свръхчувствителност, лечението с Ceftriaxone трябва незабавно да се преустанови и да се извърши подходящо спешно лечение. Преди започване на лечението с Ceftriaxone е необходимо да се установи дали са наблюдавани реакциите на свръхчувствителност на пациента към цефтриаксон, цефалоспорини или тежки реакции на свръхчувствителност към други β-лактамни антибиотици.
(пеницилини, монобактам и карбапенеми).

Трябва да се внимава, когато се използва цефтриаксон при пациенти с нежелани реакции на свръхчувствителност към други β-лактамни антибиотици (пеницилини, монобактами и карбапенеми) в анамнезата.

Съдържание на натрий

1 g от лекарството Ceftriaxone съдържа 3,6 mmol натрий. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета, контролирана от натрий.

Хемолитична анемия

Както при употребата на други цефалоспорини, лечението с Ceftriaxone може да развие автоимунна хемолитична анемия. Съобщавани са случаи на тежка хемолитична анемия при възрастни и деца, включително такива с фатален изход.

С развитието на анемия при пациент, подложен на лечение с цефтриаксон, диагнозата на анемия, свързана с цефалоспорин, не може да бъде изключена и лечението трябва да се преустанови, преди да се установи причината.

Clostridium difficile диария

Както при повечето други антибактериални лекарства, при лечение с Ceftriaxone са докладвани случаи на диария, причинена от Clostridium difiicile (C. difiicile) с различна степен на тежест, от лека диария до фатален колит. Лечението с антибактериални лекарства потиска нормалната микрофлора на дебелото черво и провокира растежа на C. dijficile. На свой ред, C. difiicile образува токсини А и В, които са фактори в патогенезата на диарията, причинена от C. difiicile. Щамовете на C. difficile, които свръхпродуцират токсини, са причинители на инфекции с висок риск от усложнения и смъртност, поради тяхната възможна резистентност към антимикробна терапия, и лечението може да изисква колектомия. Необходимо е да запомните възможността за развитие на диария, причинена от C. difiicile, y от всички пациенти с диария след антибиотична терапия. Необходимо е внимателно вземане на историята. Има случаи на диария, причинена от C. difiicile, повече от 2 месеца след антибиотичната терапия. Ако се подозира или потвърди диария, причинена от C. difiicile, може да се наложи да се отмени настоящата недипикална антибиотична терапия. В съответствие с клиничните показания, трябва да се предпише подходящо лечение с въвеждането на течности и електролити, протеини, антибиотична терапия във връзка с C. difiicile и хирургично лечение. Не използвайте лекарства, които инхибират чревната перисталтика.

суперинфекция

Както при лечението на други антибактериални лекарства, може да се развие суперинфекция.

Промени в протромбиновото време

При пациенти, лекувани с Ceftriaxone, са описани редки случаи на промени в протромбиновото време. При пациенти с недостиг на витамин К (нарушен синтез, недохранване) може да се наложи да контролират протромбиновото време по време на терапията и предписването на витамин К (10 mg / седмица) с увеличаване на протромбиновото време преди или по време на терапията.

Образуването на преципитати на калциевата сол на цефтриаксон

Описани са случаи на фатални реакции в резултат на отлагане на цефтриаксон-калциеви утайки в белите дробове и бъбреците на новородени. Теоретично, съществува възможност за взаимодействие на цефтриаксон с разтвори, съдържащи калций, за интравенозно приложение и при други възрастови групи пациенти, поради което цефтриаксон не трябва да се смесва с разтвори, съдържащи калций (включително за парентерално хранене), а също и едновременно, включително чрез отделни подходи за инфузии. площи. Теоретично, въз основа на изчисляването на 5 полуживота на цефтриаксон, интервалът между приложението на цефтриаксон и съдържащите калций разтвори трябва да бъде най-малко 48 часа Данни за възможното взаимодействие на цефтриаксон с калцийсъдържащи препарати за перорално приложение, както и цефтриаксон за интрамускулно приложение с препарати за приготвяне на калций.
орално приложение) отсъстват. След прилагане на цефтриаксон, обикновено в дози, превишаващи препоръчителния стандарт (1 g на ден или повече), ултразвуковото изследване на жлъчния мехур разкрива утайки от калциевата сол на цефтриаксон, образуването на което е най-вероятно при педиатрични пациенти. Преципитатите рядко дават някакви симптоми и изчезват след приключване или прекратяване на терапията с Ceftriaxone. Ако тези симптоми са придружени от клинични симптоми, се препоръчва консервативно нехирургично лечение и решението за прекратяване на лекарството се оставя на преценката на лекуващия лекар и трябва да се основава на индивидуална оценка на ползите и рисковете.

Въпреки наличието на данни за образуването на интраваскуларни преципитати само при новородени, използващи цефтриаксон и съдържащи калций инфузионни разтвори или други калцийсъдържащи лекарства, цефтриаксон не трябва да се смесва или да се прилага при деца и възрастни пациенти едновременно с инфузионни разтвори, съдържащи калций, дори при използване на различни венозни подходи. "Противопоказания", "Взаимодействие").

панкреатит

Пациентите, които са получили лекарството Ceftriaxone, описват редки случаи на панкреатит, които се развиват, вероятно поради обструкция на жлъчните пътища. Повечето от тези пациенти вече са имали рискови фактори за стагнация в жлъчните пътища, например предишна терапия, тежко заболяване и пълно парентерално хранене. В същото време не може да се изключи изходната роля в развитието на панкреатит, образувани в жлъчните пътища формирани под влиянието на цефтриаксон.

Употреба при деца

Безопасността и ефикасността на Ceftriaxone при новородени, кърмачета и малки деца са определени за дозите, описани в раздела „Дозиране и приложение”. Проучванията показват, че подобно на други цефалоспорини, цефтриаксон може да измести билирубина от неговата връзка с серумния албумин. Цефтриаксон не може да се използва при новородени, особено при недоносени бебета, които са изложени на риск от развитие на билирубинова енцефалопатия (вж. Точка “Противопоказания”).

Продължително лечение

Мониторинг на кръвния тест

При продължително лечение трябва редовно да се извършва пълна кръвна картина.

Серологични изследвания

При лечението на цефтрикаон могат да бъдат наблюдавани фалшиво положителни резултати от теста на Кумбс, проби за галактоземия при определяне на глюкозата в урината (препоръчва се глюкозурия да се определя само по ензимен метод).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Странични ефекти

Еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, диария, обрив и повишаване на активността на чернодробните ензими са най-честите нежелани реакции, регистрирани по време на терапията с цефтриаксон в клинични проучвания.

Нежеланите случаи са групирани според класовете на системите на органите на медицинския речник за регулаторните дейности на MedDRA.

Инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - микоза на половите органи; рядко псевдомембранозен колит.

Нарушаване на кръвоносната система и лимфната система: често - еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения; рядко - гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушаване на нервната система: рядко - главоболие и световъртеж.

Нарушения от дихателната система, органите на гърдите и медиастинума: рядко - бронхоспазъм.

Нарушения на стомашно-чревния тракт: често - диария, необработени изпражнения; рядко - гадене, повръщане.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища: често - повишена активност на чернодробните ензими (аспартат аминотрансфераза (AST), аланин аминотрансфераза (ALT), алкална фосфатаза (ALP)).

Нарушения на кожата и подкожните тъкани: често - обрив; рядко, сърбеж; рядко - кошери.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: рядко - хематурия, глюкозурия.

Чести нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - флебит, болка на мястото на инжектиране, треска; рядко - подуване, тръпки.

Въздействие върху резултатите от лабораторни и инструментални изследвания: рядко - повишаване на концентрацията на креатинин в кръвта.

Наблюдение след регистрацията

По-долу са описани страничните ефекти, наблюдавани при употребата на лекарството Ceftriaxone в периода след регистрацията. Определянето на честотата на наблюдаваните странични ефекти, както и тяхната връзка с употребата на Цефтриаксон, не винаги е възможно, тъй като е невъзможно да се установи точния размер на популацията от пациенти.

Нарушения на стомашно-чревния тракт: панкреатит, стоматит, глосит, нарушение на вкуса.

Нарушения на кръвоносната система и лимфната система: тромбоцитоза, повишен тромбопластин и протромбиново време, намалено протромбиново време, хемолитична анемия. Избрани случаи на агранулоцитоза (