Цефтриаксон е лекарство, което се предлага в прахообразна форма за приготвяне на разтвор. Тя, в зависимост от сложността на заболяванията и показанията, се прилага или интравенозно, или интрамускулно. Такива лекарства изискват предпазливост в процеса на употреба и също така осигуряват съответствие с всички предписания на инструкциите за употреба, свързани с тяхното съхранение.

Срок на годност

Приготвеният разтвор е подходящ за употреба в рамките на 24 часа от разреждането, при условие че се съхранява в хладилник. Ако течността се съхранява при стайна температура, тя може да се приложи в рамките на 6 часа от момента на приготвяне.

На една от страните на картонената кутия е посочен номерът на сериите за освобождаване и две дати - датата на освобождаване и изтичане. Сухият прах в стъклени съдове има срок на годност 36 месеца.

Съхранението е позволено при стайна температура и в хладилника - мястото няма значение, тъй като не засяга увеличаването или намаляването на срока на годност на лекарството.

5-10 дни преди изтичане на срока на годност на лекарството е разрешено за употреба, но под строгия контрол на лекуващия лекар и с изключително внимание.

След отваряне на опаковката със стъклени бутилки, срокът на годност на продукта не се променя. За да приготвите разтвора, не е необходимо да отваряте металната капачка и гумената запушалка.

С течение на времето, при неправилно съхранение на лекарството, може да настъпи известно залепване на праха, но това не се отразява на способността му да се разтваря във вода.

Идентифицирането на продукт с изтекъл срок на годност е лесно. На първо място - проверете срока на годност на опаковката. Същата дата трябва да бъде на етикета на бутилката с прах. След това - прегледайте самото лекарство. Това е светложълт кристален прах. Приготвеният разтвор е бистра течност.

Използването на лекарства с изтекъл срок на годност е строго забранено, тъй като то може да причини значителни вреди за здравето.

Как да съхранявате

У дома, лекарството под формата на разтвор е нежелателно да се съхранява, тъй като неговата употреба трябва да се извършва под наблюдението на лекар в медицинска институция. Но ако има такава нужда, тогава приготвеният разтвор трябва да се постави в хладилника. Ако процедурата се извърши незабавно, можете да я оставите на стайна температура.

Сухият неразреден прах може да се съхранява в домашни условия. Най-добре е да го поставите в оригиналната опаковка на тъмно и сухо място с температура не по-висока от + 25 ° C - в кутия или скрин. Най-лошите условия за съхранение включват баня или всяка друга стая с висока влажност.

Не се препоръчва лекарството да се оставя под формата на прах или като разтвор под въздействието на слънчева светлина. Да не се замразява или загрява.

Условия за съхранение на лекарства в аптеки и клиники

На фармацевтични обекти и болници цефтриаксон се съхранява в прахообразна форма - при стайна температура по рафтовете на витрина или в специални шкафове за лекарства. Разредените разтвори - или в хладилник, или при стайна температура, но не повече от 6 часа, както е посочено по-горе.

При откриване на изтекли партиди или дефектни стоки, съгласно ГОСТ 17768-90, всички лекарства трябва да се изхвърлят. За да направите това, те се прехвърлят на служители на специални компании, които имат оборудване, разрешение и места на обектите за унищожаване на наркотици.

Продуктът се транспортира само под формата на прах. Необходимо е да има пълен пакет и приложени инструкции за употреба.

сфера на приложение

Освобождаване на формата - прах за приготвяне на разтвор. Опаковки от картон, изработени в бели и сини или бели и сини тонове. Производствена страна - Индия.

Използва се за лечение на широк спектър от инфекциозни заболявания - урогениталната система, УНГ органи, горните и долните дихателни пътища и коремните органи.

Отпуска се от аптеките по лекарско предписание.

Когато става въпрос за инфекциозни заболявания, е необходимо да се използват мощни лекарства, едно от които е цефтриаксон. За да може лекарството да остане ефективно през целия период на лечението, то трябва да се съхранява и избягва по подходящ начин.

Как да съхранявате разреден цефтриаксон?

Антибиотикът се предлага в прах, който трябва да се разреди с 0,9% натриев хлорид или анестетик преди прилагане. Човек, който не е запознат с медицински концепции и лекарствени характеристики, често се интересува от това колко разреден цефтриаксон се съхранява и дали е възможно предварително да се приготви разтвор. Помислете защо лекарството се произвежда под формата на прахообразна субстанция и какво се случва с разтвора по време на продължително съхранение.

Характеристики на лекарството

Прахът съдържа активното вещество в неактивна форма и преди да отговори на въпроса дали приготвеният разтвор на Ceftriaxone може да се съхранява или не, трябва да разберете какво се случва в организма след инжектиране на лекарството:

• в зависимост от метода на приложение (след един час с интравенозно и след 3 с интрамускулно) се отбелязва максималната концентрация на лекарството в кръвоносната система;
• с притока на кръв Ceftriaxone отива в тъканите, където започва да унищожава бактериалната микрофлора;
• ден по-късно, броят на активните метаболити намалява и за поддържане на ефекта е необходимо повторно приложение на лекарството.

Инструкциите за употреба показват, че Ceftriaxone се екскретира в урината и частично в жлъчката. Състоянието на черния дроб и бъбреците засяга времето, след което лекарството се елиминира напълно от тялото. При заболявания и патологични състояния на тези органи се увеличава периодът на елиминиране на активните вещества от организма - това трябва да се вземе предвид при планирането на лечение с други лекарства или употребата на алкохол.

Мога ли да се развеждам

Характеристиките на цефтриаксон и други антибактериални лекарства от цефалоспориновите и пеницилиновите серии са такива, че преди прилагането на агентите, те трябва да се смесват с физиологичен разтвор на натриев хлорид или анестетик.

След разреждане на лекарството се случва следното:

• При взаимодействие с разтвора, активните компоненти в праха се прехвърлят в активна форма;
• Максималната активност продължава около час и след това активните вещества в разтвора започват да се разпадат в неактивни елементи.

При стайна температура, вече след 6 часа съхранение на разредения прах, ефективността на разтвора е почти наполовина.

Понякога пациентите, които се лекуват у дома, се чудят дали лекарството ще остане ефективно, ако се съхранява в разредена форма в хладилник при многократно инжектиране на Ceftriaxone два пъти дневно.

Всъщност, понижаването на температурата забавя разпадането на активните вещества, но инжекциите се дават на интервали от 12 часа, а при продължително съхранение Ceftriaxone все още намалява ефективността си. Ако лекарят Ви предпише да извършвате инжектиране на Ceftriaxone два пъти дневно, това трябва да стане, като разредете следващата порция от лекарството непосредствено преди въвеждането.

Кога мога да съхранявам лекарството дълго време?

Цефтриаксон в разтвор се предписва не само за инжектиране, но и за лечение на лигавици и кожа в следните случаи:

• напояване на орофаринкса с инфекции на УНГ и заболявания на венците, причинени от бактериална микрофлора;
• лечение на кожата или раните с нагряване.

В тези случаи е невъзможно да се използва незабавно приготвеният разтвор, поради което се разрешава цефтриаксон да се съхранява в разредена форма за един ден. Лекото унищожаване на активните вещества на лекарството няма да повлияе на ефективността на лекарството.

Времето за съхранение на цефтриаксон в разредена форма за инжектиране не трябва да надвишава 6 часа при стайна температура и 12 часа в хладилник. Разтворът, приготвен за лечение на кожата или лигавиците, се оставя да се съхранява в продължение на 24 часа и промяната в цвета (става жълто-оранжева) не показва, че лекарството е загубило своята ефективност. Но трябва да се помни, че цефтриаксон има максимален терапевтичен ефект за един час, а след това, по време на съхранението, активността на активните вещества намалява: препоръчва се приготвеният разтвор да не се съхранява дълго време, а да се подготви преди употреба.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Цефтриаксон - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството: цефтриаксон

Международно непатентно име:

Химично наименование: [6R- [6алф, 7бета (z]] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[(1,2,5 6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен- 2-карбоксилна киселина (под формата на динатриева сол).

Съставки:

Описание:
Почти бял или жълтеникав кристален прах.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX [J01DA13].

Фармакологични свойства
Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение, има бактерициден ефект, инхибира синтеза на клетъчната мембрана и ин витро инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Цефтриаксон е устойчив на бета-лактамазни ензими (пеницилиназа и цефалоспориназа, произведени от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии). In vitro и в клиничната практика цефтриаксон обикновено е ефективен срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus А (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Забележка: Staphylococcus spp., Устойчив на метицилин, устойчив на цефалоспорини, включително цефтриаксон. Повечето ентерококови щамове (например Streptococcus faecalis) също са резистентни към цефтриаксон.
Грам-отрицателни:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са устойчиви), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica)
Забележка: Много щамове на изброените микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици, например, пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, пролиферират постоянно, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон както in vitro, така и при проучвания при животни. Според клиничните данни при първичен и вторичен сифилис, Ceftriaxone е показал добра ефикасност.
Анаеробни патогени:
Bacteroides spp. (включително някои щамове на В. fragilis), Clostridium spp. (включително CI. difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Забележка: Някои щамове от много Bacteroides spp. (например, В. fragilis), продуцираща бета-лактамаза, устойчива на цефтриаксон. За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е доказано, че някои щамове патогени могат да бъдат резистентни към класически цефалоспорини in vitro.

Фармакокинетика:
Когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. При здрави възрастни пациенти цефтриаксон се характеризира с дълъг, около 8 часа полуживот. Площите под кривата на концентрацията - време в серума с интравенозно и интрамускулно приложение съвпадат. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон, когато се прилага интрамускулно, е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо се разпространява в интерстициалната течност, където поддържа бактерицидното си действие срещу патогени, които са чувствителни към него в продължение на 24 часа.
Времето на полуживот при здрави възрастни индивиди е около 8 часа. При новородени до 8 дни и при възрастни хора над 75 години средният полуживот е около два пъти по-голям. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира в непроменена форма с урината, а 40-50% се екскретират в непроменена форма с жлъчка. Под въздействието на чревна флора, цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. При бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон почти не се променя, елиминацията на половин час се удължава леко. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава и ако има чернодробна патология, екскрецията на цефтриаксон от бъбреците се засилва.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията: например, когато концентрацията на лекарството в серума е по-малка от 100 mg / l, свързването на цефтриаксон с протеините е 95% и при концентрация от 300 mg / l - само 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Инфилтрация на гръбначно-мозъчната течност: При кърмачета и деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а при бактериален менингит средно 17% от концентрацията на лекарството в кръвния серум дифундира в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит, 2-25 часа след прилагане на цефтриаксон в доза от 50 mg / kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е много пъти по-висока от минималната доза депресант, необходима за подтискане на патогените, които най-често причиняват менингит.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) инструкции за употреба

Притежател на удостоверение за регистрация:

Произведено от:

Форма за дозиране

Форма на освобождаване, опаковка и състав на цефтриаксон

Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.

1 g - стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Фармакологично действие

Полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик от III поколение с широк спектър на действие.

Бактерицидната активност на Ceftriaxone се дължи на потискането на синтеза на клетъчната мембрана. Лекарството е високо резистентно към бета-лактамаза (пеницилиназа и цефалоспориназа) грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

Цефтриаксон е активен срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително резистентни към ампицилин щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. те са едни и същи, които ще бъдат едни и същи, които ще бъдат едни и същи, и те ще бъдат същите, които ще бъдат същите, които ще бъдат същите, и те ще бъдат същите, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Редица щамове на горните микроорганизми, които са резистентни към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон.

Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни към лекарството.

Лекарството е активно срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително авторите на съзнанието на конвоите) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Когато i / m приложението, цефтриаксон се абсорбира добре от мястото на инжектиране и достига високи серумни концентрации. Бионаличност на лекарството - 100%.

Средната плазмена концентрация се достига 2-3 часа след инжектирането. При многократно интрамускулно или интравенозно приложение в дози от 0.5-2.0 g с интервал от 12-24 h, се наблюдава натрупване на цефтриаксон в концентрация, която е с 15-36% по-висока от концентрацията, постигната с една инжекция.

С въвеждането на доза от 0.15 до 3.0 g V_г - от 5.78 до 13.5 l.

Цефтриаксон се свързва обратимо с плазмените протеини.

Когато се прилага в доза от 0.15 до 3.0 g Т1 / 2 варира от 5.8 до 8.7 часа; плазмен клирънс - 0.58 - 1.45 l / h, бъбречен клирънс - 0.32 - 0.73 l / h.

От 33% до 67% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, а останалата част се екскретира с жлъчката в червата, където се биотрансформира в неактивен метаболит.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При кърмачета и при деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а в случай на бактериален менингит, средно 17% от концентрацията на лекарството в плазмата се разпространява в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. 24 часа след прилагане на i / v на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит 2–24 часа след доза от 50 mg / kg телесна маса, концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит.

Показания за цефтриаксон

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

• сепсис;
• менингит;
• дисеминирана барилеоза на Лайм (ранни и късни стадии на заболяването);
• инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
• инфекции на кости и стави;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• инфекции на рани;
• инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
• инфекции на тазовите органи;
• инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
• инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);
• инфекции на горните дихателни пътища;
• генитални инфекции, включително гонорея.

Профилактика на инфекции в следоперативния период.

Прах от Ceftriaxone (Ceftriaxon)

Наименование на продукта: Ceftriaxone (Ceftriaxon) на прах

Форма за излизане, състав и пачка

Прах за приготвяне на разтвор за в / в и в / m въвеждане на бяло или бяло с жълтеникав оттенък. 1 ет. цефтриаксон (под формата на натриева сол) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Клинико-фармакологична група: Цефалоспорин III поколение.

Цефалоспоринов антибиотик III поколение с широк спектър. Ефективно бактерицидно, инхибиращо синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Устойчив срещу повечето β-лактамази, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Активни срещу грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus aureus (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Грам-отрицателни аеробни бактерии: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Neisseria meningidiis, Proteii miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, iiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiii, siirilai, които са произведени от peniconia. Serratia spp. (включително Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (индивидуални щамове); анаеробни бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Той има in vitro активност срещу повечето щамове от следните микроорганизми, въпреки че клиничното значение на това не е известно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни към цефалоспорини, вкл. към цефтриаксон, много щамове от стрептококи от група D и ентерококи, включително Enterococcus faecalis е резистентен и към цефтриаксон.

Засмукване и разпределение

След прилагане на i / m, цефтриаксон се абсорбира бързо и напълно в системното кръвообращение. Той прониква добре в тъканите и телесните течности: дихателните пътища, костите, ставите, пикочните пътища, кожата, подкожната тъкан и коремните органи.

Когато възпалението на менингеалните мембрани проникне добре в цереброспиналната течност. Бионаличността на цефтриаксон, когато приемането на i / m е 100%. След прилагане на i / m, Cmax се достига за 2-3 часа с интравенозно приложение в края на инфузията.

Когато i / m приложението на цефтриаксон в доза от 500 mg и 1 g Cmax в плазмата е съответно 38 µg / ml и 76 µg / ml, с / в доза от 500 mg, 1 g и 2 g - 82 µg / ml, Съответно 151 ug / ml и 257 ug / ml.

При възрастни, след 2-24 часа след приложение на продукта в доза от 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност е много пъти по-голяма от IPC за най-честите причинители на менингит. Равновесното състояние се установява по време на 4-дневния прием на продукта. Обратимото свързване с плазмените протеини (албумин) е 83-95%. Vd е 5.78-13.5 литра (0.12-0.14 l / kg), при бебета - 0.3 l / kg.

Т1 / 2 е 6-9 часа Плазменият клирънс е 0.58-1.45 l / h, бъбречният клирънс е 0.32-0.73 l / h. При възрастни пациенти за 48 часа, 50-60% от продукта се екскретира от бъбреците непроменен, 40-50% се екскретира с жлъчката в червата, където се трансформира в неактивен метаболит.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При новородени бъбреците се екскретират в рамките на 70% от продукта. При новородени и в напреднала възраст (над 75 години), също така при пациенти с нарушена бъбречна функция и чернодробна Т1 / 2 се увеличава значително.

При пациенти на хемодиализа с CC от 0–5 ml / min, T1 / 2 е 14,7 h; при CC 5-15 ml / min - 15.7 h; при CC 16-30 ml / min - 11.4 h; с CC 31-60 ml / min - 12.4 h.

При бебета с T1 / 2 менингит, след интравенозна инфузия в доза 50-75 mg / kg, тя е 4.3–4.6 h.

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: t

цефтриаксон

CEFTRIAXONE - латинско наименование за лекарството CEFTRIAXONE

Притежател на удостоверение за регистрация:
ЗАД "МАКИЗ-ФАРМА"

Произведено от:
Shijiazhuang фармацевтична група Ouyi Co.Ltd.

ATX код за цефтриаксон

Аналози на лекарството по ATH кодове:

Преди да използвате CEFTRIAXON, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация вижте поясненията на производителя.

Клинико-фармакологична група

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.

Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Фармакологично действие

Полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик от III поколение с широк спектър на действие.

Бактерицидната активност на Ceftriaxone се дължи на потискането на синтеза на клетъчната мембрана. Лекарството е високо резистентно към бета-лактамаза (пеницилиназа и цефалоспориназа) грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

Цефтриаксон е активен срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително резистентни към ампицилин щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. те са едни и същи, които ще бъдат едни и същи, които ще бъдат едни и същи, и те ще бъдат същите, които ще бъдат същите, които ще бъдат същите, и те ще бъдат същите, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Редица щамове на горните микроорганизми, които са резистентни към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон.

Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни към лекарството.

Лекарството е активно срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително авторите на съзнанието на конвоите) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Когато i / m приложението, цефтриаксон се абсорбира добре от мястото на инжектиране и достига високи серумни концентрации. Бионаличност на лекарството - 100%.

Средната плазмена концентрация се достига 2-3 часа след инжектирането. При многократно интрамускулно или интравенозно приложение в дози от 0.5-2.0 g с интервал от 12-24 h, се наблюдава натрупване на цефтриаксон в концентрация, която е с 15-36% по-висока от концентрацията, постигната с една инжекция.

С въвеждането на доза от 0,15 до 3,0 g Vd - от 5,78 до 13,5 литра.

Цефтриаксон се свързва обратимо с плазмените протеини.

Когато се прилага в доза от 0.15 до 3.0 g Т1 / 2 варира от 5.8 до 8.7 часа; плазмен клирънс - 0.58 - 1.45 l / h, бъбречен клирънс - 0.32 - 0.73 l / h.

От 33% до 67% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, а останалата част се екскретира с жлъчката в червата, където се биотрансформира в неактивен метаболит.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При кърмачета и при деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а в случай на бактериален менингит, средно 17% от концентрацията на лекарството в плазмата се разпространява в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. След 24 часа след интравенозна инфузия на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит 2–24 часа след доза от 50 mg / kg телесна маса, концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит.

ZEFTRIAXONE: ДОЗИРОВКА

Лекарството се прилага в / т или в.

Възрастни и деца над 12 години се предписват 1-2 g 1 път на ден (на всеки 24 часа). В тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.

Новороденото (до 2 седмици) се предписва на 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.

Кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват на 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.

Деца с тегло> 50 kg са предписани дози за възрастни.

Дози от 50 mg / kg или повече за интравенозно приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.

Пациентите в старческа възраст трябва да получават обичайната доза, предназначена за възрастни, без да се коригира за възрастта.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ликвидирането на патогена.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.

При менингококов менингит най-добри резултати са постигнати с продължителност на лечението 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.

При лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват по 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.

В случай на гонорея (причинена от формиране на щамове и неформираща пеницилиназа) - веднъж a / m при доза 250 mg.

За да се предотвратят следоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозния риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.

При операции върху дебелото черво и ректума, едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда да се намалява дозата, ако чернодробната функция остане нормална. В случаи на претерминална бъбречна недостатъчност тежка при QA

При пациенти с нарушена чернодробна функция няма нужда да се намалява дозата, ако бъбречната функция остава нормална.

При комбинация от тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност плазмените концентрации на цефтриаксон трябва редовно да се определят и, ако е необходимо, дозата му да се коригира.

Пациентите на диализа не се нуждаят от допълнително приложение на лекарството след диализа. Необходимо е обаче да се контролира серумната концентрация на цефтриаксон, за да се коригира бързо дозата, тъй като скоростта на екскреция на лекарството при тези пациенти може да намалее.

Правила за подготовка и администриране на решения

За администриране на I / m

Съдържанието на флакона (1 g) се разтваря в 3,6 ml вода за инжектиране. След приготвяне, около 250 mg цефтриаксон се съдържа в 1 ml разтвор. Ако е необходимо, можете да използвате по-разреден разтвор.

Както и при други интрамускулни инжекции, цефтриаксон се инжектира в относително голям мускул (глутеус); тест аспирация помага да се избегне неволно инжектиране в кръвоносен съд. Препоръчително е да се въведе не повече от 1 g от лекарството в един мускул. За да се намали болката при инжектиране / m, лекарството трябва да се прилага с 1% разтвор на лидокаин. Не можете да въведете разтвор на лидокаин / инч.

За / във въведението

Съдържанието на флакона (1 g) се разтваря в 9,6 ml вода за инжектиране. След приготвяне, около 100 mg цефтриаксон се съдържа в 1 ml разтвор. Разтворът се инжектира бавно в продължение на 2-4 минути.

Разтварят се 2 g цефтриаксон в 40 ml стерилна вода за инжекции или един от разтворите без калций (0,9% разтвор на натриев хлорид, 2,5%, 5% или 10% разтвор на декстроза, 5% разтвор на левулоза, 6% разтвор на декстран)., Разтворът се инжектира в рамките на 30 минути.

свръх доза

При предозиране хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват концентрацията на лекарството. Няма специфичен антидот.

Лечение на симптоматично предозиране.

Взаимодействие с лекарства

Цефтриаксон, потискащ чревната флора, пречи на синтеза на витамин К.

При едновременното назначаване с лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (НСПВС, салицилати, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. С едновременното назначаване с антикоагуланти, ефектът от последния се засилва.

С едновременното назначаване с "контур" диуретици увеличава риска от нефротоксични ефекти.

Цефтриаксон и аминогликозиди имат синергизъм срещу много грам-отрицателни бактерии.

Несъвместимо с етанол.

Разтворите на цефтриаксон не трябва да се смесват или да се прилагат едновременно с други антимикробни агенти. Цефтриаксон не трябва да се смесва с разтвори, съдържащи калций.

Бременност и кърмене

Използването на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода, защото цефтриаксон пресича плацентарната бариера.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето, защото Цефтриаксон се екскретира в кърмата.

ZEFTRIAXONE: НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Алергични реакции: уртикария, втрисане или повишена температура, обрив, сърбеж; рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, ексудативна мултиформена еритема (включително синдром на Stevens-Johnson), серумна болест, анафилактичен шок.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, метеоризъм, коремна болка, нарушение на вкуса, стоматит, глосит, псевдомембранозен ентероколит, нарушена чернодробна функция (по-рядко - ShchF), псевдохолонеална жълтеница. ("Синдром на утайката"), дисбиоза.

От страна на хемопоетичната система: анемия, левкопения, левкоцитоза, неутропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, хипокоагулация, намаляване на концентрацията на пламтящи фактори на коагулацията (II, VII, IX, X), удължаване на протромбиновото време.

От страна на пикочната система: нарушена бъбречна функция (азотемия, повишени нива на карбамид в кръвта, хиперкреатининемия, гликозурия, цилиндрурия, хематурия), олигурия, анурия.

Локални реакции: флебит, болезненост по вените, болезненост и инфилтрация на мястото на интрамускулно приложение.

Други: главоболие, замаяност, кървене от носа, кандидоза, суперинфекция.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 3 години

свидетелство

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

• сепсис;
• менингит;
• дисеминирана барилеоза на Лайм (ранни и късни стадии на заболяването);
• инфекции на коремните органи (перитонит,
• инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
• инфекции на кости и стави;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• инфекции на рани;
• инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
• инфекции на тазовите органи;
• инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
• инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);
• инфекции на горните дихателни пътища;
• генитални инфекции,
• включително гонорея.

Профилактика на инфекции в следоперативния период.

Противопоказания

• свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини,
• пеницилини,
• карбапенеми.

С повишено внимание, лекарството се предписва за NUC, за нарушения на черния дроб и бъбреците, за ентерит и колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства; недоносени и новородени бебета с хипербилирубинемия.

Специални инструкции

При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят плазмената концентрация на лекарството.

При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

В редки случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур има прекъсвания, които изчезват след преустановяване на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да продължите предписването на антибиотика и да извършите симптоматично лечение).

Алкохолът не трябва да се консумира по време на лечението, тъй като са възможни ефекти, подобни на дисулфирам (зачервяване на лицето, коремни и стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, понижено кръвно налягане, тахикардия, задух).

Въпреки подробното анамнестично изследване, което е правило за други цефалоспоринови антибиотици, не можем да изключим възможността за развитие на анафилактичен шок, който изисква незабавна терапия - първо се прилага епинефрин, а след това GCS.

In vitro проучванията показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксон е в състояние да измести свързания с билирубин серумен албумин. Следователно, при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени деца, употребата на Ceftriaxone изисква още по-голяма предпазливост.

Пациентите в напреднала възраст и изтощени пациенти може да изискват назначаването на витамин К.

Приготвеният разтвор трябва да се съхранява при стайна температура за не повече от 6 часа или в хладилник при температура 2-8 ° С за не повече от 24 часа.

Използвайте в нарушение на бъбречната функция

С предпазливост, предписана за бъбречна дисфункция.

При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят плазмената концентрация на лекарството.

При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на бъбреците.

Използвайте в нарушение на черния дроб

При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят плазмената концентрация на лекарството.

При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на черния дроб.

В редки случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур има прекъсвания, които изчезват след преустановяване на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да продължите предписването на антибиотика и да извършите симптоматично лечение).

Условия за продажба на аптеки

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Регистрационни номера

прах d / пригот. r-ra d / in / in и in / m въвеждането на 1 g: fl. 1 брой LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON на прах

Активна съставка: цефтриаксон

PBX: J01D A13

Освобождаване на формата: Прах за инжекционен разтвор от 0,5 g или 1 g във флакони

Съставки:

активна съставка: цефтриаксон;

1 бутилка съдържа цефтриаксон натриева сол стерилна, по отношение на цефтриаксон 0,5 g или 1 g.

Лекарствена форма. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група.

Антибактериални средства за системно приложение. Цефалоспорини. Ceftriaxone.

ATC код J01D D04.

Клинични характеристики.

Показания.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми, включително: инфекции на дихателните пътища (особено пневмония); инфекции на горните дихателни пътища; инфекции на бъбреците и пикочните пътища; генитални инфекции (включително гонорея); инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и храносмилателния тракт); сепсис; инфекции на кости, стави и инфекции на рани; инфекции при пациенти с отслабена имунна защита; менингит; разпространена Лаймска борелиоза (ранни и късни стадии на заболяването).

Предоперативна превенция на инфекции по време на хирургични интервенции на органите на храносмилателния тракт, жлъчните пътища, пикочните пътища и гинекологичните процедури, но само при потенциално или известно заразяване.

Когато се предписва цефтриаксон, е необходимо да се спазват официалните препоръки за антибиотична терапия и по-специално препоръките за превенция на антибиотичната резистентност.

Противопоказания.

- Свръхчувствителност към цефалоспорини (ако пациентът е свръхчувствителен към пеницилин, трябва да се обмисли възможността за кръстосана алергична реакция към цефтриаксон);

- възрастта на недоносените бебета е ≤ 41 седмици, като се има предвид периодът на вътрематочно развитие (гестационна възраст + възраст след раждането);

- хипербилирубинемия при новородени и недоносени бебета (поради способността на цефтриаксон да измести билирубина от неговата връзка с серумния албумин, което може да доведе до риск от билирубин енцефалопатия).

Цефтриаксон е противопоказан за употреба при новородени на възраст ≤ 28 дни, ако е необходимо (или очаквана нужда) за лечение с интравенозни калций-съдържащи разтвори, включително интравенозни калций-съдържащи инфузии, например парентерално хранене, поради риск от образуване на утайки от калциеви соли на цефтриаксон.

Дозировка и приложение.

Цефтриаксон се прилага интрамускулно и интравенозно. Преди започване на лечението с цефтриаксон е необходимо да се изключи непоносимостта на пациента към лекарството, като се направи кожен тест.

Възрастни и деца над 12-годишна възраст: 1-2 g цефтриаксон обикновено се предписва веднъж дневно (на всеки 24 часа). При тежки инфекции или инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.

Новородени (до 2 седмици): 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата на лекарството за срочни и преждевременно родени бебета няма разлики.

Новородени и деца от 15 дни до 12 години: 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път на ден.

Деца с тегло над 50 кг се предписват за възрастни. Интравенозните дози от 50 mg / kg или по-високи трябва да се прилагат чрез инфузия в продължение на най-малко 30 минути.

Пациенти в напреднала възраст.

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Както е обичайно при антибиотична терапия, пациентите трябва да продължат да приемат цефтриаксон за най-малко 48-72 часа след като температурата се върне в нормално състояние и тестовете не показват патогени.

Комбинирана терапия. По отношение на много грам-отрицателни бактерии, съществува синергизъм между цефтриаксон и аминогликозиди. Въпреки че повишената ефикасност на такива комбинации не винаги може да бъде предвидена, трябва да се има предвид при наличие на тежки, животозастрашаващи инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Поради физическата несъвместимост на цефтриаксон и аминогликозиди, те трябва да се прилагат отделно в препоръчителни дози.

Дозиране в специални случаи.

При бактериален менингит при кърмачета и деца на възраст от 15 дни до 12 години, лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път дневно. След като патогенът е идентифициран и е определена неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена. Най-добри резултати са постигнати с такава продължителност на лечението:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: за възрастни и деца - 50 mg / kg (най-високата дневна доза - 2 g) 1 път на ден в продължение на 14 дни.

За лечение на гонорея (причинена от щамовете, които произвеждат и не произвеждат пеницилиназа), се препоръчва прилагане на еднократна доза от 250 mg интрамускулно.

За профилактика на постоперативните инфекции в хирургията се препоръчва, в зависимост от степента на опасност от инфекция, да се въведе единична доза от 1-2 g цефтриаксон 30-90 минути преди операцията. При операции върху дебелото черво и ректума е доказано едновременното (но отделно) прилагане на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, онидазол.

Бъбречна и чернодробна недостатъчност. Пациентите с нарушена бъбречна функция не трябва да намаляват дозата, ако чернодробната функция остане нормална. Само в случай на бъбречна недостатъчност в претерминалния етап (креатининов клирънс под 10 ml / min) дневната доза не трябва да надвишава 2 г. Пациентите с нарушена чернодробна функция не трябва да намаляват дозата, ако бъбречната функция остава нормална. При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност е необходимо редовно да се определя концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма и при необходимост да се коригира дозата на лекарството. За пациенти на хемодиализа няма нужда от допълнително приложение на лекарството след диализа. Необходимо е обаче да се контролира концентрацията на цефтриаксон в серума за възможно коригиране на дозата, тъй като при тези пациенти скоростта на екскреция може да намалее. Дневната доза на цефтриаксон за пациенти на хемодиализа не трябва да надвишава 2 g.

Необходимо е да се приготвят разтвори непосредствено преди употребата им. Прясно приготвените разтвори запазват своята физическа и химическа стабилност за 6 часа при стайна температура (или за 24 часа при 2-8 ° С). В зависимост от концентрацията и продължителността на съхранение, цветът на разтворите може да варира от бледожълто до кехлибарено. Това свойство на активното вещество не влияе върху ефикасността или поносимостта на лекарството.

За интрамускулно инжектиране, 1 g се разтваря в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин; инжектиране се прави дълбоко в слабините. Препоръчително е да не се въвеждат повече от 1 г в едно седалище.

Разтворът, съдържащ лидокаин, не може да се прилага интравенозно.

За интравенозно инжектиране, разтворете 1 g цефтриаксон в 10 ml стерилна вода за инжекции; интравенозно се прилага бавно (2-4 минути).

Интравенозната инфузия трябва да продължи поне 30 минути. За да приготвите разтвора за инфузията, разтворете 2 g цефтриаксон в 40 ml от един от следните инфузионни разтвори без калциев йон: 0,9% натриев хлорид, 0,45% натриев хлорид + 2, 5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза. 6% декстран в разтвор на глюкоза 5%, 6-10% хидроксиетил нишесте, вода за инжекции. Предвид възможната несъвместимост, разтвори, съдържащи цефтриаксон, не трябва да се смесват с разтвори, съдържащи други антибиотици, както по време на приготвянето, така и по време на приложението.

Калций-съдържащи разтворители, като разтвор на Ringer или разтвор на Hartmann, не могат да се използват за разтваряне на цефтриаксон във флакони или за разреждане на приготвения разтвор за интравенозно приложение поради вероятността за образуване на утайки от калциеви соли на цефтриаксон. Образуването на преципитати на калциевите соли на цефтриаксон може да се случи и чрез смесване на цефтриаксон с калций-съдържащи разтвори в една инфузионна система за интравенозно приложение. Цефтриаксон не трябва да се прилага едновременно с интравенозни калций-съдържащи разтвори, включително дълготрайни калций-съдържащи инфузии, например парентерално хранене (вж. "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия").

Нежелани реакции.

Ceftriaxone обикновено се понася добре. При употребата му са възможни такива странични ефекти, които спонтанно регресират или след отнемане на лекарството:

- инфекции: често - микоза на гениталния тракт, вторични гъбични инфекции и инфекции, причинени от резистентни микроорганизми;

- от страна на кръвоносната система и лимфната система: често - еозинофилия, левкопения, гранулоцитопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения, увеличаване на протромбиновото време; рядко се повишава серумният креатинин; много рядко - нарушения на коагулацията. Много рядко се наблюдава агранулоцитоза (3), предимно след прилагане на обща доза от 20 g или повече. По време на продължително лечение, кръвната картина трябва да се следи редовно;

- от страна на храносмилателния тракт: често - диария, гадене, повръщане, стоматит, глосит; рядко общ - панкреатит, който се е развил, вероятно в резултат на обструкция на жлъчните пътища. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори за стагнация в жлъчните пътища, например, анамнеза за лечение, тежко заболяване и пълно парентерално хранене. В същото време, в развитието на панкреатит, не може да се изключи ролята на утайките, образувани под действието на цефтриаксон в жлъчните пътища; много рядко - псевдомембранозен ентероколит;

- от страна на хепато-билиарната система: много чести - преципитати на калциевата сол на цефтриаксон в жлъчния мехур със съответните симптоми при деца, обратима холелитиаза при деца (тези явления рядко се наблюдават при деца); често - повишаване нивото на чернодробните ензими в серума (AST, ALT, алкална фосфатаза);

- от кожата и подкожната тъкан: често - обрив, алергичен дерматит, сърбеж, уртикария, оток, екзантема; много рядко често - ексудативен

еритема мултиформе (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell);

- от страна на отделителната система: рядко - олигурия, хематурия, глюкозурия; много рядко се образуват камъни в бъбреците, предимно при деца на 3 и повече години, получаващи големи дневни дози от лекарството (≥ 80 mg / kg на ден) или кумулативни дози над 10 g, както и с допълнителни рискови фактори (ограничени прием на течности, почивка на легло). Образуването на камъни в бъбреците може да бъде асимптоматично или клинично проявено, може да доведе до бъбречна недостатъчност, която изчезва след спиране на лечението с цефтриаксон;

- чести нарушения: рядко чести - главоболие и световъртеж, треска, втрисане, както и анафилактични или анафилактоидни реакции. В отделни случаи се наблюдават възпалителни реакции на стената на вената. Те могат да бъдат избегнати чрез прилагане на бавна инжекция (2-4 минути). Интрамускулното инжектиране без лидокаин е болезнено;

- въздействие върху резултатите от лабораторните тестове: в изолирани случаи, пациентите с Ceftriaxone при пациенти може да имат фалшиво положителни резултати от реакцията на Coombs. Подобно на други антибиотици, цефтриаксон може да предизвика фалшиво положителни резултати за галактоземия. Фалшиво положителни резултати могат да се получат и при определяне на глюкозата в урината, следователно, по време на лечението с цефтриаксон, глюкозурия, ако е необходимо, трябва да се определя само по ензимен метод.

Предозиране.

В случай на предозиране, хемодиализа или перитонеална диализа няма да намали концентрацията на лекарството. Няма специфичен антидот. Лечение на симптоматично предозиране.

Да се ​​използва по време на бременност или кърмене.

Цефтриаксон прониква през плацентарната бариера. Безопасността на цефтриаксон за жени по време на бременност не е проучена. В ниски концентрации цефтриаксон преминава в кърмата. Следователно, когато се предписва цефтриаксон, кърменето трябва да бъде спряно.

Лекарството се използва при деца според дозата, посочена в раздела "Начин на приложение и дозиране".

Характеристики на приложението.

Както и при употребата на други цефалоспорини, при употребата на цефтриаксон са възможни анафилактични реакции с фатален изход, дори ако няма съответно указание в подробната история. Ако се появят алергични реакции, цефтриаксон трябва да се преустанови незабавно и да се назначи подходящо лечение.

Цефтриаксон може да увеличи протромбиновото време. В тази връзка, когато се подозира недостиг на витамин С, е необходимо да се определи протромбиновото време.

Използването на почти всички антибактериални лекарства, включително цефтриаксон, може да причини диария, свързана с Clostridium difficile, от лека тежест до колит с фатален изход. Антибактериалните лекарства променят нормалната флора на дебелото черво, което води до прекомерен растеж на Clostridium difficile. Clostridium difficile произвежда токсини А и В, допринасяйки за развитието на диария, свързана с Clostridium difficile. Свръхпродуциращите токсични щамове на Clostridium difficile причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат резистентни към антимикробни агенти и изискват колектомия. Диария, свързана с Clostridium difficile, трябва да се изключи при всички пациенти по време на употребата на антибиотици. Необходимо е да се събере подробна медицинска анамнеза, тъй като диария, свързана с Clostridium difficile, може да настъпи в рамките на два месеца след края на употребата на антибактериални средства. Ако се подозира или потвърди диария, свързана с Clostridium difficile, лечението с антибиотици, което не засяга Clostridium difficile, трябва да се преустанови. Според клиничните показания трябва да се предпише подходящо количество течности и електролити, протеинови добавки, антибиотична терапия, която е чувствителна към Clostridium difficile и хирургично изследване.

По време на продължителната употреба на цефтриаксон може да има трудности при контролирането на микроорганизми, които са нечувствителни към лекарството. В тази връзка, внимателно наблюдение на пациентите. С развитието на суперинфекцията е необходимо да се предприемат подходящи мерки.

След прилагане на цефтриаксон в дози, превишаващи препоръчителния стандарт, по време на ултразвуково изследване на жлъчния мехур могат да се наблюдават сенки, които се бъркат с камъни. Това са преципитати на цефтриаксон калциевата сол, които изчезват при прекратяване или прекратяване на терапията с цефтриаксон. Такива промени рядко се придружават от някакви симптоми. Но дори и в такива случаи се препоръчва само консервативно лечение. Ако тези явления са придружени от клинични симптоми, лекарят ще вземе решение за премахването на лекарството.

При пациенти, които са били инжектирани с цефтриаксон, са описани отделни случаи на панкреатит, вероятно поради обструкция на жлъчните пътища. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори за стагнация в жлъчните пътища, например, анамнеза за лечение, тежко заболяване и пълно парентерално хранене. В същото време, в развитието на панкреатит, не може да се изключи ролята на утайките, образувани под действието на цефтриаксон в жлъчните пътища.

Цефтриаксон може да измести билирубина от неговата връзка с серумния албумин. В тази връзка, употребата на цефтриаксон при новородени с хипербилирубинемия е противопоказана (вж. Точка "Противопоказания").

Цефтриаксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, като се приемат аминогликозиди и диуретици.

Цефтриаксон не трябва да се смесва или да се прилага едновременно с разтвори, съдържащи калций, дори при въвеждане на лекарства чрез различни инфузионни системи. При новородените и недоносените бебета са описани случаи на образуване на утайки в белите дробове и бъбреци, които причиняват летални ефекти при едновременното прилагане на цефтриаксон и калциеви препарати.

Има случаи на образуване на интраваскуларни утайки при пациенти от други възрастови групи след едновременна употреба на цефтриаксон с интравенозни калций-съдържащи разтвори. В тази връзка, съдържащите калций разтвори не могат да се използват за интравенозно приложение при новородени и пациенти от други възрастови групи в продължение на най-малко 48 часа след последната доза цефтриаксон (вж. Точка "Противопоказания").

При пациенти, лекувани с цефалоспорини, включително цефтриаксон, е наблюдавана имуно-медиирана хемолитична анемия. Има случаи на тежка хемолитична анемия, включително смъртоносна, при възрастни и деца. С развитието на анемия по време на прилагането на цефтриаксон е необходимо да се елиминира анемията, причинена от цефтриаксон, и да се отмени лекарството преди установяване на етиологията на анемията. По време на продължително лечение трябва редовно да се следи кръвната картина.

В отделни случаи, пациентите с лечение с Ceftriaxone могат да имат фалшиво положителни резултати от реакцията на Coombs. Подобно на други антибиотици, цефтриаксон може да предизвика фалшиво положителни резултати за галактоземия. Фалшиво положителни резултати могат да се получат и при определяне на глюкозата в урината, следователно, по време на лечението с цефтриаксон, глюкозурия, ако е необходимо, трябва да се определя само чрез ензимния метод.

Способност да влияе на скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми.

Няма данни за ефекта на цефтриаксон върху скоростта на реакцията, но поради възможността за замаяност, цефтриаксон може да повлияе на способността за шофиране или работа със сложни механизми.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия.

В никакъв случай не можете да използвате цефтриаксон с калций-съдържащи разтвори (разтвор на Ringer и др.)! Не трябва да се предписват калций-съдържащи разтвори

48 часа след последното прилагане на цефтриаксон.

При новородени и недоносени бебета има случаи на образуване на утайки в белите дробове и бъбреци, което води до летални ефекти при едновременното приложение на цефтриаксон и калциеви препарати.

При едновременната употреба на високи дози цефтриаксон и мощни диуретици като фуроземид не се наблюдава бъбречно увреждане.

Няма доказателства, че цефтриаксон повишава бъбречната токсичност на аминогликозидите. След приемане на алкохол веднага след приемането на Ceftriaxone, не са наблюдавани ефекти, подобни на действието на дисулфирам (teturam).

Цефтриаксон не съдържа група N-метилтиотетразол, която може да причини непоносимост към етанол, както и кървене, което е характерно за някои други цефалоспорини.

Пробенецид не повлиява елиминирането на цефтриаксон.

Има антагонизъм между хлорамфеникол и цефтриаксон.

Калциеви разтворители, като разтвор на Ringer или разтвор на Hartmann, не могат да се използват за разтваряне на цефтриаксон във флакони или за разреждане на приготвения разтвор за интравенозно приложение поради вероятността от образуване на утайки от калциеви соли на цефтриаксон. Образуването на преципитати на калциевите соли на цефтриаксон може да се случи и чрез смесване на цефтриаксон с калций-съдържащи разтвори в една инфузионна система за интравенозно приложение. Цефтриаксон не трябва да се прилага интравенозно едновременно с калций-съдържащи разтвори, включително с дълготрайни калций-съдържащи инфузии, например парентерално хранене (вж. Точка “Дозиране и приложение”). Децата имат повишен риск от образуване на преципитати на цефтриаксон калциеви соли.

Цефтриаксон е несъвместим с амазакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди.

Бактериостатичните агенти могат да повлияят бактерицидния ефект на цефалоспорините.

Цефтриаксон може да намали ефективността на хормоналните перорални контрацептиви. В тази връзка се препоръчва използването на допълнителни (хормонални) методи за контрацепция по време на лечението и в рамките на 1 месец след лечението.

Няма съобщения за взаимодействия между цефтриаксон и съдържащи калций продукти за перорално приложение и взаимодействия между цефтриаксон чрез интрамускулно инжектиране и продукти, съдържащи калций (интравенозно или орално).

Фармакологични свойства.

Цефтриаксон е парентерален цефалоспоринов антибиотик от трето поколение с удължено действие.

Бактерицидната активност на Ceftriaxone се причинява от инхибиране на синтеза на клетъчната мембрана. Цефтриаксон е активен in vitro срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Цефтриаксон се характеризира с много висока устойчивост към повечето b-лактамази (пеницилини и цефалоспоринази) на грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Цефтриаксон е активен срещу следните микроорганизми in vitro и при клинични инфекции (вж. Раздел „Показания”):

Грам-положителни аероби. Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителен), коагулазно-отрицателни стафилококи, Streptococcus pyogenes (β-хемолитичен, група А), Streptococcus agalactiae (β-хемолитичен, група В), β-хемолитични стрептококи (група А, He, хемолитични стрептококи (група А, хемолитичен streptococcus agalactiae, група A);

Забележка. Устойчив на метицилин Staphylococcus spp. резистентни към цефалоспорини, включително цефтриаксон. Също така Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes показват резистентност към цефтриаксон.

Грам-отрицателни аероби. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (особено A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes фекалии, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga SPP., Citrobacter diversus (включително С amalonaticus), Citrobacter freundii *, Ешерихия коли Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (други) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (по-рано наричана Branhamella catarrhalis), морецела, Almaty, Almaty, Moraxella catarrhalis; (други), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis; (други) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (други), Salmonella typhi, Salmonella spp. (без тиф) Serratia marcescens *, Serratia spp. (други) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Други).

* Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон, главно поради образуването на β-лактамаза, кодирана от хромозоми.

** Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон, дължащо се на образуването на редица плазмид-медиирани β-лактамази.

Забележка. Много от щамовете на гореспоменатите микроорганизми, които имат множествена резистентност към антибиотици, като аминопеницилини и уреидопеницилини, цефалоспорини от първо и второ поколение, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон in vitro и при опити с животни. Клиничните проучвания показват, че цефтриаксон е ефективен за лечение на първичен и вторичен сифилис, с изключение на клинични щамове на P. Aeruginosa, резистентни на цефтриаксон.

Анаеробите. Bacteroides spp. (чувствителен към жлъчката) *, Clostridium spp. (с изключение на C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (други), Gaffkia anaerobica (преди наричан Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон поради образуването на β-лактамаза.

Забележка. Много от Bacteroides spp., Продуциращи b-лактамаза (по-специално B. fragilis), са резистентни към цефтриаксон. Устойчив на Clostridium difficile.

Чувствителността на цефтриаксон може да бъде определена чрез дисковия метод или метода на серийното разреждане върху агар или бульон, като се използва стандартна техника, подобна на тази, препоръчана от Националния комитет за клинични лабораторни стандарти (NCCCT). За цефтриаксон NCCCD установи следните критерии за оценка на резултатите от теста: