Описание към 27 юни 2016 година

• Латинско наименование: Lasix
• ATC код: C03CA01
• Активна съставка: Фуросемид (фуроземид)
• Производител: SANOFI INDIA (Индия) t

структура

Таблетката съдържа 40 mg фуроземид и допълнителни компоненти: колоидна форма на силициев диоксид, талк, лактоза, Mg стеарат, прежелатинирано нишесте.

1 ml разтвор съдържа 10 mg фуроземид (20 mg в ампула) и допълнителни компоненти: Na хидроксид, Na хлорид и вода.

Формуляр за освобождаване

Lasix се предлага под формата на таблетки и като разтвор.

Таблетките имат закръглена форма, бял цвят и специален "DLI", който гравира над риска от двете страни. Таблетките са опаковани в алуминиеви ленти по 10 или 15 броя. В опаковка от картон има 5 (по 10 броя всяка) или 3 (по 15 броя) ленти.

Lasix в ампули от 2 ml е бистър разтвор. В опаковка от картон е 10 ампули.

Фармакологично действие

Високоскоростно диуретично средство. Активната съставка е получена от сулфонамид. Принципът на действие се основава на способността на фуроземида да блокира транспортната система на калиеви, натриеви и хлорни йони в дебел сегмент на възходящата част на коляното на контура на Хенле. Тежестта на салуретичния ефект е в пряка зависимост от приема на активното вещество в бъбречните тубули (анионен транспорт). Диуретичният ефект се постига чрез инхибиране на процеса на реабсорбция на NaCl в контура на Henle.

Вторични ефекти на лекарството:

• повишено производство на калий в дисталните бъбречни тубули;
• повишено отделяне на урина (поради осмотично свързана вода);
• увеличаване на отстраняването на йони от Mg, Ca.

Многократната употреба на лекарството не намалява тежестта на неговия ефект, защото Фуроземидът може да прекъсне обратната тубуларно-гломерулна комуникация в тубуларната структура, която е тясно свързана с юкстагломеруларния апарат (Macula densa). За лекарство е характерна дозозависима стимулация на системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

При пациенти със сърдечна недостатъчност, фуроземид е в състояние бързо да намали налягането в лявата камера и белодробната артерия, за да намали преднатоварването, което се постига чрез разширяване на венозния лумен. Такъв бързо развиващ се ефект се медиира от действието на простагландините, следователно неговата тежест зависи от запазването на функционалното състояние на бъбречната система и от синтеза на простагландини.

Хипотензивният ефект се дължи на намаляване на обема на циркулиращата кръв, увеличаване на екскрецията на Na, намаляване на реакцията на съдовата гладка мускулна тъкан към вазоконстрикторния ефект. Натриуретичният ефект позволява да се намали реакцията на васкуларните стени към катехоламини, чието ниво при пациенти с хипертония е повишено.

Дозозависима натриуреза и диуреза се регистрират при приемане на лекарството в доза от 10-100 mg. Диуретичният ефект се развива вече след 50 минути след интравенозно приложение на 20 mg фуроземид и може да продължи до 3 часа. Съотношението на интраканалната концентрация на свободен (несвързан) фуроземид и тежестта на натриуретичния ефект се изразява чрез сигмоидална крива с минимално ниво на ефективна скорост на екскреция на активното вещество, равно на около 10 μg / min. Ето защо дългосрочното приложение на инфузията на лекарството се счита за по-ефективно от болусното повторно вливане. Не се наблюдава значително повишаване на ефекта с увеличаване на дозата на болуса. Ефектът на активното вещество се намалява при свързване на Lasix с албумин в лумена на тубулите (с нефротичен синдром) и с намаляване на скоростта на тубулна секреция.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Индексът на разпределение на фуроземид е 0,1-0,2 l / kg телесно тегло и може да варира в зависимост от коморбидността и основното заболяване. Активното вещество е силно свързано с плазмените протеини (цифрата достига 98%), главно с албумин. Активният компонент се екскретира през бъбречната система (проксимални тубули) главно в непроменена форма. При интравенозна инфузия 60-70% от Lasix се екскретира през бъбреците. Глюкуронираните метаболити представляват около 10-20% (начинът на елиминиране е през бъбречната система). Останалите метаболити се екскретират чрез жлъчна секреция през червата. След интравенозна инфузия крайният полуживот е 1-1,5 часа.

Активната съставка е способна да проникне в кърмата и да премине през плацентарната бариера. Концентрацията на активното вещество в кръвта на новородено бебе (плод) е същата като тази на майката.

Фармакоконетика на определени групи пациенти

При пациенти с бъбречна недостатъчност елиминирането на активното вещество се забавя, а полуживотът се увеличава (до 24 часа при тежка патология).

При пациенти с нефротичен синдром, понижаването на плазмената протеинова концентрация води до повишаване на нивото на несвързания фуроземид (свободна фракция), което може да доведе до ототоксични прояви. В същото време, в тази група пациенти, диуретичният ефект може да бъде изразен слабо поради способността на активното вещество да се свърже с албумин, който се намира в тубулите.

При постоянна амбулаторна перитонеална диализа, хемодиализа, активното вещество се екскретира в малки количества.

В случай на недостатъчност на чернодробната система, индикаторът на полуживота се увеличава с 30-90% поради увеличаване на обема на разпределение. При тази група пациенти фармакокинетичните параметри варират доста силно.

Регистрира се забавяне на елиминирането на активното вещество (поради влошаване на функционалното състояние на бъбреците) при тежка артериална хипертония, сърдечна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст.

При недоносени бебета процесът на елиминиране на активното вещество може да се забави (степента на екскреция зависи от зрелостта на бъбречната система). Подобен ефект се наблюдава и при кърмачета, защото глюкуриращата функция на бъбреците не е напълно развита.

Показания за употреба Lasix

Лекарството се използва главно за синдром на оток.

От какви таблетки, разтвор и основни показания за употреба на Lasix:

• подуване на мозъка;
• синдром на оток при хронична патология на бъбречната система;
• синдром на оток при сърдечна недостатъчност (остра форма);
• синдром на оток при хронична сърдечна недостатъчност;
• хипертонична криза;
• синдром на оток при патологията на чернодробната система (в комбинация с антагонисти на алдостерон);
• остра недостатъчност на бъбречната система с изгаряния (поддържане на екскрецията на течност) по време на бременност;
• синдром на оток при нефротичен синдром (заедно с терапията на основното заболяване);
• поддържане на принудителна диуреза при интоксикация с химично съединение, което се екскретира през бъбречната система непроменено.

Противопоказания

• тежка хипонатриемия;
• чернодробен преком, кома;
• бъбречна недостатъчност в анурия, която не отговаря на въвеждането на Lasix;
• тежка хипокалиемия;
• алергични реакции;
• кърмене;
• изразено увреждане на уретрата при всяка патология (включително едностранни лезии на пикочните пътища);
• бременността.

Относителни противопоказания:

• подагра;
• хипотония;
• миокарден инфаркт, остър стадий (повишен риск от кардиогенен шок);
• стенозиращи лезии на мозъчните, коронарните артерии и други състояния, при които прекомерно понижено кръвно налягане е изключително опасно;
• хепаторенален синдром;
• захарен диабет (латентен, проявен);
• загуба на слуха;
• хипопротеинемия;
• синдром на диария;
• панкреатит;
• нарушение на изтичането на урина (хидронефроза, стесняване на уретрата, хиперплазия на простатата);
• системен лупус еритематозус;
• камерна аритмия.

Лекарството не се предписва на недоносени бебета поради риска от отлагане на Ca соли в бъбречния паренхим (нефрокальциноза), поради възможността за образуване на калций-съдържащи камъни в бъбречната система (нефролитиаза).

Странични ефекти

Периферна кръв:

• апластична анемия;
• еозинофилия;
• тромбоцитопения;
• хемолитична анемия;
• левкопения;
• агранулоцитоза.

Алергични реакции, кожни реакции:

• анафилактоидни реакции;
• ексфолиативен дерматит;
• полиморфна еритема;
• васкулит;
• уртикария;
• пурпура;
• фоточувствителност;
• треска;
• Булозни лезии на кожата;
• анафилактичен шок.

Органите на слуха, централната нервна система:

• главоболие;
• загуба на слуха, тинитус (при пациенти с хипопротеинемия, нефротичен синдром);
• сънливост;
• тежка слабост;
• замъглено виждане;
• виене на свят;
• парестезия.

Храносмилателен тракт:

• остър панкреатит;
• интрахепатален холестаза;
• синдром на диария;
• повръщане;
• повишена AST, ALT;
• гадене.

Уринарен тракт:

• интерстициален нефрит;
• влошаване на здравето при частично стесняване на пикочните пътища (например, простатна хиперплазия);
• нефролитиаза / нефрокальциноза при недоносени бебета.

Метаболизъм:

• намаляване на глюкозния толеранс (рядко е проява на латентен захарен диабет);
• повишени триглицериди и серумен холестерол;
• повишаване на уреята, креатинина (временни, обратими промени);
• повишени нива на пикочна киселина, и като резултат, увеличаване на проявите на подагра.

Сърдечно-съдова система:

• рязък спад на кръвното налягане;
• аритмия;
• тахикардия;
• намаляване на обема на циркулиращата кръв;
• колапс;
• нарушение на ортостатичната регулация на кръвообращението.

Киселинно-алкален, водно-електролитен баланс:

• метаболитна алкалоза;
• хипокалиемия;
• chloropenia;
• хиповолемия;
• хипонатриемия;
• дехидратация;
• хиперкалциемия.

Други реакции:

• болка на мястото на инжектиране;
• мускулна слабост, спазми;
• висок риск от запазване на Botallova канал при недоносени бебета.

Инструкции за употреба Lasix (метод и дозировка)

Lasix таблетки, инструкции за употреба

Препоръчва се лечението да започне с най-ниската доза, която може да даде желания терапевтичен ефект. Дозировката се изчислява индивидуално, като се вземат предвид коморбидността, теглото на пациента, тежестта на синдрома на оток.

Препоръчва се от производителя на пътя на приложение - интравенозно. Може би интрамускулна инжекция, когато няма възможност да се вземе лекарството вътре (включително в нарушение на абсорбцията на активното вещество от лумена на тънките черва) или да се проведат интравенозни течности. За интравенозно приложение се препоръчва пациентът да се прехвърли в таблетна форма на Lasix възможно най-рано.

Ампули Lasix, инструкции за употреба

Интравенозните инфузии се извършват бавно (скоростта на приложение е не повече от 4 mg на минута). В случай на тежка патология на бъбречната система (ниво на креатинин над 5 mg / dL), интравенозната инфузия може да се извърши със скорост, която не надвишава 2,5 mg на минута. Продължителната интравенозна инфузия на лекарството може да постигне оптимална ефективност и да потисне процеса на контрарегулация (активиране на неврохуморални антинатриуретични единици на регулация и ренин-ангиотензиновата система). Ако при остри състояния след интравенозни болусни инжекции не е възможно да се проведе стабилна непрекъсната интравенозна инфузия, тогава се предпочитат чести инжекции в малки дози в сравнение с болус интравенозни инфузии с високи дози с големи интервали от време.

Разтворът няма буферни свойства и неговото рН е равно на 9. Активният компонент се утаява при рН по-малко от 7. За разреждане може да се използва физиологичен разтвор. Прясно приготвеният разтвор не е предназначен за дългосрочно съхранение. Максималната дневна доза за възрастни с интравенозно приложение на лекарството е 1500 mg. За децата дозата се изчислява по схемата - 1 мг на 1 кг тегло, но не повече от 20 мг на ден. Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Лечение на синдром на оток, възникнал на фона на хронична сърдечна недостатъчност

Препоръчителната доза варира от 20-80 mg. В зависимост от тежестта на диуретичния ефект се извършва индивидуална селекция на дозата. Препоръчва се дневната доза да се раздели на 2-3 дози.

Лечение на синдром на оток при остра сърдечна недостатъчност

Интравенозно болус се инжектира с 20-40 mg фуроземид. В зависимост от терапевтичния ефект, дозата се коригира.

Лечение на оток при хронична бъбречна недостатъчност

Тежестта на натриуретичния ефект зависи от съдържанието на Na в кръвта, работата на бъбречната система. Това изисква внимателен подбор на дозата с постепенно увеличаване, за да се постигне стабилен ефект върху загубата на течност, защото В началото на терапията, поради диуретичния ефект, може да се загуби до 2 кг тегло на ден. Поддържащата доза на фуроземид за пациенти, които са на хемодиализа, е 250-1500 mg на ден.

Схема за избор на доза за интравенозна инфузия: Първоначално разтворът се прилага на капки със скорост 0,1 mg / min, след това на всеки половин час скоростта се увеличава, като се оценява тежестта на терапевтичния ефект.

Отстраняване на течности от тялото по време на остра бъбречна недостатъчност

Не забравяйте да елиминирате хиповолемия, киселинно-алкален и електролитен дисбаланс, артериална хипотония преди започване на лечението. Производителят препоръчва възможно най-ранен трансфер от инжекционна форма на лекарство към таблетна форма. Първоначалната доза за интравенозно приложение е 40 mg. При отсъствие на очаквания ефект се провежда интравенозна непрекъсната инфузионна терапия със скорост 50-100 mg / час.

Оток при нефротичен синдром

Началната доза, препоръчана от производителя, е 20-40 mg на ден. Оценяването на диуретичния ефект избира необходимата доза от лекарството.

Подпухналост в патологията на чернодробната система

При недостатъчна ефективност на антагонистите на алдостерон се предписва Lasix. Ако изберете погрешна доза, може да изпитате такива усложнения като:

• електролитен дисбаланс;
• нарушение на ортостатичната регулация на кръвообращението;
• нарушение на киселинно-алкалното състояние.

Ако е необходимо да се приложи Lasix IV, лечението започва с малки дози - 20-40 mg.

Подпухналост на мозъка, хипертонична криза

Терапията започва с болус инжекция с лекарство Lasix в доза от 20-40 mg. Корекция се извършва, като се отчита наблюдаваният и очакван ефект.

Подкрепа за принудителна диуреза по време на интоксикация, отравяне

След интравенозна инфузия на електролитни разтвори диуретикът Lasix може да се прилага постепенно от 20–40 mg. Контролът на електролитите и нивото на загубената течност е задължително.

свръх доза

Клинично остро и хронично предозиране може да се прояви по различни начини в зависимост от нивото на електролита и загубата на течност. Най-често се записват следните прояви:

• дехидратация;
• остра бъбречна недостатъчност;
• хиповолемия;
• измамно състояние;
• хемоконцентрацията;
• тромбоза;
• нарушения на сърдечния ритъм и проводимост (камерна фибрилация, атриовентрикуларен блок);
• апатия;
• отпусната парализа;
• объркване;
• понижаване на кръвното налягане.

Терапията е насочена към коригиране на нарушенията на киселинно-алкалния баланс, водно-електролитното състояние при задължителен контрол на хематокрита и електролитите.

взаимодействие

Карбеноксолон, глюкокортикостероиди, лекарства с корен от женско биле, лаксативи в комбинация с Lasix увеличават риска от хипокалиемия.

Отбелязва се, че фуроземидът е способен да усили нефротоксичните и ототоксични ефекти на аминогликозидите поради забавено елиминиране през бъбречната система. Нефротоксичните ефекти на лекарствата се усилват с едновременно лечение с фуроземид. Увреждането на бъбреците е регистрирано и при употребата на високи дози цефалоспорини, преобладаващият път на елиминиране на който е чрез бъбречната система.

Цисплатин с фуроземид имат изразен ототоксичен ефект. Прилагането на високи дози фуроземид (повече от 40 mg) повишава нефротоксичния ефект на цисплатин.

Тежестта на диуретичния ефект на Lasix се намалява, когато се приемат лекарства от групата на NSAID. При тежка дехидратация и хиповолемия, НСПВС могат да предизвикат развитие на остра бъбречна недостатъчност. Lasix повишава токсичните ефекти на салицилатите. При лечение с фенитоин тежестта на диуретичния ефект на фуроземида намалява.

Лекарствата за понижаване на кръвното налягане, диуретиците и антихипертензивните лекарства в комбинация с Lasix могат да предизвикат рязък спад в кръвното налягане.

АСЕ инхибиторите могат да доведат до влошаване на функционалното състояние на бъбречната система, да предизвикат хипотония. В тежки случаи се развива остра бъбречна недостатъчност.

Намаляване на ефективността на Lasix се наблюдава при приемане на лекарства, които, подобно на фуроземид, се секретират в тубулите на бъбречната система (метотрексат, пробенецид). В същото време се записва забавяне на елиминирането на тези лекарства. Наблюдава се отслабване на ефекта на кураре-подобни мускулни релаксанти, диазоксид и теофилин. Обратният ефект се наблюдава при пресорни амини (норепинефрин, епинефрин) и хипогликемични средства.

Отслабването на ефекта на фуроземид и забавянето на неговата абсорбция се отчитат при приемане на Sucralfate (препоръчваният интервал от време е 2 часа). Фуроземидът забавя екскрецията на литий, повишава концентрацията му в серума и съответно увеличава тежестта на токсичния ефект на лития върху нервната система и сърцето.

Рискът от развитие на подагричен артрит се увеличава с едновременно лечение с циклоспорин А, който причинява хиперурикемия и нарушава отделянето на урата от бъбречната система.

Интравенозното приложение на фуроземид в рамките на 24 часа след употребата на хлоралхидрат води до повишено изпотяване, зачервяване на кожата, тахикардия, повишено кръвно налягане, тревожност, гадене. Разтворът за интравенозна инфузия е алкален, което прави невъзможно смесването му с лекарства, чието рН е по-малко от 5,5.

Условия за продажба

Лекарството се освобождава в аптеките при представяне на формуляра от лекаря. Рецепта на латински:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 в таблица.
S. Според схемата.

Условия за съхранение

Диуретикът трябва да се съхранява в оригиналната опаковка, далеч от слънчева светлина. Температурата на съхранение, препоръчана от производителя, е 15-25 градуса.

Срок на годност

Специални инструкции

Преди да предпише фуроземид, лекуващият лекар трябва задължително да изключи изразените форми на нарушения на оттока на урина (включително едностранни). В случай на частично нарушение на потока на урината е необходимо по-внимателно наблюдение на пациентите, особено в ранните етапи на лечението.

В случай на синдром на диария, повръщане, изпотяване и други състояния с висок риск от електролитен дисбаланс, трябва да се следи нивото на калий, натрий и креатинин в кръвния серум. При необходимост се предприемат мерки за отстраняване на дехидратация или хиповолемия, нарушения на киселинно-алкалния и електролитен баланс в случай на възникване. В някои случаи може да се наложи да се премахне Lasix.

Употребата на диуретично лекарство изисква задължителен прием на храна, богат на калий (карфиол, спанак, постно месо, домати, банани, картофи и др.). С неефективността на диетата се изисква назначаването на специални калий-спестяващи лекарства и калиеви препарати.

Недоносените бебета редовно се подлагат на ултразвуково изследване на бъбреците поради риск от нефрокальциноза и нефролитиаза. По време на лечението могат да се регистрират някои странични ефекти и реакции (например изразено понижение на кръвното налягане), които влияят неблагоприятно на изпълнението на определени видове дейности (управление на превозно средство, работа със сложни механизми).

В случай на циротични лезии на чернодробната система и асцит се извършва селекция на дозата в болнична обстановка (водно-електролитният дисбаланс може да предизвика развитие на чернодробна кома).

Указания за съвместимост

Недопустимо е фуроземид да се смесва с други лекарствени средства в една и съща спринцовка.

Спешни мерки за развитие на анафилактичен шок

При цианоза, гадене, тежка слабост, студена пот и други признаци на анафилактични реакции, инжекцията незабавно спира, оставяйки иглата от спринцовката във вена. Главата и торсът се спускат надолу, успоредно с необходимите мерки за поддържане на проходимостта на дихателните пътища.

Спешни събития

Спешна интравенозна инжекция с адреналин (епинефрин): стандартен разтвор на епинефрин 1 ml, разреден до 10 ml. Бавно под контрола на кръвното налягане и сърдечната честота се инжектира 1 ml от получения разтвор (съответстващ на 0,1 mg адреналин). Ако е необходимо, продължете интравенозната инфузия. Глюкокортикостероидите (преднизолон или метилпреднизолон в доза 250-1000 mg) се прилагат интравенозно едновременно с адреналина. Електролитни разтвори и плазмени заместители могат да запълнят обема на циркулиращата кръв. При необходимост се прилагат антихистамини, вдишване на кислород и изкуствено дишане.

аналози

• фуроземид;
• Фюсемиден флакон.

По време на бременност (и кърмене)

Кърменето и бременността при бременност са абсолютни противопоказания. Краткосрочната употреба на диуретик се разрешава от лекар.

Ревюта на Lasix

Lasix се е утвърдил като отличен диуретик и осигурява незабавно облекчаване на синдрома на оток. Въпреки това, поради бързия ефект се проявяват и отрицателни ефекти: лекарството измива микроелементи дори при краткосрочна терапия. От предимствата, можем да отбележим относително ниската цена на формата на таблетката и на разтвора.

Отзиви за Лазикс за загуба на тегло

Лекарството наистина ви позволява да отслабнете без много усилия, но паунда са намалени поради загубата на течност, която също се възстановява веднага след премахването на лекарството. Освен това, лекарството влияе неблагоприятно на водния електролитен баланс, което може да повлияе неблагоприятно на общото здраве.

Цена Lazix, къде да купя

Цена Lazix таблетки варира в диапазона от 50-60 рубли. Решението е малко по-скъпо. Цена Lazix в ампули е около 100 рубли.