алопуринол
Описание от 4 юли 2015 г.
- Латинско наименование: Алопуринол
- ATC код: M04AA01
- Активна съставка: Алопуринол
- Производител: Борщаговски химически завод (Украйна), Органика (Русия), EGIS PHARMACEUTICALS (Унгария)
структура
Съдържа активното вещество алопуринол в количество от 100 или 300 mg, както и помощни вещества.
Формуляр за освобождаване
Таблетки от 100 или 300 mg.
Фармакологично действие
Средство против подагра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Принципът на действие се основава на инхибирането на ксантин оксидазата, предотвратявайки прехода на хипоксантин към ксантин, от който се образува пикочна киселина. Лекарството намалява концентрацията на соли на пикочна киселина, пикочната киселина в течна среда в човешкото тяло.
Лекарството предотвратява образуването на уратни отлагания в бъбречната система, в тъканите на тялото, допринася за тяхното разтваряне. Алопуринол чрез намаляване на трансформацията на хипоксантин в ксантин води до тяхното засилено използване в процеса на синтезиране на нуклеотиди в нуклеинови киселини. При натрупването на ксантини в плазмата, нормалният обмен на нуклеинови киселини не се променя, процесът на утаяване не се нарушава и ксантините не се утаяват в плазмата поради тяхната висока разтворимост. С отстраняването на ксантините в урината не се увеличава рискът от нефролуритиаза.
Показания за употреба Алопуринол
Помислете как се използва лекарството.
Лекарството се използва при заболявания, придружени от хиперурикемия: бъбречно заболяване, подагра. Лекарството се предписва за псориазис, лъчетерапия и цитостатична терапия на тумори, с хиперурикемия, с хемабластоза (лимфосаркома, хронична миелоидна левкемия, остра левкемия), с масирана терапия с глюкокортикостероиди, с големи травматични увреждания (синдром на Леш-Нихена), в случай на нарушение на глюкокортикостероидите;
Има и следните показания за употребата на Алопуринол. Лекарството се предписва за урикозурия с рецидивиращи смесени оксалатно-калциеви бъбречни камъни, с нефропатия на пикочната киселина с нарушена бъбречна система (бъбречна недостатъчност).
Противопоказания
Алопуринол не се предписва за хронична бъбречна недостатъчност в стадия на азотемия, с непоносимост към активния компонент, по време на бременност, остър пристъп на подагра, хемохроматоза, кърмене, асимптоматична хиперурикемия.
При артериална хипертония, патология на бъбреците, при захарен диабет лекарството се предписва с повишено внимание.
Странични ефекти
Чувствителни органи: амблиопия, перверзия на вкусовото възприятие, катаракта, нарушения на зрителното възприятие, загуба на вкусови усещания, конюнктивит.
Нервна система: сънливост, депресия, парези, неврити, главоболие, парестезии, периферна невропатия.
Храносмилателния тракт: диария, диспепсия, болка в епигастриума, повръщане, гадене, повишени чернодробни ензими, холестатична жълтеница, хипербилирубинемия, рядко грануломатозен хепатит, хепатомегалия, хепатонекроза.
Сърдечно-съдова система: васкулит, брадикардия, повишено кръвно налягане, перикардит.
Мускулно-скелетната система: миалгия, миопатия, артралгия.
Урогенитална система: периферен оток, гинекомастия, безплодие, хематурия, повишена урея, протеинурия, остра бъбречна недостатъчност, намалена потенция, интерстициален нефрит.
Органи на хемопоеза: анемия, агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, апластична анемия.
От алергични реакции са възможни: еритема мултиформен ексудатив, уртикария, сърбеж, обрив, бронхоспазъм, ексфолиативен дерматит, екзематозен дерматит, пурпура, токсична епидермална некролиза, булев дерматит.
Възможно е също кървене от носа, дехидратация, алопеция, фурункулоза, хипертермия, лимфаденопатия, некротична ангина, хиперлипидемия.
Таблетки алопуринол, инструкции за употреба (метод и дозировка)
Лекарството се приема след хранене вътре. Необходимо е да се пие много вода. Дозата от повече от 300 mg се взема фракционирано. Курсът и продължителността на лечението зависят от тежестта на заболяването.
Как да приемате с подагра
При леки симптоми на подагра се препоръчва 200-300 mg от лекарството дневно. В тежка форма, при наличие на тофус, се предписва 400-600 mg дневно. Дневната доза от лекарството може да бъде разделена на 2 дози. Дозата от повече от 300 mg при лечението на подагра се взема на парче.
Минималната ефективна доза е 100-200 mg / ден. За да се намали рискът от обостряне на подагра, се препоръчва лечението да започне с малки дози: 100 mg на ден, с последващо увеличение на дозата от 100 mg всяка седмица.
също
Когато се приема химиотерапия за злокачествени заболявания на кръвта, се предписват 600-800 мг на ден за три дни, за да се предотврати уратната нефропатия, а пиенето е изобилно.
Възрастните хора предписват минималната доза от лекарството Алопуринол.
Деца до 10-годишна възраст се предписват 5-10 мг на кг телесно тегло на ден. За деца на възраст 10-15 години се прилага доза от 100-300 mg на ден.
Инструкции за употреба Алопуринол Егис и Алопуринол Сандоз са подобни на посочения по-горе метод на дозиране.
свръх доза
Проявява олигурия, замаяност, повръщане, диария, гадене. Препоръчва се перитонеална диализа, хемодиализа, принудителна диуреза е ефективна.
взаимодействие
Урикозуричните лекарства увеличават бъбречния клирънс на активния метаболит оксипуринол, за разлика от тиазидните диуретици, които повишават токсичността и забавят бъбречния клирънс.
Алопуринол усилва ефектите на хипогликемични, перорални средства. Лекарството потиска метаболизма, повишава концентрацията и съответно токсичността на метотрексат, меркаптопурин, азатиоприн, ксантини, аденин арабинозид. Когато приемате ацетилсалицилова киселина и колхицин повишава ефективността на лекарството. Алопуринол удължава времето на полуживот на кумариновите антикоагуланти, което води до повишен хипопротромбинемичен ефект.
Честотата на развитие на кожен обрив нараства с назначаването на амоксицилин, ампицилин. Рискът от развитие на аплазия на костен мозък се увеличава с приема на доксорубицин, циклофосфамид, прокарбазин, блеомицин. Натрупването на желязо в черния дроб се наблюдава при едновременно вземане на алопуринол и препарати от желязо.
При бъбречна недостатъчност комбинацията с АСЕ инхибитори води до повишен риск от токсичност. Нефротоксичност се наблюдава при циклоспорин. Антихиперуриемичният ефект се намалява при прием на етакринова киселина, фуроземид, тиазидни диуретици, пиразинамид, тиофосфамид и урикозурични лекарства.
Условия за продажба
Условия за съхранение
На тъмно място, недостъпно за деца при температура не повече от 30 градуса по Целзий.
Срок на годност
Не повече от три години.
Специални инструкции
Алопуринол не се препоръчва за приложение при асимптоматична урикозурия. Адекватната терапия може да доведе до разтваряне на големи уратни камъни в чашата и тазовата система с достъп до уретера и образуването на бъбречна колика.
Лекарството за деца се предписва изключително за вродена патология на метаболизма на пурина, с злокачествени новообразувания. Неприемливо е да се започне лечение преди пълното облекчаване на пристъп на остра подагра. През първия месец от лечението се предписват лекарства група НСПВС, колхицин. С развитието на остра атака на подагра към терапевтичния режим се добавят противовъзпалителни лекарства.
Ако има неизправност на чернодробната, бъбречната система, дозата на алопуринол се намалява. Лекарството може да се комбинира с vidarabine под наблюдението на лекар, с повишено внимание.
Алопуринол и алкохол
Лекарството не е съвместимо с алкохола.
Аналози на алопуринол
Структурният аналог е Allohexal.
Отзиви за Алопуринол
Лекарството е ефективно като лекарство за подагра, намалява нивата на пикочната киселина и оток, при спазване на инструкциите за употреба и спазването на диетата.
Въпреки това, има много негативни отзиви за Алопуринол-Егис, лекарството не помага на някои хора и освен това причинява странични ефекти.
Цена Алопуринол къде да се купуват
50 таблетки по 100 mg струват около 100 рубли на опаковка.
Цена Алопуринол-Egis 30 парчета от 300 мг е в диапазона от 120-140 рубли.
Алопуринол - инструкции за употреба
При лечението на хронична нефропатия, алопуринолът се предписва в урогениталната система - инструкциите за употреба на лекарството показват неговия ефект върху синтеза на пикочната киселина. Поради активния състав на лекарството действа ефективно, предписано от лекар за премахване на проблемите с уринирането. Прочетете инструкциите му за употреба.
Таблетки алопуринол
Фармакологичната класификация се отнася до лекарството Алопуринол за хипоурикемични и противогудрични лекарства, действащи върху функцията и функцията на пикочно-половата система. Действието на лекарството се основава на активното вещество алопуринол. Той разтваря уратните съединения в урината, не позволява образуването на камъни в тъканите и бъбреците.
структура
Лекарството се предлага под формата на кръгли таблетки с бял цвят с равна повърхност, скосяване и риск. Техният състав е показан в таблицата:
Концентрацията на алопуринол, mg на 1 pc.
Микрокристална целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза, хипромелоза
10 броя в блистер, 30 или 50 броя в картонена кутия
Фармакодинамика и фармакокинетика
Алопуринол се отнася до средствата, които нарушават синтеза на пикочната киселина. Това вещество е структурен аналог на хипоксантин, инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в метаболизма на хипоксантин до ксантин и ксантин до пикочна киселина. Поради това се предизвиква намаляване на концентрацията на пикочна киселина и нейните соли в урината и други телесни течности. В същото време се разтварят вече съществуващите уратни отлагания, които не се образуват в тъканите и бъбреците. Приемът на алопуринол увеличава секрецията на хипоксантин и елиминирането на ксантините в урината.
След като влезе вътре, таблетките се абсорбират 90% от стомаха. Метаболизмът настъпва с образуването на алоксантин. Максималната концентрация в кръвта на активното вещество достига след 1,5 часа, алоксантин - след 4,5 часа. Времето на полуживот на лекарството е 1-2 часа, метаболитите - 15 часа. 20% от дозата се екскретира от червата, а останалите 80% от бъбреците с урина.
Показания за употреба
Инструкциите за употреба показват наличието на следните показания, за които Allopurinol може да се прилага при пациенти:
- лечение и превенция на хиперурикемия;
- комбинация от хиперурикемия с нефролитиаза, бъбречна недостатъчност, уратна нефропатия;
- рецидив на смесени калциеви оксалатно-бъбречни камъни на фона на хиперурикурия;
- повишено образуване на урата в нарушение на функцията на ензимите;
- профилактика на подагра, остра нефропатия с цитостатична и лъчева терапия на тумори, левкемии, пълно терапевтично гладуване.
Как да приемате алопуринол
Дозировката на таблетките се определя индивидуално, съгласно инструкциите. Лекарите следят концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни са предписани 100-900 мг / ден, разделени на 2-4 пъти. Таблетките трябва да се пият след хранене. Деца под 15-годишна възраст получават 10-20 mg / kg / ден или 100–400 mg / ден. Максималната дневна доза алопуринол при нарушения на бъбречния клирънс е 100 mg / ден. Увеличаването на дозата се предписва от лекар, като се поддържа висока концентрация на урати в кръвта и урината.
Специални инструкции
Специално указание в инструкциите за употреба трябва да се проучи особено внимателно за всички пациенти, приемащи алопуринол:
- целта на лекарството се прави с повишено внимание при нарушаване на функциите на бъбреците, бъбреците, хипофункция на щитовидната жлеза, в първоначалния период на лечение с алопуринол се оценява ефективността на черния дроб;
- по време на лечението пациентите трябва да консумират поне 2 литра вода на ден под контрола на дневната диуреза;
- в началото на терапията е възможно влошаване на подаграта, за предотвратяване на която се използват нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин;
- при адекватно лечение с алопуринол е възможно големите уратни камъни в бъбречната таза да се разтворят и да влязат в уретера;
- асимптоматична хиперурикемия не е показана;
- за деца медикаментите са показани при злокачествени заболявания, левкемия, синдром на Леш-Нихена;
- ако пациентите имат туморни заболявания, лекарството се прилага преди започване на лечение с цитостатици, за да се намали рискът от отлагане на ксантин в пикочните пътища, вземат се мерки за подпомагане на диуретиците и алкалната реакция на урина;
- Лекарството влияе на скоростта на психомоторните реакции, така че шофирането и контролните механизми по време на лечението на подаграта са забранени.
Алопуринол и алкохол
Съгласно инструкциите за употреба на Алопуринол, по време на целия курс на лекарствена терапия, алкохолът и алкохолните напитки са забранени. Комбинацията от етанол и активната съставка на лекарството води до токсично отравяне, вредно въздействие върху черния дроб и бъбреците, повишен риск от предозиране на лекарството и негативни реакции.
Взаимодействие с лекарства
Инструкциите за употреба на Алопуринол говорят за лекарствени взаимодействия с други лекарства:
- повишава ефекта на дозите на антикоагуланти от типа на кумарин, арабинозид аденин, хипогликемични средства;
- в комбинация с цитотоксични лекарства повишава миелотоксичния ефект;
- Урикозуричните лекарства и високите дози салицилати намаляват ефективността на лекарството;
- причинява увеличаване на кумулацията на азатиоприн, меркаптопурин.
Алопуринол - официални инструкции за употреба
Регистрационен номер:
Търговско име:
Международно непатентно име:
Форма за дозиране:
структура
1 таблетка от лекарството съдържа активното вещество: алопуринол - 300 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 49 mg; микрокристална целулоза - 20 mg; натриев карбоксиметил нишесте (Primogel) - 20 mg; хранителен желатин - 5 mg; магнезиев стеарат - 4 mg; колоиден силициев диоксид (Aerosil) - 2 mg.
описание
Кръгли плоскоцилиндрични таблетки от бял или почти бял цвят с фасети и рискови.
Фармакотерапевтична група:
анти-подагричен агент - инхибитор на ксантиноксидаза
ATH код: [M04AA01]
Фармакологични свойства
Firmakodinamika
Алопуринолът е структурен аналог на хипоксантин. Алопуринол, както и основният му активен метаболит, оксипуринол, инхибират ксантин оксидазата, ензим, който превръща хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Алопуринол намалява концентрацията на пикочна киселина в серума и урината. По този начин се предотвратява отлагането на кристали на пикочната киселина в тъканите и (или) допринася за тяхното разтваряне. В допълнение към потискане на катаболизма на пурините при някои (но не всички) пациенти с хиперурикемия. Голямо количество ксантин и хипоксантин става достъпно за повторното образуване на пуринови бази, което води до de novo потискане на пуриновата биосинтеза чрез механизма за обратна връзка, който се медиира от инхибирането на ензима хипоксантин-гуанин фосфорибозил трансфераза. Други метаболити на алопуринол са алопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.
Фармакокинетика
Алопуринолът се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракт (до 90%). Когато се използва единична доза от лекарството, плазмената му концентрация достига максимално ниво в рамките на 1,5 часа, около 20% от алопуринола и неговите метаболити се елиминират през червата, 10% - от бъбреците. В черния дроб, под влиянието на ксантин оксидаза, алопуринолът се превръща в оксипуринол, който също потиска образуването на пикочна киселина. Полуживотът на алопуринол е 1-2 часа, тъй като бързо се метаболизира до оксипуринол и се екскретира интензивно чрез бъбреците поради гломерулна филтрация. Времето на полуживот на оксипуринола е около 15 часа, а в бъбречните тубули алопуринол се абсорбира активно. Алопуринол и неговите метаболити не се свързват с протеините, разпределени в тъканната течност. Лекарството прониква в кърмата.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При бъбречна недостатъчност клирънсът на алопуринол и оксипуринол може значително да намалее, поради което плазмените им концентрации се повишават. Поради това при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо съответно намаляване на дозата. При пациенти в старческа възраст няма значима промяна във фармакокинетиката на алопуринол, свързана с възрастта, в отсъствието на намаление на бъбречната функция.
Показания за употреба
Заболявания, придружени от хиперурикемия (лечение и профилактика): подагра (първична и вторична), уролитиаза (с образуването на урати). Хиперурикемия (първична и вторична), произтичаща от заболявания, съпътствани от повишена дезинтеграция на нуклеопротеини и увеличаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта, включително с различна хематобластоза (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома и др.), с цитостатична и лъчева терапия на тумори (включително при деца), псориазис, големи травматични увреждания, дължащи се на ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихан), и с масивна терапия с глюкокортикостероиди, когато поради интензивно разграждане на тъканите количеството пурини в кръвта значително се увеличава. Уринна нефропатия с нарушена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност). Повтарящи се смесени оксалатно-калциеви камъни в бъбреците (при наличие на урикозурия).
Противопоказания
Свръхчувствителност към алопуринол или друг компонент на лекарството; чернодробна недостатъчност; тежка бъбречна недостатъчност (стадий на азотемия); първичен (идиопатичен) хемохроматоза; асимптоматична хиперурикемия, остър пристъп на подагра; лактозна непоносимост, лактазен дефицит, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция; бременност, кърмене, деца под 3 години.
С грижа
Бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, захарен диабет, артериална хипертония, нарушена чернодробна функция, хипотиреоидизъм, старост. Пациенти, приемащи инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) или диуретици. Деца на възраст до 15 години (предписват се само при цитостатична терапия на левкемия и други злокачествени заболявания, както и симптоматично лечение на ензимни нарушения).
Употреба по време на бременност и кърмене
Не са провеждани надеждни изследвания за употребата на алопуринол по време на бременност и кърмене при хора. Алопуринол по време на бременност трябва да се приема само както е предписано от лекар и само при липса на терапевтична алтернатива, когато заболяването представлява по-голям риск за плода и майката от приемането на алопуринол. Ако е необходимо, употребата на алопуринол по време на кърмене трябва да реши дали да спре кърменето или да се въздържа от предписване на лекарството.
Дозировка и приложение
Вътре. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно след хранене, като се пие много вода. Ако дневната доза надвишава 300 mg или се наблюдават симптоми на непоносимост от стомашно-чревния тракт, дозата трябва да се раздели на няколко дози.
Алопуринол трябва да се използва в различни дози (100 mg) веднъж дневно за начална терапия. Ако тази доза не е достатъчна за правилно намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина, дневната доза от лекарството може постепенно да се повишава, докато се постигне желания ефект. Специално внимание трябва да се обърне, когато бъбречната функция е нарушена.
При увеличаване на дозите алопуринол на всеки 1-3 седмици е необходимо да се определи концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум.
Препоръчителната доза от лекарството е 300-600 mg на ден за умерен поток; 600-900 мг на ден за тежка. Максималната дневна доза е 900 mg.
Препоръчителната доза за деца от 3 до 10 години е 5-10 mg / kg / ден.
Препоръчителната доза за деца от 10 до 15 години е 10-20 mg / kg / ден. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 400 mg.
Алопуринол рядко се използва за педиатрична терапия. Изключение правят злокачествени онкологични заболявания (особено левкемия) и някои ензимни нарушения (например синдром на Леш-Нихан).
Тъй като алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците, нарушената бъбречна функция може да доведе до забавяне на лекарството и неговите метаболити в организма, с последващо удължаване на полуживота на тези съединения от кръвната плазма. Алопуринолът и неговите производни се отстраняват от тялото чрез хемодиализа. Ако хемодиализните сесии се провеждат 2-3 пъти седмично, препоръчително е да се определи необходимостта от преминаване към алтернативна терапевтична схема - вземане на 300-400 mg алопуринол веднага след завършване на хемодиализната сесия (между сеансите на хемодиализата лекарството не се приема).
За да се коригира дозата на лекарството, е необходимо в оптимални интервали да се оцени концентрацията на солите на пикочната киселина в кръвния серум, както и концентрацията на пикочна киселина и урати в урината.
свръх доза
Симптоми: гадене, повръщане, диария, замаяност, олигурия. Повечето от симптомите на предозиране на алопуринол могат да бъдат облекчени чрез увеличаване на бъбречната му екскреция с обилен прием на течности и съответно увеличаване на диурезата.
Лечение: принудителна диуреза; Алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез хемодиализа и перитонеална диализа.
Странични ефекти
много редки: фурункулоза.
Нарушения на кръвоносната система и лимфната система:
много редки: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоза, левкопения, левкоцитоза, еозинофилия и аплазия, засягащи само еритроцитите.
Много рядко се съобщава за тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, особено при хора с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, което подчертава необходимостта от специални грижи при тези групи пациенти.
Нарушения на имунната система:
рядко: реакции на свръхчувствителност;
редки: тежки реакции на свръхчувствителност, включително кожни реакции с отлепване на епидермиса, треска, лимфаденопатия, артралгия и (или) еозинофилия (включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза) (вж. раздел "Нарушения на кожата и подкожните тъкани"), Едновременният васкулит или тъканни реакции могат да имат различни прояви, включително хепатит, увреждане на бъбреците, остър холангит, ксантинови камъни и в много редки случаи припадъци. Освен това, много рядко се наблюдава развитие на анафилактичен шок. С развитието на тежки нежелани реакции, лечението с алопуринол трябва незабавно да се спре и да не се възобнови. Когато забавено мултиорганна свръхчувствителност (известно като синдром на свръхчувствителност спрямо лекарството / DRESS /) могат да развият следните симптоми в различни комбинации: треска, кожни обриви, васкулит, лимфаденопатия, pseudolymphoma, артралгия, левкопения, еозинофилия, хепато-спленомегалия, резултатите от промени в тестовете за чернодробна функция, синдром изчезване на жлъчните пътища (разрушаване или изчезване на интрахепаталните жлъчни пътища). С развитието на такива реакции във всеки период на лечение, алопуринол трябва незабавно да бъде отменен и никога да не се подновява.
Генерирани реакции на свръхчувствителност се развиват при пациенти с нарушена бъбречна функция и (или) черен дроб. Такива случаи понякога са били фатални;
много редки: ангиоиммунобластна лимфаденопатия. Много рядко се диагностицира ангиоиммунобластична лимфаденопатия след биопсия на лимфните възли за генерализирана лимфаденопатия. Ангиоиммунобластната лимфаденопатия е обратима и регресира след прекратяване на терапията с алопуринол.
Нарушения на метаболизма и храненето:
много редки: диабет, хиперлипидемия.
Психични нарушения:
много рядко: депресия.
Нарушения на нервната система:
много редки: кома, парализа, атаксия, невропатия, парестезии, сънливост, главоболие, извращение на вкуса.
Нарушения от органа на зрението:
много редки: катаракта, нарушено зрение, промени в макулата.
Нарушения от орган на слуха и лабиринтно разочарование:
много редки: световъртеж.
Сърдечни нарушения:
много редки: ангина, брадикардия.
Съдови нарушения:
много редки: повишено кръвно налягане.
Нарушения на стомашно-чревния тракт:
рядко: повръщане, гадене, диария;
В предишни клинични проучвания са наблюдавани гадене и повръщане, но по-късно наблюденията потвърждават, че тези реакции не са клинично значим проблем и могат да бъдат избегнати чрез предписване на алопуринол след хранене.
много редки: повтаряща се хематема, стеаторея, стоматит, промени в честотата на червата.
Честотата е неизвестна: коремна болка.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:
рядко: асимптоматично повишаване на концентрацията на чернодробните ензими (повишени нива на алкална фосфатаза и серумни трансаминази);
редки: хепатит (включително некротични и грануломатозни форми).
Чернодробната дисфункция може да се развие без очевидни признаци на генерализирана свръхчувствителност.
Нарушения на кожата и подкожните тъкани:
чести: обрив;
редки: тежки кожни реакции: синдром на Stevens-Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (PET);
много редки: ангиоедем, местен лекарствен обрив, алопеция, обезцветяване на косата.
При пациенти, приемащи алопуринол, най-честите нежелани кожни реакции. На фона на лекарствената терапия, тези реакции могат да се развият по всяко време. Кожни реакции могат да се появят при сърбеж, макулопапуларни и люспести обриви. В други случаи може да се развие пурпура. В редки случаи се наблюдава ексфолиативна кожна лезия (SSD / TEN). С развитието на такива реакции, лечението с алопуринол трябва да се преустанови незабавно. Ако кожната реакция е лека, след изчезването на тези промени, можете да възобновите приема на алопуринол в по-ниска доза (например 50 mg на ден).
Впоследствие дозата може постепенно да се увеличава. При повторно появяване на кожни реакции, лечението с алопуринол трябва да се спре и да не се възобновява, тъй като по-нататъшното приложение на лекарството може да доведе до по-тежки реакции на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").
Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, ангиоедемът се развива изолирано, както и в комбинация със симптоми на генерализирана реакция на свръхчувствителност.
Нарушения на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:
много редки: миалгия.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
много редки: хематурия, бъбречна недостатъчност, уремия;
честота неизвестна: уролитиаза.
Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези:
много редки: мъжко безплодие, еректилна дисфункция, гинекомастия.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:
много редки: оток, общо неразположение, обща слабост, повишена температура.
Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, температурата се е развила както изолирано, така и в комбинация със симптомите на генерализирана реакция на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").
Доклади за възможни нежелани реакции
В случай на нежелани реакции, включително тези, които не са споменати в това ръководство, трябва да спрете употребата на лекарството.
В периода след регистрацията всяка информация за възможни нежелани реакции е важна, тъй като тези съобщения помагат за постоянно наблюдение на безопасността на лекарството. От здравните служители се изисква да докладват всякакви подозрения за нежелани реакции на местните органи за фармакологична бдителност.
Взаимодействие с други лекарства
6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн се метаболизира до 6-меркаптопурин, който се инактивира от ензима ксантин оксидаза. В случаите, когато 6-меркаптопурин или азатиоприн се комбинират с алопуринол, на пациентите трябва да се дава само една четвърт от обичайната доза 6-меркаптопурин или азатиоприн, тъй като инхибирането на активността на ксантин оксидазата увеличава продължителността на действие на тези съединения.
Vidarabine (аденин арабинозид)
В присъствието на алопуринол елиминационният полуживот на vidarabine се увеличава. При едновременната употреба на тези лекарства е необходимо да се спазва специална бдителност по отношение на повишените токсични ефекти на терапията.
Салицилати и урикозурични лекарства
Основният активен метаболит на алопуринол е оксипуринол, който се екскретира чрез бъбреците по същия начин като солите на пикочната киселина. Следователно, лекарства с урикозурична активност, като пробенецид или високи дози салицилати. може да засили елиминирането на оксипуринол. От своя страна повишеното отделяне на оксипуринола се съпровожда от намаляване на терапевтичната активност на алопуринола, но значението на този тип взаимодействие трябва да се оценява индивидуално за всеки отделен случай.
хлорпропамид
При едновременната употреба на алопуринол и хлорпропамид, при пациенти с нарушена бъбречна функция, рискът от развитие на дългосрочна хипогликемия се увеличава, тъй като на етапа на екскрецията на каналикула, алопуринолът и хлоропропамид се конкурират помежду си.
Антикоагуланти кумаринови производни
При едновременна употреба с алопуринол се наблюдава увеличаване на ефектите на варфарин и други антикоагуланти на кумаринови производни. В тази връзка е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациентите, получаващи едновременно лечение с тези лекарства.
фенитоин
Алопуринол може да потисне окислението на фенитоин в черния дроб, но клиничното значение на това взаимодействие не е установено.
теофилин
Известно е, че алопуринолът инхибира метаболизма на теофилина. Такова взаимодействие може да се обясни с участието на ксантин оксидаза в процеса на биотрансформация на теофилин в човешкото тяло. Серумната концентрация на теофилин трябва да се контролира в началото на едновременното лечение с алопуринол. както и увеличаване на дозата на последната.
Ампицилин и амоксицилин
Пациентите, които са получавали ампицилин или амоксицилин и алопуринол по едно и също време, показват повишена честота на кожни реакции, в сравнение с пациентите, които не са получавали подобна съпътстваща терапия. Причината за този тип лекарствено взаимодействие не е установена. Въпреки това, при пациенти, приемащи алопуринол, вместо ампицилин и амоксицилин се препоръчва да се предписват други антибактериални лекарства.
Цитотоксични лекарства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)
При пациенти, страдащи от туморни заболявания (с изключение на левкемии) и приемащи алопуринол, се наблюдава повишено инхибиране на активността на костния мозък от циклофосфамид и други цитотоксични лекарства. Въпреки това, според резултатите от контролирани проучвания, при които са участвали пациенти, получаващи циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлоретамин (хлорметин хидрохлорид), едновременното лечение с алопуринол не повишава токсичния ефект на тези цитотоксични лекарства.
циклоспорин
Според някои съобщения, плазмените нива на циклоспорин в плазмата могат да се повишат при едновременно лечение с алопуринол. С едновременното използване на тези лекарства трябва да се вземе предвид възможността за повишаване на токсичността на циклоспорин.
диданозин
При здрави доброволци и пациенти, заразени с HIV, приемащи диданозин, при едновременно лечение с алопуринол (300 mg дневно), приблизително два пъти е наблюдавано повишаване на Cmax (максимална концентрация на лекарството в плазмата) и AUC (площ под кривата концентрация-време) диданозин. Полуживотът на диданозин не се променя. По правило едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва. Ако едновременната терапия е неизбежна, може да е необходимо да се намали дозата на диданозин и внимателно да се следи състоянието на пациента.
АСЕ инхибитори
Едновременното използване на АСЕ инхибитор с алопуринол е свързано с повишен риск от левкопения, така че тези лекарства трябва да се комбинират с повишено внимание.
Тиазидни диуретици
Едновременната употреба на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, може да повиши риска от нежелани реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Специални инструкции
Синдром на свръхчувствителност към лекарството. SSD и TEN
Съобщава се, че алопуринол развива животозастрашаващи кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (SJS / PET). Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на тези реакции (прогресиращ кожен обрив, често с мехури и лигавични лезии) и да следят внимателно тяхното развитие. Най-често срещаните SSD / TEN се развиват през първите седмици на приемане на лекарството. Ако има признаци и симптоми на SSD / TEN, алопуринолът трябва незабавно да бъде отменен и да не се предписва повече!
Проявата на реакции на свръхчувствителност към алопуринол може да бъде много различна, включително макулопапуларен екзантема, синдром на свръхчувствителност към лекарството (DRESS) и SJS / PET. Тези реакции са клиничната диагноза и техните клинични прояви служат като основа за вземане на подходящи решения. Лечението с Allopurinol трябва незабавно да се преустанови, когато се появи кожен обрив или други прояви на реакция на свръхчувствителност. Невъзможно е да се възобнови лечението при пациенти със синдром на свръхчувствителност и SJS / PET.
Кортикостероидите могат да се използват за лечение на кожни реакции със свръхчувствителност.
Хронична бъбречна дисфункция
Пациентите с хронична бъбречна дисфункция имат по-висок риск от развитие на реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, включително SJS / PET.
Алел HLA-B * 5801
Установено е, че наличието на HLA-B * 5801 алел е свързано с развитието на свръхчувствителност към алопуринол и SJS / PET. Честотата на присъствие на алела HLA-B * 5801 е различна в различните етнически групи и може да достигне 20% в китайското китайско население, около 12% в корейците и 1-2% в японците и европейците. Използването на генотипи за вземане на решения за терапия с алопуринол не е проучвано. Ако е известно, че пациентът е носител на HLA-B * 5801 алел, тогава алопуринолът трябва да се предписва само ако ползата от лечението надвишава риска. Трябва да се следи много внимателно развитието на синдрома на свръхчувствителност и SJS / PET. Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от незабавно прекратяване на лечението при първата поява на такива симптоми.
Нарушена чернодробна и бъбречна функция
Когато се лекуват пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, дозата на алопуринол трябва да се намали. Пациентите, лекувани за хипертония или сърдечна недостатъчност (например пациенти, приемащи диуретици или АСЕ инхибитори), могат да имат съпътстваща бъбречна дисфункция, така че алопуринол трябва да се използва с повишено внимание при тази група пациенти.
Асимптоматичната хиперурикемия сама по себе си не е индикация за употребата на алопуринол. В такива случаи може да се постигне подобрение в състоянието на пациента чрез промени в диетата и приема на течности, както и чрез премахване на основната причина за хиперурикемия.
Остра атака на подагра.
Алопуринол не трябва да се използва до острата помощ при остър пристъп на подагра, тъй като това може да предизвика допълнително обостряне на заболяването.
По същия начин, лечението с урикозурични лекарства, началото на лечението с алопуринол може да предизвика остър пристъп на подагра. За да се избегне това усложнение, се препоръчва да се извърши профилактична терапия с нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин най-малко един месец преди назначаването на алопуринол. Подробна информация за препоръчваните дози, предпазни мерки и предпазни мерки може да се намери в съответната литература.
Ако по време на терапията с алопуринол се развие остра атака на подагра, лекарството трябва да продължи с една и съща доза, а за лечение на атака е необходимо да се предпише подходящ нестероиден противовъзпалителен агент.
Ксантинови отлагания
В случаите, когато образуването на пикочна киселина е значително повишено (например, патология на злокачествени тумори и подходяща антитуморна терапия, синдром на Леш-Нихан), абсолютната концентрация на ксантин в урината в редки случаи може да се увеличи значително, което допринася за отлагането на ксантин в тъканите на пикочните пътища. Вероятността за отлагане на ксантин в тъканите може да бъде сведена до минимум поради адекватна хидратация, която осигурява оптимално разреждане на урината.
Натрупване на камъни от пикочна киселина
Адекватната терапия с алопуринол може да доведе до разтваряне на големи камъни от пикочната киселина в бъбречната таза, но вероятността от проникване на тези камъни в уретерите е малка.
хемохроматоза
Основният ефект на алопуринол при лечението на подагра е потискането на активността на ензима ксантин оксидаза. Ксантиноксидазата може да участва в редукцията и елиминирането на желязо, отложено в черния дроб. Проучвания, демонстриращи безопасността на терапията с алопуринол в популацията от пациенти с хемохроматоза, липсват. Пациентите с хемохроматоза, както и техните кръвни роднини, трябва да се предписват алопуринол с повишено внимание.
лактоза
Всяка таблетка от 300 mg Алопуринол съдържа 49 mg лактоза. Следователно, това лекарство не трябва да се приема от пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза.
Въздействие върху способността за шофиране
Алопуринол се използва с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции. Степента на ограничение или забрана за управление на превозни средства и работа с механизми трябва да се определят от лекаря за всеки пациент поотделно.
Формуляр за освобождаване
300 mg таблетки. 10 таблетки в блистерна опаковка или 30 или 50 таблетки на опаковка от светлопропускливо стъкло.
Всяка кутия може да съдържа 3 или 5 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.
Условия за съхранение
Да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Срок на годност
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.
алопуринол
Указания за употреба:
Цени в онлайн аптеки:
Алопуринол е лекарство срещу подагра, принадлежи към фармакологичната група на инхибиторите на ксантиноксидаза. Лекарството нарушава синтеза на пикочна киселина. Основното действие на алопуринола е уростатично, инхибира действието на ензима ксантин оксидаза, което стимулира окислението на хипоксантин до ксантин и последващото му превръщане в пикочна киселина. Тези вещества са много по-разтворими. По този начин, лекарството намалява нивото на пикочната киселина в тялото и помага за разтваряне на урати, като по този начин предотвратява отлагането им в тъканите и бъбреците.
Алопуринолът се абсорбира добре от храносмилателния тракт, достига максимална плазмена концентрация за 3-5 часа. Веществото практически не се свързва с плазмените протеини, оставя се предимно с бъбреците, приблизително 20% се екскретира от червата за 48-72 часа.
Форма и състав за освобождаване
Алопуринолът се предлага под формата на таблетки от 100 и 300 mg, опаковани в блистери по 10 броя или в бутилки по 50 броя. Една таблетка съдържа 100 или 300 mg алопуринол, както и помощни вещества: захароза, картофено нишесте, магнезиев стеарат, ядивен желатин, лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид.
Показания за употреба Алопуринол
Употребата на алопуринол е показана при заболявания, придружени от хиперурикемия, която не може да се контролира само с диета, с ниво на пикочна киселина в диапазона от 500 μmol и повече. Такива заболявания включват подагра (първична и вторична), уратна уролитиаза, уратна нефропатия, бъбречно заболяване с образуването на урати. Употребата на Алопуринол се осъществява при лечение на първични и вторични хиперурикомии при такива състояния и заболявания като: бъбречна недостатъчност, масивна терапия на ГХС, различни видове хематобласт: остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома, както и цитостатично и лъчево лечение на тумори деца), псориазис. Алопуринолът се използва при патологии, свързани с ензимни разстройства (синдром на Леш-Нихена), обширни травматични увреждания, нарушен метаболизъм на пурините при деца, образуване на смесени калциеви оксалатни камъни. За лечение на деца на възраст над 15 години, Алопуринол се използва за уратна нефропатия, която се наблюдава на фона на левкемия.
Противопоказания
Употребата на Алопуринол е противопоказана за хора с непоносимост към активната съставка или помощни компоненти на лекарството. Други противопоказания са тежка чернодробна дисфункция, бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 2 ml / min, възраст до 15 години. Алопуринол не се предписва в случаите, когато нивото на пикочната киселина в плазмата може да се регулира с диета.
С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти с нарушена хемопоеза, с чернодробна и бъбречна недостатъчност. Също и при артериална хипертония и сърдечна недостатъчност, когато пациентът се лекува с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим и диуретици. Алопуринол не се предписва на хора, страдащи от остри пристъпи на подагра, медикаментозно лечение може да започне само когато състоянието на пациента се подобри.
Дозиране и приложение Алопуринол
Инструкциите за алопуринол казват, че хапчето трябва да се приема през устата, като се пие много вода. Препоръчва се лекарството да се използва след хранене. По време на лечението с Алопуринол е необходимо да се пие колкото е възможно повече течност, за да се поддържа нормална диуреза. Курсът на лечение и точната доза на лекарството могат да се предписват само от лекар, въз основа на състоянието на пациента и количеството пикочна киселина в кръвта.
Минималната дневна доза на лекарството е 100 мг, максималната - 800 мг, средната - 200-300 мг. Съгласно инструкциите за алопуринол се препоръчва лечението да започне с минимална доза от 100 mg на ден, като постепенно се коригира. За целта е необходимо да се анализира нивото на пикочната киселина в кръвта веднъж седмично. За лечение на умерена хиперурикемия се предписват 200-400 мг на ден в рамките на 2-4 седмици, след което дозата се намалява до 200-300 мг. При тежка хиперурикемия и подагра се предписват 600-800 mg алопуринол в рамките на 2-4 седмици, след което дозата се намалява до 100-300 g на ден. Поддържащата доза е 200-600 mg, може да се приема няколко месеца. Не прекъсвайте лечението за повече от 3 дни, тъй като терапията изисква продължителен период от време. За профилактика на хиперурикемия с лъчева или химиотерапия се предписва 400 mg. Не приемайте повече от 300 mg от лекарството едновременно, дозата от повече от 300 mg трябва да бъде разделена на няколко части.
В инструкциите за Allopurinol каза, дозата за деца трябва да бъде 10-20 мг на 1 кг тегло. Дозировката трябва да се раздели на 3 части и да се приема 3 пъти дневно. За деца над 15 години максималната доза е 400 mg на ден.
Странични ефекти на алопуринол
Употребата на алопуринол рядко има странични ефекти. В началния етап на лечението пациентите могат да получат пристъпи на подагра. Възможни са следните нежелани реакции:
- От страна на хемопоетичната система: еозинофилия, левкопения, левкоцитоза, тромбоцитопения;
- От страна на хепато-билиарната система: чернодробна некроза, грануломатозен хепатит, повишени чернодробни ензими;
- От страна на централната нервна система: атаксия, депресия, главоболие, парализа, сънливост, кома;
- От сетивата: катаракта, замъглено виждане, намалени вкусови усещания;
- Тъй като сърдечно-съдовата система: брадикардия, понижаване на кръвното налягане.
Специални инструкции
Що се отнася до ефекта на алопуринол върху тялото на бременни жени, не са провеждани проучвания. Не се препоръчва употребата му по време на бременност. Тъй като алопуринол преминава в кърмата, кърменето трябва да бъде спряно за периода на лечение.
Аналози на алопуринол
Аналозите на алопуринола са Ziloprim, Milurit, Allohexal.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява при температура от 15 до 25 ° C на места, изолирани от светлина.
Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
алопуринол
Таблетки от бяло или бяло с жълтеникав оттенък на цвета, кръгли, плоскоцилиндрични, рискови от едната страна и скосени от двете страни.
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 162 mg, царевично нишесте - 75 mg, натриева карбоксиметилова скорбяла - 30 mg, повидон К-25 - 24 mg, колоиден силициев диоксид - 3 mg, магнезиев стеарат - 6 mg.
10 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (7) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (8) - картонени опаковки.
10 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
10 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (7) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (8) - картонени опаковки.
14 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
14 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (7) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (8) - картонени опаковки.
25 бр. - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
25 бр. - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (1) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (3) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (4) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (5) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (6) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (7) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (8) - картонени опаковки.
30 броя - опаковки от контурни клетки (9) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
20 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
30 броя - банки (1) - опаковки от картон.
40 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
50 бр. - банки (1) - опаковки от картон.
100 броя - банки (1) - опаковки от картон.
Средство за нарушаване на синтеза на пикочна киселина. Той е структурен аналог на хипоксантин. Инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Това се дължи на намаляване на концентрацията на пикочната киселина и нейните соли в телесните течности и урината, което спомага за разтварянето на съществуващите уратни отлагания и предотвратява образуването им в тъканите и бъбреците. Алопуринол повишава екскрецията на хипоксантин и ксантин с урината.
След поглъщане, почти напълно (90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира с образуването на алоксантин, който запазва способността да инхибира ксантинооксидазата за доста дълго време. Cмакс Алопуринол в кръвната плазма се достига средно 1,5 часа, алоксантин - 4,5 часа след еднократна доза.
T1/2 алопуринол е 1-2 часа, алоксантин - около 15 часа.Около 20% от приетата доза се екскретира през червата, а останалите - с бъбреците.
Поставя се индивидуално, под контрола на концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни с поглъщане - 100-900 mg / ден, в зависимост от тежестта на заболяването. Честота на приема 2-4 пъти / ден след хранене. Деца до 15 години - 10-20 mg / kg / ден или 100-400 mg / ден.
Максимални дози: в случай на нарушена бъбречна функция (включително тези, причинени от пикочна нефропатия) - 100 mg / ден. Увеличаването на дозата е възможно в случаите, когато на фона на терапията се поддържа повишена концентрация на урати в кръвта и урината.
Тъй като сърдечно-съдовата система: в редки случаи - артериална хипертония, брадикардия.
От страна на храносмилателната система: възможни явления на диария (включително гадене, повръщане), диария, преходно повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум; рядко, хепатит; в редки случаи, стоматит, нарушена чернодробна функция (преходно повишаване на трансаминазите и активност на алкална фосфатаза), стеаторея.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: в изолирани случаи - слабост, умора, главоболие, световъртеж, атаксия, сънливост, депресия, кома, пареза, парестезия, конвулсии, невропатия, зрителни нарушения, катаракти, промени в зрителната папила, нарушения на вкуса усещания.
От хемопоетичната система: в някои случаи - тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, левкопения (най-вероятно при пациенти с нарушена бъбречна функция).
От пикочната система: рядко - интерстициален нефрит; в изолирани случаи - оток, уремия, хематурия.
От страна на ендокринната система: в редки случаи - безплодие, импотентност, гинекомастия, захарен диабет.
От страна на метаболизма: в отделни случаи - хиперлипидемия.
Алергични реакции: кожен обрив, хиперемия, сърбеж; в някои случаи - ангиоиммунобластична лимфаденопатия, артралгия, треска, еозинофилия, треска, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайел.
Дерматологични реакции: в изолирани случаи - фурункулоза, алопеция, обезцветяване на косата.
С едновременната употреба на алопуринол засилва ефекта на кумаринови антикоагуланти, аденин арабинозид, както и на хипогликемични лекарства (особено при нарушения на бъбречната функция).
Високите дози урикозурични лекарства и салицилати намаляват активността на алопуринол.
При едновременното използване на алопуринол и цитостатици миелотоксичният ефект се проявява по-често, отколкото при отделно приложение.
При едновременната употреба на алопуринол и азатиоприн или меркаптопурин, последните се кумулират в организма, тъй като поради инхибирането с алопуринол на активността на ксантин оксидазата, необходима за биотрансформацията на лекарствата, техният метаболизъм и елиминиране се забавя.
Алопуринол трябва да се използва с повишено внимание в случаи на нарушена чернодробна и / или бъбречна функция (в двата случая е необходимо намаляване на дозата) и хипофункция на щитовидната жлеза. В началния период на лечение с алопуринол е необходима системна оценка на показателите за чернодробна функция.
През периода на лечение с алопуринол дневното количество консумирана течност трябва да бъде най-малко 2 литра (под контрола на диурезата).
В началото на курса на лечение на подагра може да настъпи обостряне на заболяването. За профилактика можете да използвате НСПВС или колхицин (0,5 mg 3 пъти на ден). Трябва да се има предвид, че при адекватна терапия с алопуринол може да настъпи разтваряне на големи уратни камъни в бъбречната таза и последващото им навлизане в уретера.
Асимптоматичната хиперурикемия не е показател за употребата на алопуринол.
При деца те се използват само за злокачествени новообразувания (особено левкемия), както и за някои ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихена).
За коригиране на хиперурикемията при пациенти с неопластични заболявания се препоръчва употребата на алопуринол преди започване на лечение с цитостатици. В такива случаи трябва да се приложи минималната ефективна доза. Освен това, за да се намали риска от отлагания на ксантин в пикочните пътища, е необходимо да се вземат мерки за поддържане на оптимална диуреза и алкализиране на урината. При едновременната употреба на алопуринол и цитостатици е необходимо по-често проследяване на периферната кръвна картина.
В периода на приемане на алопуринол алкохол не се допуска.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.
При деца те се използват само за злокачествени новообразувания (особено левкемия), както и за някои ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихена).
Режимът на дозиране се определя индивидуално, под контрола на концентрацията на урите и пикочната киселина в кръвта и урината: деца на възраст под 15 години - 10-20 mg / kg / ден или 100-400 mg / ден.