Без участието на нуклеинови киселини (ДНК и РНК) животът е невъзможен. Тези комплексни молекули се състоят от азотни бази, половината от които са получени от пуринови производни (пуринови бази).

След като работят самостоятелно, тези вещества, чрез поредица от последователни етапи, се дезинтегрират до слабо разтворима пикочна киселина. Нарушаването на техния метаболизъм и екскрецията води до повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта (хиперурикемия). Алопуринол помага на пуриновия метаболизъм да се върне до нормални нива.

Активна съставка

За обозначаване на активното вещество са изобретени много синоними. Една от съставите, използвани от химиците, както обикновено, изглежда така: 4 - хидроксипиразоло [3,4-d] пиримидин.

Визуално, химически чистата субстанция е бял прах или с цветен крем. Тя е слабо разтворима в алкохол и вода.

Механизъм на действие

В организма на всички бозайници (включително и при хора), пуриновите бази се трансформират в крайния продукт, пикочната киселина, слабо разтворима в телесните течности. Ензим ксантин оксидаза е отговорен за процеса на трансформация. Веригата на трансформациите изглежда така:

1. Нуклеинова киселина (ДНК, РНК).
2. Олигонуклеотиди (фрагменти от нуклеинови киселини).
3. Азотни бази (компоненти на олигонуклеотиди).
4. Пурини.
5. Хипоксантин.
6. Ксантин.
7. Пикочна киселина.

Ксантиноксидазата участва пряко в превръщането на хипоксантин в ксантин и в пикочната киселина. По химичните си свойства алопуринолът е подобен на хипоксантина. Поради това, той "поема" върху себе си по-голямата част от ксантин оксидаза, което не е достатъчно за активния синтез на пикочната киселина.

Смята се, че така се реализира един от най-търсените терапевтични ефекти - намаляване на нивото на пикочната киселина в кръвния поток. Вместо това, има увеличение на съдържанието на хипоксантин и ксантин, които са с порядък по-добре разтворени и успешно елиминирани от бъбреците.

Този ефект обаче е краткотраен: ензимът, инхибиран от алопуринол, се активира средно след 300 минути.

Форма за дозиране

Тя самостоятелно - таблетки, съдържащи 100 или 300 mg от активното вещество. За да се създаде лекарство в разтворима форма за инжектиране предотвратява факта, че алопуринолът е слабо разтворим във вода, а водоразтворимите съединения нямат необходимите терапевтични ефекти.

Това обаче не означава нищо: всичко, което влиза в тялото през стомашно-чревния тракт (орално), веднага отива в черния дроб. А именно, целта на ксантиноксидазата работи в този орган.

биотрансформация

Показателят за абсорбируемост на лекарството в стомашно-чревния тракт е около 90%, което е много добър показател. Освен това, в клетките на черния дроб, алопуринол се превръща в негови метаболити:

• Алоксантин или оксипуринол.
• Алопуринол-рибозид.
• Oksipurinola-7ribozid.

Най-активният метаболит - алоксантин - има малко по-ниска активност спрямо ксантин оксидазата.

Превръщането на алопуринол в оксипуринол отнема около 1,5–2 часа. Следователно можем спокойно да кажем, че оксипуринолът осигурява очакваните терапевтични ефекти.

Фармакокинетика

Ако чистият алопуринол се определя в кръвта 30-60 минути по-късно след перорално приложение, след 6 часа могат да се открият само следи от него. Оксипуринол достига максималната си концентрация след 3-5 часа, кръвното му ниво намалява много по-бавно.

И двете вещества се елиминират от тялото по следните начини:

1. С урината. Както всички вещества, разтворени в кръвта, бъбречният път на екскреция е приоритет.
2. С изпражнения. По този начин тялото не се абсорбира част и малко количество, което влиза от чернодробните клетки в жлъчката.
3. След това преминава минималното количество алопуринол и оксипуринол. Този начин на извеждане на практическа стойност няма.

По-дълъг период на екскреция на оксипуринол се обяснява с факта, че това вещество се абсорбира активно в бъбречните тубули и се връща в кръвния поток.

Показания за употреба

На пръв поглед причината за назначаването на алопуринол е очевидна - подагра. Наистина, това заболяване е придружено от повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта (хиперурикемия). В този случай има 4 възможни анормални механизми от страна на ксантин оксидазата:

1. Увеличаване на ензимната активност.
2. Загуба на чувствителност на ксантин оксидаза към контролни системи и инхибиране на активността.
3. Увеличаване на афинитета на ензима към структурния аналог, който е отговорен не за разграждането на пурините, а за синтеза на нови нуклеотиди.
4. Загуба на чувствителност на ензима към продуктите от неговата работа, увеличаването на нивото на което само по себе си би забавило дейността му.

Замяната на ксантин, алопуринол и неговите метаболити намалява "производителността" на ксантин оксидазата и количеството произведена пикочна киселина.

Действителният списък от заболявания и състояния, при които хиперурикемията може да изисква корекция, не се ограничава до една подагра. Примерният списък с индикации включва:

• Склонност към образуване на уратни камъни и отлагането им в бъбреците и долните пикочни пътища (уретери, пикочен мехур).
• Масивна изолация и натрупване на кристали на пикочната киселина в органите на пикочната система. Острата пикочна нефропатия е сериозно нарушение, което може да доведе до задръжка на урината и бъбречна недостатъчност.
• Тумори с висока активност и чувствителност към терапията.
• Аномалии на ензимните системи (синдром на Леш-Нихан, гликогеноза и др.).
• Вариант на уролитиаза, когато камъните се образуват поради неуспех на друг ензим - аденин-фосфорибозилтрансфераза.

Идиопатична подагра

Най-честата патология, при която се изисква алопуринол. Важно е да запомните, че в острата фаза, на фона на активна ставна атака, не трябва да използвате хипорикемични лекарства: в този момент голямо количество пикочна киселина отива в ставите и съдържанието му в кръвта се превишава леко.

Във фазата на затихване на атаката е необходимо да се изследва нивото на пикочната киселина в кръвта и урината. Ако корекцията на диетата не намали дневната екскреция на пикочната киселина в урината под 1100 mg и се наблюдават високи нива на пикочна киселина в кръвта, трябва да започнете да приемате алопуринол.

Други индикации за подагра са:

1. Чести (тримесечни) атаки или преход на подагричен артрит към хроничната фаза.
2. Появата на тофи (нодули с кристали на пикочната киселина) в меките тъкани и хрущялите.
3. Курсът на подагра при съпътстваща хронична бъбречна недостатъчност.

Инструкциите за употреба не винаги показват, че докато се появят първите два симптома, няма нужда да приемате алопуринол. Затова лечението винаги трябва да се съгласува с Вашия лекар.

Терапията трябва да започва с малки дози и под редовен контрол на нивото на пикочната киселина в кръвта.

Препоръчва се да се започне с 50 mg / ден, но при възрастни с голям брой хиперурикемия можете веднага да приложите 100 mg веднъж дневно след хранене.

За какво - за да се намали вероятността от диспептични нарушения, които могат да се появят, ако започнете да приемате таблетки алопуринол. Впоследствие разстройството обикновено преминава.

За подагра е необходимо продължително прилагане. В зависимост от тежестта на подагра и хиперурикемия, препоръките за дозиране са следните:

1. Леко заболяване - 100-200 мг на ден.
2. Курсът на умерена тежест е 300–600 mg.
3. Тежка подагра с високи нива на пикочна киселина в кръвта и отделяне на урина - 700–900 mg на дневна доза.

За предотвратяване на подагрозни пристъпи, обикновено е достатъчно 50–100 mg дневно. Ако преброите на килограм телесно тегло, дозата ще бъде от 2 до 10 mg / kg / ден.

Критерият за правилно избрана доза е да се намали нивото на хиперурикемия с 10% на месец.

Освен това, можете да намалите дозата на лекарството, следвайки диета и отказвайки да приемате алкохол.

Туморни процеси

Често активните тумори (хематопоетична система) и тяхното лечение са придружени от повишаване на пуриновия метаболизъм. При хемобластозата активността на синтеза на нови клетки и разграждането на незрелите е много висока. Освен това, тези процеси са доста чувствителни към химиотерапия и лъчетерапия.

Лечението често развива състояние, наречено синдром на туморната лиза (SLO). Развитието му е показано, ако показателите за хиперурикемия превишават 476 μmol / l или надвишават 25% от първоначалното ниво на пикочната киселина.

Рискът от такива усложнения е висок, когато:

• Остра лимфобластна левкемия.
• Остра миелоидна левкемия.
• Хронична миелоидна левкемия.
• Лимфом на Ходжкин.
• Множествен миелом.

Профилактичното прилагане на алопуринол намалява риска от СЛО и предотвратява развитието на остра нефропатия на пикочната киселина.

Приложената доза се определя от лекаря. Стандартната доза се основава на областта на телесната маса. Дневната доза варира от 200 до 600 (много рядко - 800 mg). Той се разделя на три равни дози през деня, на всеки 8 часа. Екскреторната функция на бъбреците изисква специален контрол: при бъбречна недостатъчност дозата се намалява с 50% или повече.

Приемът трябва да започне 1–2 дни преди началото на всяка противоракова терапия и да продължи 3–7 дни. Критерият за анулиране са нормални показатели за пикочна киселина в кръвта.

Наследствени ферментопатии

Това включва синдром на Леш-Нихан и други аномалии на ензимните системи, участващи в метаболизма на пурина. При такива заболявания е необходимо продължително лечение, на базата на което се превръща алопуринол. Дозата се избира индивидуално.

Ако е възможно да се ограничи профилактичната доза от 50 mg на ден, тогава трябва да разделите таблетката от 100 mg наполовина, разчупвайки я в напречния разрез.

Нежелани реакции

Този термин сега се предпочита да се отнася до нежелани реакции. Както и при други лекарства, този раздел от инструкциите за употреба на алопуринол е доста голям:

честота

(по-малко от 1 случай на 10 хиляди пациенти)

Намаляване на броя на кръвните клетки.

Изключително тежки алергии (анафилаксия).

Ангиобластна лимфаденопатия (тя е напълно обратима и изчезва след спиране на алопуринол).

Повишена кръвна захар и липиди.

Кома, парализа, сънливост, нарушения на вкуса и баланса.

Стенокардия (миокардна исхемия), забавяне на сърдечната честота (брадикардия).

Повишено кръвно налягане.

Повръщане, болки в корема.

Обезцветяване и загуба на коса.

Хормонални нарушения: гинекомастия, импотентност

Мускулна болка (миалгия).

Появата на кръв в урината.

Редки (от ≥1 / 10 000 до

Тежестта и честотата на нежеланите реакции се засилват от съпътстваща аномалия от страна на бъбреците и / или черния дроб.

Най-често се срещат с кожни реакции.

Противопоказания

Алопуринолът се отнася до ниско токсични лекарства с голям терапевтичен обхват (диапазон от дози от терапевтичен до токсичен). Следователно често не е необходимо да отказвате да го приемете:

• Индивидуална нетърпимост. Тялото не може да приеме нито самото лекарство, нито един от допълнителните компоненти. Във втория случай има смисъл да се търси лекарство от друг производител.
• Хронична и остра чернодробна недостатъчност. Намалената активност на ензимните системи на черния дроб може да доведе до натрупване на алопуринол в организма.
• Първичен хемохроматоза. Когато тази генетична аномалия във вътрешните органи (черния дроб, бъбреците...) желязо се натрупва, нарушава се тяхната функция.
• Хиперурикемия без външни прояви.
• Остър стадий на подагричен артрит.
• Възраст на децата до 3 години. Това противопоказание е по-скоро произволно и се дължи на необходимостта лекарството да се приема под формата на таблетки.
• Наследствени ферментопатии, които причиняват нарушения на метаболизма на въглехидрати (включен е лактозен монохидрат).

Всъщност списъкът на противопоказанията е ограничен до този списък.

Внимание при използване

Трябва да започнете с малки дози при пациенти с бъбречно заболяване. Дългият период на елиминиране на оксипуринол може да доведе до натрупване на веществото при хора с бъбречна недостатъчност. Препоръчва се седмичен биохимичен контрол, докато се получат стабилни, терапевтично ефективни резултати.

При бременни жени употребата на лекарството е разрешена, ако рискът от прием е по-нисък от риска за здравето на бременния и развиващ се плод. Въпреки че от началото на употребата на лекарството през ХХ век не е имало тератогенен или друг ефект на лекарството върху бебетата.

При профилактиката на СЛО е необходим контрол на нивото на ксантин в кръвта. Когато го повдигате, лекарството не трябва да се отнема веднага: необходимо е да се увеличи потокът на течност в тялото (хидратация).

По-горе се казва, че корекцията на дозата изисква хора, страдащи от заболявания на черния дроб и бъбреците. За тях има смисъл да се контролира съдържанието на оксипуринол в кръвта, а не неговия предшественик алопуринол.

Възможно е предозиране на лекарството, но се случва рядко. Придружено от:

Тези симптоми са причинени от дълбокото инхибиране на ксантин оксидазата. Изисква краткотрайно оттегляне на лекарството (след 5-6 часа, ензимът ще възстанови дейността си) и хидратация на организма. Ако има клинични показания, може да се предпише хемодиализа.

Въпреки че лекарството се използва активно от 1965 г., неговите ефекти продължават да учудват. Така наскоро има наблюдения, че алопуринолът е способен да подобри тъканната оксигенация в състояние на исхемия, има вазопротективен ефект (предпазва вътрешната обвивка на кръвоносните съдове от различни наранявания).

Много е важно да се помни, че всички лекарства са активни химикали и могат да имат непредсказуеми ефекти един върху друг. Ако е необходимо лечение с алопуринол, лекарят трябва да е наясно с други лекарства, които пациентът приема.

Алопуринол - инструкции за употреба

При лечението на хронична нефропатия, алопуринолът се предписва в урогениталната система - инструкциите за употреба на лекарството показват неговия ефект върху синтеза на пикочната киселина. Поради активния състав на лекарството действа ефективно, предписано от лекар за премахване на проблемите с уринирането. Прочетете инструкциите му за употреба.

Таблетки алопуринол

Фармакологичната класификация се отнася до лекарството Алопуринол за хипоурикемични и противогудрични лекарства, действащи върху функцията и функцията на пикочно-половата система. Действието на лекарството се основава на активното вещество алопуринол. Той разтваря уратните съединения в урината, не позволява образуването на камъни в тъканите и бъбреците.

структура

Лекарството се предлага под формата на кръгли таблетки с бял цвят с равна повърхност, скосяване и риск. Техният състав е показан в таблицата:

Концентрацията на алопуринол, mg на 1 pc.

Микрокристална целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза, хипромелоза

10 броя в блистер, 30 или 50 броя в картонена кутия

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алопуринол се отнася до средствата, които нарушават синтеза на пикочната киселина. Това вещество е структурен аналог на хипоксантин, инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в метаболизма на хипоксантин до ксантин и ксантин до пикочна киселина. Поради това се предизвиква намаляване на концентрацията на пикочна киселина и нейните соли в урината и други телесни течности. В същото време се разтварят вече съществуващите уратни отлагания, които не се образуват в тъканите и бъбреците. Приемът на алопуринол увеличава секрецията на хипоксантин и елиминирането на ксантините в урината.

След като влезе вътре, таблетките се абсорбират 90% от стомаха. Метаболизмът настъпва с образуването на алоксантин. Максималната концентрация в кръвта на активното вещество достига след 1,5 часа, алоксантин - след 4,5 часа. Времето на полуживот на лекарството е 1-2 часа, метаболитите - 15 часа. 20% от дозата се екскретира от червата, а останалите 80% от бъбреците с урина.

Показания за употреба

Инструкциите за употреба показват наличието на следните показания, за които Allopurinol може да се прилага при пациенти:

• лечение и превенция на хиперурикемия;
• комбинация от хиперурикемия с нефролитиаза, бъбречна недостатъчност, уратна нефропатия;
• рецидив на смесени калциеви оксалатно-бъбречни камъни на фона на хиперурикурия;
• повишено образуване на урата в нарушение на функцията на ензимите;
• профилактика на подагра, остра нефропатия с цитостатична и лъчева терапия на тумори, левкемии, пълно терапевтично гладуване.

Как да приемате алопуринол

Дозировката на таблетките се определя индивидуално, съгласно инструкциите. Лекарите следят концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни са предписани 100-900 мг / ден, разделени на 2-4 пъти. Таблетките трябва да се пият след хранене. Деца под 15-годишна възраст получават 10-20 mg / kg / ден или 100–400 mg / ден. Максималната дневна доза алопуринол при нарушения на бъбречния клирънс е 100 mg / ден. Увеличаването на дозата се предписва от лекар, като се поддържа висока концентрация на урати в кръвта и урината.

Специални инструкции

Специално указание в инструкциите за употреба трябва да се проучи особено внимателно за всички пациенти, приемащи алопуринол:

• целта на лекарството се прави с повишено внимание при нарушаване на функциите на бъбреците, бъбреците, хипофункция на щитовидната жлеза, в първоначалния период на лечение с алопуринол се оценява ефективността на черния дроб;
• по време на лечението пациентите трябва да консумират поне 2 литра вода на ден под контрола на дневната диуреза;
• в началото на терапията е възможно влошаване на подаграта, за предотвратяване на която се използват нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин;
• при адекватно лечение с алопуринол е възможно големите уратни камъни в бъбречната таза да се разтворят и да влязат в уретера;
• асимптоматична хиперурикемия не е показана;
• за деца медикаментите са показани при злокачествени заболявания, левкемия, синдром на Леш-Нихена;
• ако пациентите имат туморни заболявания, лекарството се прилага преди започване на лечение с цитостатици, за да се намали рискът от отлагане на ксантин в пикочните пътища, вземат се мерки за подпомагане на диуретиците и алкалната реакция на урина;
• Лекарството влияе на скоростта на психомоторните реакции, така че шофирането и контролните механизми по време на лечението на подаграта са забранени.

Алопуринол и алкохол

Съгласно инструкциите за употреба на Алопуринол, по време на целия курс на лекарствена терапия, алкохолът и алкохолните напитки са забранени. Комбинацията от етанол и активната съставка на лекарството води до токсично отравяне, вредно въздействие върху черния дроб и бъбреците, повишен риск от предозиране на лекарството и негативни реакции.

Взаимодействие с лекарства

Инструкциите за употреба на Алопуринол говорят за лекарствени взаимодействия с други лекарства:

• повишава ефекта на дозите на антикоагуланти от типа на кумарин, арабинозид аденин, хипогликемични средства;
• в комбинация с цитотоксични лекарства повишава миелотоксичния ефект;
• Урикозуричните лекарства и високите дози салицилати намаляват ефективността на лекарството;
• причинява увеличаване на кумулацията на азатиоприн, меркаптопурин.

Алопуринол - лек за подагра

Алопуринол принадлежи към групата на анти-артритни лекарства, които коригират обмена на пикочна киселина в организма.

Лекарството се предлага под формата на таблетки от 100 и 300 mg в кутии от светлоустойчиво стъкло или блистерни опаковки.

Лекарството се освобождава по лекарско предписание.

Композиция номер 1:

• Алопуринол - 100 ml;
• захароза - 20 mg;
• нишесте - 77.67 mg;
• магнезиев стеарат - 1 mg;
• желатин от храна - 1,33 mg.

Композиция номер 2:

• Алопуринол - 300 ml;
• лактоза монохидрат - 49 mg;
• карбоксиметил нишесте - 20 mg;
• магнезиев стеарат - 4 mg;
• хранителен желатин - 5 mg;
• колоиден силициев диоксид - 2 mg.

Фармакологично действие

Средство против подагра. Действието на лекарството има за цел да наруши разрушителния синтез на пикочната киселина и отлагането й в тъканите на тялото и бъбреците под формата на уратни отлагания.

Увеличава количеството на урината с ксантин и хипоксантин.

Показания за употреба

• подагра;
• лимфосаркома;
• хиперурикемия;
• псориазис;
• urikozurii;
• уролитиаза;
• бъбречна недостатъчност;
• нарушаване на пуриновия метаболизъм при деца.

Има и противопоказания:

• нарушена чернодробна и бъбречна функция;
• влошаване на подагра;
• захарен диабет;
• бременност;
• период на лактация;
• лекарствена непоносимост;
• други случаи, определени от лекарите.

Лекарства за дозиране

Таблетките Алопуринол Егис и неговите аналози показват следните дози:

За възрастни

Прилага се вътре след хранене. Дневната доза (300 mg или повече) трябва да се раздели на няколко дози от 100 mg.

Когато се пие много течност (вода). В същото време се уверете, че дневният обем на урината е поне 2 литра, а реакцията му е слабо алкална или неутрална.

Дозата на лекарството се избира от експерт поотделно, в съответствие с тежестта на заболяването и възрастта на пациента:

• леката форма на заболяването - до 200 mg;
• умерено заболяване - до 500 mg;
• при тежка форма на заболяването - до 900 mg;
• за пациенти в напреднала възраст - ниска доза.

В началото на заболяването дозата се контролира чрез кръвен тест за нива на пикочна киселина.

Като правило, спад на процентния състав на пикочната киселина под действието на лекарството се наблюдава ден или два след назначаването.

За деца

Деца се предписват такива дози:

• до 10 години - от 5 до 10 mg / kg на ден;
• до 15 години - от 10 до 20 mg / kg на ден.

Специални препоръки

Обърнете внимание, че:

1. Лекарството не се предписва в случаи на асимптоматична урикозурия, тъй като разтварянето на големи камъни от уратния произход е възможно с други методи на лечение.
2. Целта на лекарството за деца се прави в изключителни случаи на вродени метаболитни нарушения на пуринови киселини и злокачествени тумори.
3. Не предписвайте лекарство в острата атака на подагра, докато спре.

Специални условия

Прекратяването на лекарството води до възобновяване на метаболитната пикочна киселина в организма за 4-5 дни.

След две седмици може да се наблюдава усложнение на заболяването, така че протичането на терапията трябва да бъде продължително и продължително.

Алкохол и лекарства

Не се препоръчва употребата на алкохол по време на лечението с алопуринол.

Шофиране на кола

При продължително лечение с наркотици се наблюдава намаляване на концентрацията и намаляване на реакцията на пътя, което е особено важно при шофиране.

Взаимодействие с лекарства

Трябва да се има предвид следното:

1. При взаимодействие с кумаринови антикоагуланти, хипогликемични лекарства и арабинозид аденин се наблюдава повишаване на действието на тези лекарства.
2. Активността на алопуринола намалява при взаимодействие със салицилати и урикозурични лекарства.
3. Употребата на алопуринол причинява кумулация на меркаптопурин и азатиоприн в организма, докато се приема.

Странични ефекти и предозиране

• брадикардия и хипертония;
• стомашно-чревни нарушения под формата на диария, гадене и повръщане;
• абнормна чернодробна функция;
• нарушаване на функциите на централната нервна система и периферната нервна система с различна тежест;
• нарушаване на зрителните функции в различна степен;
• нарушение на хемопоетичната система;
• нарушение на отделителната система;
• ендокринни смущения;
• алергични реакции с различна локализация;
• ожулвания;
• избелващи коси;
• хиперлипидемия.

Страничните ефекти могат да се появят в малка степен и могат да показват изразени симптоми на заболяването.

В някои случаи, страничният ефект на лекарството е единичен характер.

свръх доза

Когато се наблюдава предозиране:

Средната цена на лекарството

• Алопуринол-Егис (90 - 123 рубли);
• Алопуринол (органичен) 50 бр. - 65 рубли;
• Алопуринол (Борщагов) 50 бр. - 71 рубли.

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява в защитено от светлина място при допустима температура от + 30 градуса. Срок на годност - не повече от три години.

Какви лекарствени аналози има?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Алопуринол-Егис (Унгария).

За тези, които решат да вземат Piaskledin 300, информацията от нашия материал ще бъде полезна.Какви са предимствата на артроскопията на коляното пред други видове хирургия. Как е процедурата и възстановяването след артроскопия.

Прегледи на пациенти и лекари

Баща ми взе Алопуринол дълго време. Измъчвани странични ефекти: анемия, повишена кръвна захар, кръвно налягане, увредени катаракти.

Трябваше да направя операция върху очите. Възрастните хора не трябва да използват това лекарство, но имунитетът ми не се справя с натоварванията.

Алла, на 42 години

По-големият ми брат имаше болезнени пристъпи на подагра, не можеше да заспи. Когато започва да пие алопуринол, болката постепенно намалява.

Казано е, че подаграта на Алопуринол няма да излекува до края. Но поне болката е намаляла. Благодаря много. Щастлив за брат.

Саид, на 36 години

Вземам Алопуринол за профилактика, малко (една четвърт от едно хапче два дни по-късно на третия).

Той помага за отстраняване на сол от тялото. Чувствам се замаяна след хапчета, не мога да направя нищо. Но болката изчезна и аз мога да спя без хапчета за сън. Така се оказва.

Лидия, на 52 години

Вече две седмици пия. Обрив по тялото отиде, сърбеж ужасно. Не знам какво да правя. Болката е намаляла и алергиите са измъчвани. Избирам по-малката от злините.

Амина, на 48 години

Не получих лекарството. Натискът скача, зрението е паднало, алергията под формата на обрив, ръцете и краката са вцепенени, слабостта е постоянна, бъбреците са болни.

Като цяло имаше повече странични ефекти. Може би само аз. Реших да споделя впечатленията си. Лекарството е спряло да пие.

Николай, на 53 години

Приемам Алопуринол 5 години при 100 mg. Забравих каква е подаграта.

Аз спя спокойно, правя това, което обичам, живея без проблеми. Всяка година вземам тестове за нивото на пикочната киселина. Лекарството ми помогна много.

Александър, на 58 години

Еректилна дисфункция е нарушена. Това е бедствие. Какво да правим Не мислех, че всичко е толкова сериозно.

Сергей, на 36 години

Трябва да слушаме лекарите. Той спря да пие алопуринол и отново започна да страда от болка. За профилактика можете да приемате курсове на алопуринол за 2-3 посещения годишно. И всичко ще бъде наред.

Борис, на 49 години

Съвети за приемане въз основа на обратна връзка

Това е, което пациентите съветват в обратна връзка за алопуринол.

Препоръчвам на всички просто да следват диета. Какво направих: изключих цялото мляко (с изключение на маслото и извара), боб, домати под всякаква форма, фъстъци и бира.

За чай се добавя масло от сусам, хвойна, орех и кедрови ядки, лимон. Той яде много целина и праз.

Ще се радвам, ако опитът ми ще помогне на някой. Бъдете здрави.

Вадим, на 46 години

Пиех Алопуринол наполовина за две години. Чувствайте се чудесно.

Освен това поддържайте диета и спортувайте. Мисля, че просто седи на някои хапчета малко смисъл. Необходимо е да се изключат продукти, които причиняват подагра. Съветвам всички да го направят.

Игор, на 43 години

Просто трябва да спрете да пиете алкохол. Или - или. Или искате да сте здрави, или ще страдате. Седи на диета, която лекарят посъветва.

Аз не злоупотребявам, не пуша, седя на диета. Сега се чувствам добре. Алопуринол взема половин ден.

Започва да добавя малко физическа активност. Ако искате да живеете - ще следвате диетата и ще пиете хапчета и ще откажете водка с бира. И аз искам да живея.

Алопуринол: инструкции за употреба

структура

1 таблетка съдържа 100 mg алопуринол на база 100% сухо вещество; таблетки с кръгла форма, бял или почти бял цвят, с равна повърхност, с фасети и рискови.

Показания за употреба

За възрастни: хиперурикемия (със серумни нива на пикочната киселина от 500 µmol (8,5 mg / 100 ml) и повече и не се контролират от диетата); заболявания, причинени от повишени нива на пикочна киселина в кръвта, особено при подагра, уратна нефропатия и уратна уролитиаза; вторична хиперурикемия с различна етиология; първична и вторична хиперурикемия при различни хемобластози (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома); цитостатична и лъчева терапия на тумори; псориазис; терапия с глюкокортикостероиди.

За деца: уратна нефропатия, причинена от лечение на левкемия; вторична хиперурикемия (от различни етиологии); вроден дефицит на ензими, по-специално синдром на Леш-Ниен (частичен или пълен дефицит на хипоксантин-гуанин-фосфорибозил трансфераза) и вроден дефицит на аденин-фосфорибозил трансфераза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към алопуринол или към други компоненти на лекарството; тежки заболявания на черния дроб или бъбреците; периода на бременност и кърмене; възраст на децата до 3 години. Предупреждения при кандидатстване. Преди да започнете лечение с Allopurinol, трябва да се консултирате с лекар / Без консултация с лекар, не използвайте лекарството по-дълго от предписания период. Ако симптомите на заболяването не започнат да изчезват или, обратно, състоянието на здравето се влошава, или се появяват нежелани реакции, трябва да спрете приема и да се консултирате с Вашия лекар за по-нататъшна употреба на лекарството. При пациенти с бъбречна недостатъчност, ако дозата не се намали, може да се развие васкулит с промени в кожата, след което процесът може да се разпространи в бъбреците и черния дроб. Ако възникне васкулит, употребата на алопуринол трябва незабавно да се преустанови. Да се ​​използва по време на бременност или кърмене. Употребата на алопуринол по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо, употребата на лекарството от жени, които кърмят, кърменето трябва да бъде спряно.

Деца. Алопуринол не се използва при деца под 3 години.

Дозировка и приложение

Приемайте отвътре след храна, без дъвчене, измийте с голямо количество вода (не по-малко от 200 мл). Деца на възраст 3 - 6 години се предписват в дневна доза от 5 mg / kg телесно тегло, 6-10 години - по 10 mg / kg телесно тегло. Честотата на приема е 3 пъти дневно. Възрастните и децата над 10 години определят дневната доза индивидуално, в зависимост от нивото на пикочната киселина в кръвния серум. Обикновено дневната доза варира от 100 - 300 mg / ден. Ако е необходимо, началната доза постепенно се увеличава с 100 mg на всеки 1 до 3 седмици, за да се получи максимален ефект. Поддържащата доза обикновено е 200 - 600 mg / ден. В някои случаи дозата на лекарството може да се увеличи до 600 - 800 mg / ден. Ако дневната доза надвишава 300 mg, тя трябва да се раздели на 2 до 4 равни дози. Максималната еднократна доза е 300 mg, максималната дневна доза е 800 mg. С увеличаване на дозите е необходимо да се следи нивото на оксипуринол в серума. При пациенти с бъбречна недостатъчност лечението започва с дневна доза от 100 mg, която се увеличава само при недостатъчна ефикасност на лекарството. При избора на дозата трябва да се ръководи от количеството на креатининовия клирънс:

Ежедневна доза Алопуринол

100 mg или по-високи дози с големи интервали между дозите (1-2 или повече дни в зависимост от състоянието на пациента и функционалната способност на бъбреците)

При пациенти на хемодиализа всяка сесия на хемодиализа (2-3 пъти седмично) може да бъде придружена от 300 mg алопуринол. За предотвратяване на хиперурикемия по време на лъчетерапия и химиотерапия на тумори, Алопуринол се предписва на 400 mg / ден. Лекарството трябва да се приема за 2-3 дни преди началото на или едновременно с антибластома терапия и да продължи да се приема няколко дни след края на специфичното лечение. Продължителността на лечението зависи от хода на основното заболяване. Предозиране. Симптоми: гадене, повръщане, диария, замаяност, олигурия. Лечение: принудителна диуреза, хемодиализа и перитонеална диализа. В случай на предозиране трябва незабавно да потърсите лекарска помощ!

Странични ефекти

От страна на метаболитните процеси: в началото на курса на лечение може да възникне остра атака на подагра, дължаща се на мобилизиране на пикочна киселина от подагрични нодули и други депа. От страна на стомашно-чревния тракт и черния дроб: гадене, повръщане, диария, обратимо увеличение на нивото на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвта, хепатит, стоматит, остър холангит. От хемопоетичната система: левкопения, левкоцитоза, еозинофилия; тежко увреждане на костния мозък (тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия), особено при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като сърдечно-съдовата система: брадикардия, хипертония. От страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, сънливост, слабост, умора, атаксия, депресия, гърчове, парези, парестезии, невропатия, периферен неврит, миалгия. От сетивата: зрително увреждане, катаракта, нарушение на вкуса. От страна на пикочната система: интерстициален нефрит с лимфоцитна инфилтрация, уремия, хематурия, ксантогенни камъни. Алергични реакции: еритема, уртикария, сърбеж, треска, втрисане, артралгия, мултиформен ексудативен еритем, синдром на Лайел. Други: алопеция, импотентност, гинекомастия, диабет. При пациенти с бъбречна недостатъчност, ако дозата не се намали, може да се развие васкулит с промени в кожата, след което процесът може да се разпространи в бъбреците и черния дроб. Ако възникне васкулит, употребата на алопуринол трябва незабавно да се преустанови. В случай на нежелано действие или други необичайни реакции пациентът трябва да се консултира с лекар за по-нататъшната употреба на лекарството!

Взаимодействие с други лекарства

Ако приемате други лекарства, уведомете Вашия лекар! Ефективността на алопуринол се намалява при употреба на лекарства с урикозурично действие (сулфинпиразон, пробенецид и бензбромарон) и салицилати във високи дози. Поради способността на алопуринола да инхибира ксантин оксидазата, метаболизмът на пуринови производни, като азатиоприн и меркаптопурин, се забавя, така че обичайната им доза трябва да бъде намалена с 50 - 75%. Алопуринол във високи дози забавя елиминирането на пробенецид и инхибира метаболизма на теофилина. При едновременната употреба на Алопуринол с хлорпропамид трябва да се намали дозата на хлорпропамид. При едновременна употреба на алопуринол с антикоагуланти от типа на кумарин, тяхната доза трябва да бъде намалена и честотата на кръвосъсирването трябва да се наблюдава по-често. С едновременната употреба на алопуринол с каптоприл увеличава риска от кожни реакции, особено при наличие на хронична бъбречна недостатъчност. Употребата на алопуринол с цитостатици води до по-чести промени в кръвните показатели, отколкото при отделната употреба на тези лекарства, така че трябва да се извърши кръвен тест по-често от обикновено. Употребата на алопуринол в комбинация с ампицилин и амоксицилин увеличава риска от алергични реакции.

Функции на приложението

Използването на лекарството от пациенти с бъбречна недостатъчност, както и с нарушена хемопоеза трябва да бъде под постоянен надзор на лекар.

Алопуринол - официални инструкции за употреба

Регистрационен номер:

Търговско име:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

структура

1 таблетка от лекарството съдържа активното вещество: алопуринол - 300 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат (млечна захар) - 49 mg; микрокристална целулоза - 20 mg; натриев карбоксиметил нишесте (Primogel) - 20 mg; хранителен желатин - 5 mg; магнезиев стеарат - 4 mg; колоиден силициев диоксид (Aerosil) - 2 mg.

описание

Кръгли плоскоцилиндрични таблетки от бял или почти бял цвят с фасети и рискови.

Фармакотерапевтична група:

анти-подагричен агент - инхибитор на ксантиноксидаза

ATH код: [M04AA01]

Фармакологични свойства

Firmakodinamika
Алопуринолът е структурен аналог на хипоксантин. Алопуринол, както и основният му активен метаболит, оксипуринол, инхибират ксантин оксидазата, ензим, който превръща хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Алопуринол намалява концентрацията на пикочна киселина в серума и урината. По този начин се предотвратява отлагането на кристали на пикочната киселина в тъканите и (или) допринася за тяхното разтваряне. В допълнение към потискане на катаболизма на пурините при някои (но не всички) пациенти с хиперурикемия. Голямо количество ксантин и хипоксантин става достъпно за повторното образуване на пуринови бази, което води до de novo потискане на пуриновата биосинтеза чрез механизма за обратна връзка, който се медиира от инхибирането на ензима хипоксантин-гуанин фосфорибозил трансфераза. Други метаболити на алопуринол са алопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Фармакокинетика
Алопуринолът се абсорбира бързо и добре от стомашно-чревния тракт (до 90%). Когато се използва единична доза от лекарството, плазмената му концентрация достига максимално ниво в рамките на 1,5 часа, около 20% от алопуринола и неговите метаболити се елиминират през червата, 10% - от бъбреците. В черния дроб, под влиянието на ксантин оксидаза, алопуринолът се превръща в оксипуринол, който също потиска образуването на пикочна киселина. Полуживотът на алопуринол е 1-2 часа, тъй като бързо се метаболизира до оксипуринол и се екскретира интензивно чрез бъбреците поради гломерулна филтрация. Времето на полуживот на оксипуринола е около 15 часа, а в бъбречните тубули алопуринол се абсорбира активно. Алопуринол и неговите метаболити не се свързват с протеините, разпределени в тъканната течност. Лекарството прониква в кърмата.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При бъбречна недостатъчност клирънсът на алопуринол и оксипуринол може значително да намалее, поради което плазмените им концентрации се повишават. Поради това при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо съответно намаляване на дозата. При пациенти в старческа възраст няма значима промяна във фармакокинетиката на алопуринол, свързана с възрастта, в отсъствието на намаление на бъбречната функция.

Показания за употреба

Заболявания, придружени от хиперурикемия (лечение и профилактика): подагра (първична и вторична), уролитиаза (с образуването на урати). Хиперурикемия (първична и вторична), произтичаща от заболявания, съпътствани от повишена дезинтеграция на нуклеопротеини и увеличаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта, включително с различна хематобластоза (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома и др.), с цитостатична и лъчева терапия на тумори (включително при деца), псориазис, големи травматични увреждания, дължащи се на ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихан), и с масивна терапия с глюкокортикостероиди, когато поради интензивно разграждане на тъканите количеството пурини в кръвта значително се увеличава. Уринна нефропатия с нарушена бъбречна функция (бъбречна недостатъчност). Повтарящи се смесени оксалатно-калциеви камъни в бъбреците (при наличие на урикозурия).

Противопоказания

Свръхчувствителност към алопуринол или друг компонент на лекарството; чернодробна недостатъчност; тежка бъбречна недостатъчност (стадий на азотемия); първичен (идиопатичен) хемохроматоза; асимптоматична хиперурикемия, остър пристъп на подагра; лактозна непоносимост, лактазен дефицит, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция; бременност, кърмене, деца под 3 години.

С грижа

Бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, захарен диабет, артериална хипертония, нарушена чернодробна функция, хипотиреоидизъм, старост. Пациенти, приемащи инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) или диуретици. Деца на възраст до 15 години (предписват се само при цитостатична терапия на левкемия и други злокачествени заболявания, както и симптоматично лечение на ензимни нарушения).

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани надеждни изследвания за употребата на алопуринол по време на бременност и кърмене при хора. Алопуринол по време на бременност трябва да се приема само както е предписано от лекар и само при липса на терапевтична алтернатива, когато заболяването представлява по-голям риск за плода и майката от приемането на алопуринол. Ако е необходимо, употребата на алопуринол по време на кърмене трябва да реши дали да спре кърменето или да се въздържа от предписване на лекарството.

Дозировка и приложение

Вътре. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно след хранене, като се пие много вода. Ако дневната доза надвишава 300 mg или се наблюдават симптоми на непоносимост от стомашно-чревния тракт, дозата трябва да се раздели на няколко дози.
Алопуринол трябва да се използва в различни дози (100 mg) веднъж дневно за начална терапия. Ако тази доза не е достатъчна за правилно намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина, дневната доза от лекарството може постепенно да се повишава, докато се постигне желания ефект. Специално внимание трябва да се обърне, когато бъбречната функция е нарушена.
При увеличаване на дозите алопуринол на всеки 1-3 седмици е необходимо да се определи концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум.
Препоръчителната доза от лекарството е 300-600 mg на ден за умерен поток; 600-900 мг на ден за тежка. Максималната дневна доза е 900 mg.
Препоръчителната доза за деца от 3 до 10 години е 5-10 mg / kg / ден.
Препоръчителната доза за деца от 10 до 15 години е 10-20 mg / kg / ден. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 400 mg.
Алопуринол рядко се използва за педиатрична терапия. Изключение правят злокачествени онкологични заболявания (особено левкемия) и някои ензимни нарушения (например синдром на Леш-Нихан).
Тъй като алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците, нарушената бъбречна функция може да доведе до забавяне на лекарството и неговите метаболити в организма, с последващо удължаване на полуживота на тези съединения от кръвната плазма. Алопуринолът и неговите производни се отстраняват от тялото чрез хемодиализа. Ако хемодиализните сесии се провеждат 2-3 пъти седмично, препоръчително е да се определи необходимостта от преминаване към алтернативна терапевтична схема - вземане на 300-400 mg алопуринол веднага след завършване на хемодиализната сесия (между сеансите на хемодиализата лекарството не се приема).
За да се коригира дозата на лекарството, е необходимо в оптимални интервали да се оцени концентрацията на солите на пикочната киселина в кръвния серум, както и концентрацията на пикочна киселина и урати в урината.

свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, диария, замаяност, олигурия. Повечето от симптомите на предозиране на алопуринол могат да бъдат облекчени чрез увеличаване на бъбречната му екскреция с обилен прием на течности и съответно увеличаване на диурезата.
Лечение: принудителна диуреза; Алопуринол и неговите метаболити се екскретират чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Странични ефекти

много редки: фурункулоза.
Нарушения на кръвоносната система и лимфната система:

много редки: агранулоцитоза, апластична анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоза, левкопения, левкоцитоза, еозинофилия и аплазия, засягащи само еритроцитите.
Много рядко се съобщава за тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, особено при хора с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, което подчертава необходимостта от специални грижи при тези групи пациенти.
Нарушения на имунната система:

рядко: реакции на свръхчувствителност;
редки: тежки реакции на свръхчувствителност, включително кожни реакции с отлепване на епидермиса, треска, лимфаденопатия, артралгия и (или) еозинофилия (включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза) (вж. раздел "Нарушения на кожата и подкожните тъкани"), Едновременният васкулит или тъканни реакции могат да имат различни прояви, включително хепатит, увреждане на бъбреците, остър холангит, ксантинови камъни и в много редки случаи припадъци. Освен това, много рядко се наблюдава развитие на анафилактичен шок. С развитието на тежки нежелани реакции, лечението с алопуринол трябва незабавно да се спре и да не се възобнови. Когато забавено мултиорганна свръхчувствителност (известно като синдром на свръхчувствителност спрямо лекарството / DRESS /) могат да развият следните симптоми в различни комбинации: треска, кожни обриви, васкулит, лимфаденопатия, pseudolymphoma, артралгия, левкопения, еозинофилия, хепато-спленомегалия, резултатите от промени в тестовете за чернодробна функция, синдром изчезване на жлъчните пътища (разрушаване или изчезване на интрахепаталните жлъчни пътища). С развитието на такива реакции във всеки период на лечение, алопуринол трябва незабавно да бъде отменен и никога да не се подновява.
Генерирани реакции на свръхчувствителност се развиват при пациенти с нарушена бъбречна функция и (или) черен дроб. Такива случаи понякога са били фатални;
много редки: ангиоиммунобластна лимфаденопатия. Много рядко се диагностицира ангиоиммунобластична лимфаденопатия след биопсия на лимфните възли за генерализирана лимфаденопатия. Ангиоиммунобластната лимфаденопатия е обратима и регресира след прекратяване на терапията с алопуринол.
Нарушения на метаболизма и храненето:

много редки: диабет, хиперлипидемия.
Психични нарушения:

много рядко: депресия.
Нарушения на нервната система:

много редки: кома, парализа, атаксия, невропатия, парестезии, сънливост, главоболие, извращение на вкуса.
Нарушения от органа на зрението:

много редки: катаракта, нарушено зрение, промени в макулата.
Нарушения от орган на слуха и лабиринтно разочарование:

много редки: световъртеж.
Сърдечни нарушения:

много редки: ангина, брадикардия.
Съдови нарушения:

много редки: повишено кръвно налягане.
Нарушения на стомашно-чревния тракт:

рядко: повръщане, гадене, диария;
В предишни клинични проучвания са наблюдавани гадене и повръщане, но по-късно наблюденията потвърждават, че тези реакции не са клинично значим проблем и могат да бъдат избегнати чрез предписване на алопуринол след хранене.
много редки: повтаряща се хематема, стеаторея, стоматит, промени в честотата на червата.
Честотата е неизвестна: коремна болка.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

рядко: асимптоматично повишаване на концентрацията на чернодробните ензими (повишени нива на алкална фосфатаза и серумни трансаминази);
редки: хепатит (включително некротични и грануломатозни форми).
Чернодробната дисфункция може да се развие без очевидни признаци на генерализирана свръхчувствителност.
Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

чести: обрив;
редки: тежки кожни реакции: синдром на Stevens-Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (PET);
много редки: ангиоедем, местен лекарствен обрив, алопеция, обезцветяване на косата.
При пациенти, приемащи алопуринол, най-честите нежелани кожни реакции. На фона на лекарствената терапия, тези реакции могат да се развият по всяко време. Кожни реакции могат да се появят при сърбеж, макулопапуларни и люспести обриви. В други случаи може да се развие пурпура. В редки случаи се наблюдава ексфолиативна кожна лезия (SSD / TEN). С развитието на такива реакции, лечението с алопуринол трябва да се преустанови незабавно. Ако кожната реакция е лека, след изчезването на тези промени, можете да възобновите приема на алопуринол в по-ниска доза (например 50 mg на ден).
Впоследствие дозата може постепенно да се увеличава. При повторно появяване на кожни реакции, лечението с алопуринол трябва да се спре и да не се възобновява, тъй като по-нататъшното приложение на лекарството може да доведе до по-тежки реакции на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").
Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, ангиоедемът се развива изолирано, както и в комбинация със симптоми на генерализирана реакция на свръхчувствителност.
Нарушения на мускулно-скелетната и съединителната тъкан:

много редки: миалгия.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

много редки: хематурия, бъбречна недостатъчност, уремия;
честота неизвестна: уролитиаза.
Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези:

много редки: мъжко безплодие, еректилна дисфункция, гинекомастия.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:

много редки: оток, общо неразположение, обща слабост, повишена температура.
Според наличната информация, по време на лечението с алопуринол, температурата се е развила както изолирано, така и в комбинация със симптомите на генерализирана реакция на свръхчувствителност (вж. "Нарушения на имунната система").
Доклади за възможни нежелани реакции

В случай на нежелани реакции, включително тези, които не са споменати в това ръководство, трябва да спрете употребата на лекарството.
В периода след регистрацията всяка информация за възможни нежелани реакции е важна, тъй като тези съобщения помагат за постоянно наблюдение на безопасността на лекарството. От здравните служители се изисква да докладват всякакви подозрения за нежелани реакции на местните органи за фармакологична бдителност.

Взаимодействие с други лекарства

6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн се метаболизира до 6-меркаптопурин, който се инактивира от ензима ксантин оксидаза. В случаите, когато 6-меркаптопурин или азатиоприн се комбинират с алопуринол, на пациентите трябва да се дава само една четвърт от обичайната доза 6-меркаптопурин или азатиоприн, тъй като инхибирането на активността на ксантин оксидазата увеличава продължителността на действие на тези съединения.
Vidarabine (аденин арабинозид)
В присъствието на алопуринол елиминационният полуживот на vidarabine се увеличава. При едновременната употреба на тези лекарства е необходимо да се спазва специална бдителност по отношение на повишените токсични ефекти на терапията.
Салицилати и урикозурични лекарства
Основният активен метаболит на алопуринол е оксипуринол, който се екскретира чрез бъбреците по същия начин като солите на пикочната киселина. Следователно, лекарства с урикозурична активност, като пробенецид или високи дози салицилати. може да засили елиминирането на оксипуринол. От своя страна повишеното отделяне на оксипуринола се съпровожда от намаляване на терапевтичната активност на алопуринола, но значението на този тип взаимодействие трябва да се оценява индивидуално за всеки отделен случай.
хлорпропамид
При едновременната употреба на алопуринол и хлорпропамид, при пациенти с нарушена бъбречна функция, рискът от развитие на дългосрочна хипогликемия се увеличава, тъй като на етапа на екскрецията на каналикула, алопуринолът и хлоропропамид се конкурират помежду си.
Антикоагуланти кумаринови производни
При едновременна употреба с алопуринол се наблюдава увеличаване на ефектите на варфарин и други антикоагуланти на кумаринови производни. В тази връзка е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациентите, получаващи едновременно лечение с тези лекарства.
фенитоин
Алопуринол може да потисне окислението на фенитоин в черния дроб, но клиничното значение на това взаимодействие не е установено.
теофилин
Известно е, че алопуринолът инхибира метаболизма на теофилина. Такова взаимодействие може да се обясни с участието на ксантин оксидаза в процеса на биотрансформация на теофилин в човешкото тяло. Серумната концентрация на теофилин трябва да се контролира в началото на едновременното лечение с алопуринол. както и увеличаване на дозата на последната.
Ампицилин и амоксицилин
Пациентите, които са получавали ампицилин или амоксицилин и алопуринол по едно и също време, показват повишена честота на кожни реакции, в сравнение с пациентите, които не са получавали подобна съпътстваща терапия. Причината за този тип лекарствено взаимодействие не е установена. Въпреки това, при пациенти, приемащи алопуринол, вместо ампицилин и амоксицилин се препоръчва да се предписват други антибактериални лекарства.
Цитотоксични лекарства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)
При пациенти, страдащи от туморни заболявания (с изключение на левкемии) и приемащи алопуринол, се наблюдава повишено инхибиране на активността на костния мозък от циклофосфамид и други цитотоксични лекарства. Въпреки това, според резултатите от контролирани проучвания, при които са участвали пациенти, получаващи циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлоретамин (хлорметин хидрохлорид), едновременното лечение с алопуринол не повишава токсичния ефект на тези цитотоксични лекарства.
циклоспорин
Според някои съобщения, плазмените нива на циклоспорин в плазмата могат да се повишат при едновременно лечение с алопуринол. С едновременното използване на тези лекарства трябва да се вземе предвид възможността за повишаване на токсичността на циклоспорин.
диданозин
При здрави доброволци и пациенти, заразени с HIV, приемащи диданозин, при едновременно лечение с алопуринол (300 mg дневно), приблизително два пъти е наблюдавано повишаване на Cmax (максимална концентрация на лекарството в плазмата) и AUC (площ под кривата концентрация-време) диданозин. Полуживотът на диданозин не се променя. По правило едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва. Ако едновременната терапия е неизбежна, може да е необходимо да се намали дозата на диданозин и внимателно да се следи състоянието на пациента.
АСЕ инхибитори
Едновременното използване на АСЕ инхибитор с алопуринол е свързано с повишен риск от левкопения, така че тези лекарства трябва да се комбинират с повишено внимание.
Тиазидни диуретици
Едновременната употреба на тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, може да повиши риска от нежелани реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Специални инструкции

Синдром на свръхчувствителност към лекарството. SSD и TEN
Съобщава се, че алопуринол развива животозастрашаващи кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза (SJS / PET). Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на тези реакции (прогресиращ кожен обрив, често с мехури и лигавични лезии) и да следят внимателно тяхното развитие. Най-често срещаните SSD / TEN се развиват през първите седмици на приемане на лекарството. Ако има признаци и симптоми на SSD / TEN, алопуринолът трябва незабавно да бъде отменен и да не се предписва повече!
Проявата на реакции на свръхчувствителност към алопуринол може да бъде много различна, включително макулопапуларен екзантема, синдром на свръхчувствителност към лекарството (DRESS) и SJS / PET. Тези реакции са клиничната диагноза и техните клинични прояви служат като основа за вземане на подходящи решения. Лечението с Allopurinol трябва незабавно да се преустанови, когато се появи кожен обрив или други прояви на реакция на свръхчувствителност. Невъзможно е да се възобнови лечението при пациенти със синдром на свръхчувствителност и SJS / PET.
Кортикостероидите могат да се използват за лечение на кожни реакции със свръхчувствителност.
Хронична бъбречна дисфункция
Пациентите с хронична бъбречна дисфункция имат по-висок риск от развитие на реакции на свръхчувствителност, свързани с алопуринол, включително SJS / PET.
Алел HLA-B * 5801
Установено е, че наличието на HLA-B * 5801 алел е свързано с развитието на свръхчувствителност към алопуринол и SJS / PET. Честотата на присъствие на алела HLA-B * 5801 е различна в различните етнически групи и може да достигне 20% в китайското китайско население, около 12% в корейците и 1-2% в японците и европейците. Използването на генотипи за вземане на решения за терапия с алопуринол не е проучвано. Ако е известно, че пациентът е носител на HLA-B * 5801 алел, тогава алопуринолът трябва да се предписва само ако ползата от лечението надвишава риска. Трябва да се следи много внимателно развитието на синдрома на свръхчувствителност и SJS / PET. Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от незабавно прекратяване на лечението при първата поява на такива симптоми.
Нарушена чернодробна и бъбречна функция
Когато се лекуват пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, дозата на алопуринол трябва да се намали. Пациентите, лекувани за хипертония или сърдечна недостатъчност (например пациенти, приемащи диуретици или АСЕ инхибитори), могат да имат съпътстваща бъбречна дисфункция, така че алопуринол трябва да се използва с повишено внимание при тази група пациенти.
Асимптоматичната хиперурикемия сама по себе си не е индикация за употребата на алопуринол. В такива случаи може да се постигне подобрение в състоянието на пациента чрез промени в диетата и приема на течности, както и чрез премахване на основната причина за хиперурикемия.
Остра атака на подагра.
Алопуринол не трябва да се използва до острата помощ при остър пристъп на подагра, тъй като това може да предизвика допълнително обостряне на заболяването.
По същия начин, лечението с урикозурични лекарства, началото на лечението с алопуринол може да предизвика остър пристъп на подагра. За да се избегне това усложнение, се препоръчва да се извърши профилактична терапия с нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин най-малко един месец преди назначаването на алопуринол. Подробна информация за препоръчваните дози, предпазни мерки и предпазни мерки може да се намери в съответната литература.
Ако по време на терапията с алопуринол се развие остра атака на подагра, лекарството трябва да продължи с една и съща доза, а за лечение на атака е необходимо да се предпише подходящ нестероиден противовъзпалителен агент.
Ксантинови отлагания
В случаите, когато образуването на пикочна киселина е значително повишено (например, патология на злокачествени тумори и подходяща антитуморна терапия, синдром на Леш-Нихан), абсолютната концентрация на ксантин в урината в редки случаи може да се увеличи значително, което допринася за отлагането на ксантин в тъканите на пикочните пътища. Вероятността за отлагане на ксантин в тъканите може да бъде сведена до минимум поради адекватна хидратация, която осигурява оптимално разреждане на урината.
Натрупване на камъни от пикочна киселина
Адекватната терапия с алопуринол може да доведе до разтваряне на големи камъни от пикочната киселина в бъбречната таза, но вероятността от проникване на тези камъни в уретерите е малка.
хемохроматоза
Основният ефект на алопуринол при лечението на подагра е потискането на активността на ензима ксантин оксидаза. Ксантиноксидазата може да участва в редукцията и елиминирането на желязо, отложено в черния дроб. Проучвания, демонстриращи безопасността на терапията с алопуринол в популацията от пациенти с хемохроматоза, липсват. Пациентите с хемохроматоза, както и техните кръвни роднини, трябва да се предписват алопуринол с повишено внимание.
лактоза
Всяка таблетка от 300 mg Алопуринол съдържа 49 mg лактоза. Следователно, това лекарство не трябва да се приема от пациенти с рядка наследствена непоносимост към галактоза, лактазен дефицит и синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза.

Въздействие върху способността за шофиране

Алопуринол се използва с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции. Степента на ограничение или забрана за управление на превозни средства и работа с механизми трябва да се определят от лекаря за всеки пациент поотделно.

Формуляр за освобождаване

300 mg таблетки. 10 таблетки в блистерна опаковка или 30 или 50 таблетки на опаковка от светлопропускливо стъкло.
Всяка кутия може да съдържа 3 или 5 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.
Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.