ИНСТРУКЦИЯ ЗА ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Левофлоксацин - инструкции за употреба и индикации, състав, форма на освобождаване, аналози, дозировка и цена

Медикаментозният препарат Левофлоксацин (Левофлоксацин) се счита за антибактериален агент с широк спектър на действие. Това лекарство се препоръчва при пациенти с инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, кожата и меките тъкани, дихателните пътища, пикочните органи. Лекарят индивидуално избира схемата на консервативно лечение, самолечението е опасно за здравето.

Състав и форма на освобождаване

Левофлоксацин се предлага в 3 лекарствени форми - таблетки от 250 и 500 mg, инфузионен разтвор от 0,5%, капки от 0,5% (за употреба в офталмологията). Кръгли хапчета жълт цвят имат двойно изпъкнала форма, надлъжен разрез. Хапчетата са опаковани в картонени кутии по 5 или 10 бр., Закачете инструкциите за употреба. Прозрачни капки за очи се изливат в бутилки от капкомер от 5 или 10 ml. Разтвор за инфузия на зелено-жълт цвят се произвежда в бутилки от 100 мл. Характеристики на химичния състав:

Форма на освобождаване на лекарството

левофлоксацин хемихидрат (250 или 500 mg)

хипромелоза, калциев стеарат, примелоза, микрокристална целулоза, полисорбат 80

титанов диоксид, жълто багрило на железен оксид, талк, хипромелоза, макрогол 4000

левофлоксацин хемихидрат (5 mg)

бензалкониев хлорид, натриев хлорид, 1 М разтвор на солна киселина, динатриев едетат дихидрат, вода за инжектиране

инфузионен разтвор, 1 ml

левофлоксацин хемихидрат (5 mg)

натриев хлорид, вода за инжектиране

Фармакологични свойства

Лекарството Левофлоксацин е представител на флуорохинолоновата група с изразено антимикробно действие в организма. Активното вещество с бактерицидни свойства нарушава ДНК суперспиралата, провокира морфологични промени в клетките на патогенни микроорганизми. Микробите губят способността си да се възпроизвеждат, масово умират. Според инструкциите, лекарството е активно срещу бактерии от грам-положителни и грам-отрицателни, индивидуални щамове.

При перорален прием на празен стомах, индексът на бионаличност е 100%. Максималната плазмена концентрация на левофлоксацин хемихидрат достига 1 час след еднократна доза. Метаболизмът настъпва в черния дроб. Процесът на полуживот продължава 6-7 часа. Според инструкциите, антибиотикът се отделя с бъбреците с урина с 85%.

Левофлоксацин е антибиотик или не

Определеното лекарство принадлежи към фармакологичната група флуорохинолони, характеризираща се със системен ефект в организма. Левофлоксацин е синтетичен антибактериален агент, който в сравнение с антибиотици, по-малко вероятно провокира появата на алергична реакция. Лекарството има изразени бактерицидни, антимикробни свойства, препоръчва се за комплексно лечение на инфекции, причинени от активността на резистентни на пеницилин щамове на пневмококи, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Показания за употреба

Подробни инструкции за употреба на Левофлоксацин описват заболявания, при които такова фармацевтично назначение е подходящо. Медицински показания за всички форми на освобождаване на посочените лекарства:

• таблетки: синузит, възпаление на околоносовите синуси, пневмония, отит, бронхит, уретрит, пиелонефрит, цистит, неусложнен простатит с бактериален характер, фурункулоза, пиодермия, абсцес, пневмонит, урогенитални инфекции при възрастни, атерома;
• разтвор за инфузии: антракс, сепсис, хроничен бронхит, туберкулоза, инфекции на жлъчните пътища, импетиго, пиодермия, усложнена пневмония с отравяне на кръвта, усложнен простатит, паникулит;
• капки: повърхностни инфекции на очите с бактериален генезис.

Дозиране и администриране

Медикаментът Левофлоксацин е предназначен за перорално, интравенозно, външно приложение. Продължителност на лечението с таблетки е 1-2 седмици, с разтвор за инфузии - от 1 до 3 месеца (в зависимост от медицински показания), капки за очи - 5-7 дни. Оптималната доза на антибактериалния агент се определя индивидуално от лекуващия лекар.

Левофлоксацин таблетки

Лекарството е предназначено за перорално приложение. Таблетките трябва да се пият на празен стомах или между отделните хранения с много течности. Препоръчителните дози са определени в инструкциите, в зависимост от диагнозата:

• бактериален синузит: 1 път на ден, 500 mg, курс - 10-14 дни;
• хроничен бронхит в стадия на рецидив: 250 или 500 mg 1 път на ден, курс от 7-10 дни;
• придобита в обществото пневмония: 500 mg 1-2 пъти дневно за 1-2 седмици;
• простатит: на 1 таб. Левофлоксацин 500 веднъж дневно, курсът - 4 седмици;
• инфекция на кожата и меките тъкани: 0,5–1 g веднъж дневно, курс 7–14 дни;
• инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден, курсът - 10 дни;
• бактериален простатит: 500 mg веднъж дневно, курсът - 28 дни;
• бактериемия, септицемия: 250 или 500 mg 1 път на ден, курс - 14 дни.

Левофлоксацин в ампули

Инфузионният разтвор е предназначен за бавно интравенозно капене. Според инструкциите, продължителността на получаване на 100 мл от лекарството е най-малко 60 минути, броят на процедурите е 1-2 на ден. След няколко дни пациентът се прехвърля в таблетната форма на посочения антибиотик. Разтворът се инжектира интравенозно при 500 mg, броят на дневните сесии зависи от диагнозата:

• кожни инфекции: два пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
• сепсис, пневмония: 1-2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
• остър пиелонефрит: веднъж дневно в рамките на 3-10 дни;
• кожни инфекции: 1 000 mg за 2 дневни приема за 1-2 седмици;
• антракс: Левофлоксацин интравенозно 1 път дневно в продължение на 2 седмици.

капки

При инфекция на очите, Левофлоксацин се предписва под формата на капки за очи за външна употреба. Първите 2 дни се изискват за влизане във всяка конюнктивална торбичка за 1-2 капачки. това лекарство на всеки 2 часа. На третия ден се препоръчва употребата на лекарството не повече от 4 пъти дневно в продължение на 1 седмица. Ако е необходимо, антибиотичната терапия се удължава.

Специални инструкции

За да се сведе до минимум рискът от увреждане на ставния хрущял, лечението на юноши с това лекарство е противопоказано. Инструкциите за употреба съдържат важни препоръки за пациентите:

1. След перитонеална диализа или пациенти на хемодиализа, прилагането на допълнителни дози е противопоказано.
2. При хронично бъбречно заболяване, пациенти на пенсионна възраст, лекарството се предписва с повишено внимание.
3. При органични мозъчни лезии по време на антибактериална терапия се развива конвулсивен синдром.
4. При остър дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа под влиянието на флуорохинолони настъпва разрушаване на червените кръвни клетки (хемолиза).
5. Когато носите контактни лещи, е необходимо временно да се откажете от използването на капки, в противен случай адсорбцията на активното вещество се забавя.
6. Лечението изисква лабораторно проследяване на хемоглобина, билирубина, креатинина в кръвта.
7. Когато използвате очни капки, е необходимо временно да се откажете от управлението на частен автомобил, силови механизми, важно е да изчакате, докато зрението бъде възстановено.
8. Левофлоксацин таблетки в гинекологията се предписват за инфекции като част от комплексна терапия (едновременно с вагинални средства за приложение).
9. Лекарството с продължителна употреба може да провокира дисбактериоза, затова се предписват пробиотици за нормализиране на чревната микрофлора.

По време на бременността

Лекарството Левофлоксацин не се препоръчва за употреба при носене на плод, тъй като по този начин е възможно да се увреди здравето на нероденото дете. Когато лекарството за кърмене също е противопоказано. Ако е необходимо, медикаментозната терапия е необходима за временно прехвърляне на бебето в адаптираната смес, спиране на кърменето.

Левофлоксацин за деца

Тъй като това лекарство влияе отрицателно на състоянието на хрущялната тъкан, то е категорично противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст съгласно инструкциите. В детска възраст се препоръчва да се изберат други антибактериални средства след консултация с местния педиатър. Левофлоксацин е особено опасен за здравето на подрастващите.

Левофлоксацин и алкохол

По време на антибиотичната терапия алкохолът е противопоказан по две причини - намален терапевтичен ефект, повишена тежест на страничните ефекти. Алкохолът увеличава диуретичния ефект, в резултат на което активните вещества бързо се отделят от тялото, забавя се възстановяването. В допълнение, взаимодействието с етанол увеличава натоварването на нервната система. Пациентът се оплаква от пристъпи на мигрена, замайване, безсъние, конвулсии.

Взаимодействие с лекарства

Тъй като Левофлоксацин е част от комбинирана терапия, е важно да се разгледа рискът от лекарствени взаимодействия. Ръководството предоставя такива препоръки:

1. С едновременното използване на хинолон с теофилин увеличава риска от развитие на конвулсивен синдром.
2. В комбинация със сукралфат, железни соли, магнезиеви или алуминиеви антиацидни средства, антибактериалният ефект се намалява.
3. Циметидин и Пробеницид леко забавят елиминирането на антибактериалното лекарство, което е важно да се помни при пациенти с хронични заболявания на черния дроб и бъбреците.
4. Едновременният прием с глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилията, нарушаване на лигаментните структури.
5. Когато се използва заедно с антагонисти на витамин К, системното проследяване на кръвосъсирването е важно.
6. В комбинация с антибактериалното лекарство циклоспоринът увеличава полуживота на последния.
7. Когато използвате очни капки, рискът от взаимодействие с лекарството е минимален.
8. Забранено е добавянето на натриев бикарбонат или хепарин към инфузионния разтвор.
9. За инфузия се разрешава комбинация с разтвор на Рингер с декстроза, физиологичен разтвор и разтвор за парентерално хранене.

Странични ефекти

Левофлоксацин се понася добре от организма, но лекарите не изключват влошаване на здравословното състояние в началото на курса. Възможните нежелани реакции са описани в инструкциите за употреба:

• храносмилателната система: засилени чернодробни ензими, гадене, повръщане, гастралгия, диария, симптоми на псевдомембранозен колит, чревно разстройство;
• сърдечно-съдова система: тахикардия (бързо сърцебиене), хипотония, съдов колапс;
• нервна система: депресия, халюцинации, тремор на крайниците, чувство на вътрешна тревожност;
• пикочна система: интерстициален нефрит, повишени серумни концентрации на билирубин и креатин, бъбречна недостатъчност, синдром на Lyell;
• мускулно-скелетната система: болка и слабост в мускулите, рабдомиолиза (увреждане на мускулите), тендинит (възпаление на сухожилието);
• дихателна система: бронхоспазъм;
• хемопоетични органи: агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, намаляване на броя на неутрофилите (неутропения), глюкоза, базофили, левкоцити, тромбоцити (тромбоза), скок на еозинофили в кръвта;
• кожа: малък обрив, уртикария, дерматит, еритема, подуване и хиперемия на епидермиса, сърбеж, усещане за парене;
• органи на зрението: хемоза на конюнктивата, блефарит, фотофобия, еритема на клепачите, намалена зрителна острота;
• други: треска, повишена температура, левкоцитопластичен васкулит, хипертермия, свръхчувствителност към ултравиолетово лъчение, слънчева светлина.

свръх доза

При системно надценяване на дневната доза на Левофлоксацин, нервната система е нарушена. Пациентът е притеснен за конвулсии, като при епилепсия, симптоми на депресия, припадък и объркване. Други симптоми на предозиране: признаци на диспепсия, пристъпи на повръщане. Симптоматично лечение. Лекарите предписват диализа. Специфичният антидот отсъства.

Противопоказания

Употребата на Левофлоксацин не е разрешена за всички пациенти според показанията, антибиотичната терапия може да бъде вредна за някои пациенти. Инструкциите предоставят пълен списък на медицинските противопоказания:

• възраст на пациента до 1 година;
• бременност;
• кърмене;
• свръхчувствителност на организма към активните вещества;
• епилепсия;
• бъбречна недостатъчност.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството се продава в аптеките, рецепта. Съгласно инструкциите, съхранява се на сухо и тъмно място, недостъпно за малки деца. Срок на годност - 2 години (отворената бутилка - 30 дни). Изтеклите медикаменти трябва да се изхвърлят.

аналози

Ако лекарството не помага или причинява странични ефекти, препоръчва се да се замени. Надеждни аналози с кратко описание:

1. Tsipromed. Антибиотик под формата на капки за очи за външна употреба. Според инструкциите дневните дози зависят от тежестта на заболяването. Курсът на лечение е 7-21 дни.
2. Betatsiprol. Лекарство за лечение на инфекциозни очни заболявания. Според инструкциите, на пациента се предписва 1-2 капачка. във всяка конюнктивална торбичка. Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването.
3. Vitabakt. Антибактериални капки за очи за външна употреба. Разрешени за бременни жени, кърмачки под медицинско наблюдение.
4. Decamethoxin. Антибиотик се предписва за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища, меките тъкани. Лекарството има няколко форми на освобождаване, дневните дози са отразени в инструкциите.
5. Офлоксацин. Таблетките с антибактериално действие се характеризират със системен ефект в организма. Средната доза е 200–800 mg за 2 дневни приема от 7–14 дни.
6. Floksal. Това са капки и маз, които се използват в офталмологията за унищожаване на патогенна флора. Съгласно инструкциите, пациентът ще трябва да бъде лекуван за 5 до 14 дни, в зависимост от тежестта на заболяването.
7. Tsiprolet. Антимикробно лекарство под формата на таблетки и капки за очи. Първата форма на освобождаване - за пациенти над 18-годишна възраст, втората се препоръчва за деца от 1 година.
8. Ципрофлоксацин. Това са таблетки за перорално приложение с бактерициден ефект, които водят до смърт на чувствителни бактерии. Предполага се, че лекарството ще поеме пълен курс.
9. Okomistin. Лекарството под формата на капки за очи има висока терапевтична активност по отношение на хламидията, херпесния вирус, гъбичките, аденовирусите.
10. Oftadek. Капки за очи, ефективни при инфекциозен конюнктивит. Според инструкциите, предписани за 2 капачка. до 6 пъти на ден. Лекарят определя продължителността на лечението индивидуално.

Цена Левофлоксацин

Цената на лекарството зависи от формата на освобождаване, количеството лекарство във всяка опаковка, производителя и рейтинга на московската аптека. Средната цена на лекарството варира от 100 до 300 рубли.

Левофлоксацин: антибиотик или не?

Заболяванията на дихателните пътища са предимно инфекциозни и възпалителни. И често те са причинени от бактериални патогени. Следователно, ефективно лечение не е възможно без да се повлияе на източника на патологията, т.е. на микробния фактор. За тази цел се използват такива лекарства като Левофлоксацин. За тези, които се сблъскват с лекарството за първи път, важат следните въпроси: дали е антибиотик или не, към коя група принадлежи, какво има, кога и как се използва, има ли странични ефекти и противопоказания. Отговорите на тях могат да бъдат получени от лекар или от официални инструкции.

характеристики на

Левофлоксацин е синтетично вещество. По химична структура това е L-изомерът на офлоксацин, поради което има по-изразена ефективност в сравнение с него. Това е прах с кристална структура с белезникаво-жълт оттенък, добре разтворим във водна среда. Може да образува стабилни съединения с много метали. Фармацевтичната индустрия, лекарството е широко достъпно в таблетки или разтвор за инфузия. Но има и лекарствени форми за локално приложение, например, капки за очи.

ефект

Левофлоксацин е антибиотик от флуорохинолоновата група. Той има широк спектър на антимикробна активност. Поради инхибирането на специален ензим (ДНК гираза), той разрушава процесите на спирала на нуклеиновите вериги в ядрото на микробната клетка. Това води до тежки структурни увреждания на цитоплазмата, органелите и мембраната. Много грам-отрицателни и грам-положителни бактерии с аеробен метаболизъм са чувствителни към Левофлоксацин:

• Стрептококите.
• Стрептококова пневмония.
• Стафилококите.
• Хемофилна пръчица.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisser.
• Микобактерии.
• Corynebacterium.

В допълнение, лекарството е ефективно срещу вътреклетъчни микроби (хламидия, микоплазма). Както виждате, всички тези патогени могат да причинят респираторни заболявания. Левофлоксацин засяга също чревни и Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci и други микроби, включително резистентни към лекарството щамове на пеницилина, макролиди или други флуорохинолони. Това прави антибиотик изключително популярен и ефективен.

Левофлоксацин действа бактерицидно, причинявайки структурни нарушения в микробната клетка. Той е активен срещу повечето патогени, особено тези, които участват в патологията на дихателните пътища.

Разпределение в организма

След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Бионаличността на активното вещество е почти сто процента, а поглъщането на храна или други лекарства има малък ефект върху него. Максималната плазмена концентрация се достига след 80 минути, а полуживотът се удължава до 8 часа. Около една трета от левофлоксацин, който е влязъл в кръвта, се свързва с протеиновите молекули. Той прониква добре в тъканите на бронхопулмоналната система, секретните жлези и алвеоларните макрофаги. Частично лекарството се метаболизира в черния дроб, но основната част се екскретира непроменена през бъбреците. Това се случва в рамките на 2 дни след поглъщане или парентерално приложение.

свидетелство

Антибиотикът Левофлоксацин се използва в ситуации, при които заболяването се причинява от чувствителни към него патогени. На първо място е патологията на горните и долните дихателни пътища:

• Остър синузит (гайморит, синузит, етмоидит).
• Обостряне на хроничен бронхит.
• Придобита в Общността пневмония.
• Туберкулоза (като част от комплексната терапия).

В допълнение, лекарството се използва за инфекции на различно място - пикочен (пиелонефрит, уретрит, простатит), кожа и меки тъкани (абсцеси, фурункули), коремна кухина (перитонит), система (септикопиемия). В капки за очи, лекарството е показан за конюнктивит, кератит, дакриоцистит, както и преди и след операции.

приложение

Всички антибиотици, включително Левофлоксацин, трябва да се използват по препоръка на лекар. Преди да се предпише, специалистът ще извърши изследване и ще установи точна диагноза. Само в този случай можете да определите дозировката и хода на приложение.

Начин на употреба

Таблетките Левофлоксацин са най-добре да се приемат между храненията, без да се дъвчат и пият много вода. Разтворът се инжектира чрез интравенозна капкова инфузия. Разрешава се дневната доза да бъде разделена на два пъти.

Коя схема да се следва по време на лечението зависи от естеството на патологията и свойствата на патогена. Дозата се определя индивидуално от лекаря. Например, при бронхит или синузит, приемайте по 1 таблетка дневно, а пневмонията изисква два пъти по-голяма интензивност. При пациенти в напреднала възраст не се налага корекция на дозата, но ако е нарушена, бъбречната функция се намалява.

Лечението трябва да продължи поне 3 дни след елиминирането на температурата или докато бактериалният агент се елиминира от организма. По правило курсът на лечение с левофлоксацин варира от 7 до 14 дни. Инжектирането на антибиотика се практикува в продължение на няколко дни и след това се прехвърля в таблетна форма.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарства е възможно да възникнат нежелани реакции от различни системи. Честотата им е различна и не е задължително да се появяват при конкретен пациент. Страничните ефекти на левофлоксацин се откриват главно при пациенти с индивидуални характеристики на лекарствения отговор. Те включват следното (таблица):

Не трябва да забравяме, че Левофлоксацин, както и антибиотици от други групи, с продължителна употреба, могат да провокират потискането на естествената микрофлора и добавянето на вторична инфекция (например, кандидоза). Флуорохинолоните могат също да обострят порфирията при пациент.

Нежеланите реакции, които се проявяват по време на приема на Левофлоксацин, са доста разнообразни. Тяхната честота е много променлива и не е известно какво ще се срещнат в даден случай и дали изобщо ще се появят.

свръх доза

Превишаването на терапевтичната доза, посочена в инструкциите и препоръките на лекаря, води до рязко развитие на нежеланите събития. Сред тях си струва да се отбележи:

• Гадене и повръщане.
• Виене на свят.
• Нарушено съзнание.
• Тремор и гърчове.

Няма специфичен антидот за Левофлоксацин, следователно, лечението при предозиране се провежда симптоматично: стомахът се измива, дават се сорбенти и други средства. По време на диализа антибиотикът не се екскретира от тялото.

ограничения

Използването на лекарството може да бъде ограничено от определени фактори. На първо място, ние говорим за свързаните условия и особености на тялото, което може да бъде пациентът. Важна роля по отношение на безопасността играят и други лекарства, взети паралелно. Всичко това трябва да вземе под внимание лекаря, предписващ антибиотик.

Противопоказания

За да се избегнат нежелани последици по време на лечението с Левофлоксацин, е необходимо да се помнят противопоказанията. Както показват инструкциите за употреба, те са както следва:

• Индивидуална свръхчувствителност.
• Увреждане на сухожилието от флуорохинолон в историята.
• Миастения и епилепсия.

Антибиотикът също е противопоказан при деца под 18-годишна възраст, бременни и кърмещи майки. Това се дължи на факта, че лекарството е способно да разруши развитието на хрущял в точките на растеж, които не са претърпели пълна осификация. Освен това не са провеждани адекватни изследвания за безопасността на лекарството в периода на пренасяне на дете. Трябва да се помни, че Левофлоксацин се приема с изключително внимание от лица с недостиг на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, нарушена бъбречна функция, склонност към припадъци, диабет, сърдечна недостатъчност.

взаимодействие

Активността на лекарството се намалява с едновременната употреба на антиациди (с магнезий и алуминий), препарати от желязо и минерални комплекси. Затова се препоръчва да се спазва интервалът от време между приема им поне 2 часа. Заедно с нестероидни противовъзпалителни средства, рискът от конвулсивен синдром се увеличава. Приемът на Левофлоксацин може да повиши страничните ефекти на теофилин и също изисква мониторинг на кръвосъсирването и глюкозата, когато се използват антикоагуланти и хипогликемични средства. По време на лечението с глюкокортикоиди вероятността от увреждане на сухожилията се увеличава драстично.

Като приемате някакви лекарства заедно с антибиотик, трябва да уведомите Вашия лекар, за да елиминирате тяхното отрицателно взаимодействие.

Други указания

Антибактериалните лекарства трябва да се използват след определяне на вида на патогена и неговата чувствителност към лекарството. Но Левофлоксацин може да се предпише и преди получаване на резултатите от изпитването - емпирично (в края на краищата, периодът на анализ е доста дълъг - поне 5 дни). Но в бъдеще лечението трябва да бъде коригирано въз основа на микробиологични показатели.

Левофлоксацин е флуорохинолонов антибиотик. Той има широк спектър на действие, обхващащ широк спектър от патогени. Основният обхват на лекарството е инфекциозно-възпалителна патология на дихателните пътища, но се използва успешно при други заболявания. Ефикасността и безопасността на антибиотичното лечение е в пряка зависимост от качеството на диагнозата и съответствието на пациента с предписаните препоръки.

Левофлоксацин (Levofloxacin)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Levofloxacin

Химично наименование

(-) - (S) -9-флуоро-2,3-дихидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н-пиридо [1,2,3-de] Хемихидрат на 1,4-бензоксазин-6-карбоксилна киселина

Брутна формула

Фармакологична група вещества Левофлоксацин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характерни вещества Левофлоксацин

Синтетичен химиотерапевтичен агент, флуориран карбоксихинолон, S-енантиомер на рацемичното съединение - офлоксацин, свободен от примеси. Светло жълтеникавобял до жълто бял кристален прах или кристали. Молекулно тегло 370.38. Лесно се разтваря във вода при рН 0,6–6,7. Молекулата съществува под формата на амфион при стойности на рН, съответстващи на средата на тънките черва. Той има способността да образува стабилни съединения с йони на много метали. Способността за образуване на хелатни съединения in vitro намалява в следния ред: А1 + Cu> 2 + Zn + 2> Mg + 2> Са + 2.

фармакология

Има широк спектър на действие. Инхибира бактериалната топоизомераза IV и ДНК гираза (тип II топоизомераза) - ензими, необходими за репликация, транскрипция, възстановяване и рекомбинация на бактериална ДНК. В концентрации, еквивалентни или малко по-високи от инхибиторните концентрации, той най-често има бактерициден ефект. In vitro резистентността към левофлоксацин, произтичаща от спонтанни мутации, рядко се образува (10 −9 −10 −10). Въпреки че се наблюдава кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолони, някои микроорганизми, които са резистентни към други флуорохинолони, могат да бъдат чувствителни към левофлоксацин.

Установена in vitro и потвърдена в клинични проучвания, ефикасността срещу грам-положителни бактерии - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus се оттеглят pyogenes; Грам-отрицателни бактерии - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, крепостни лечения и хора по същия начин, като модел, и като подарък за подарък, като правило, за продукт

За повечето (≥90%) щамове от следните микроорганизми in vitro е установен IPC левофлоксацин (2 µg / ml или по-малко), но ефикасността и безопасността на клиничната употреба на левофлоксацин при лечение на инфекции, причинени от тези патогени, не е установена при подходящи и добре контролирани проучвания: грам-положителни бактерии - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група C / F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Грам - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella коклюш, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter agglomerans), Proteus вулгарис, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens Yersinia pestis; Грам-положителни анаероби - Clostridium perfringens.

Той може да бъде ефективен срещу микроорганизми, устойчиви на аминогликозиди, макролиди и бета-лактамни антибиотици (включително пеницилин).

* Резистентните към различни лекарства антимикробни щамове (резистентни към различни лекарства Streptococcus pneumoniae - MDRSP) включват щамове, резистентни към две или повече от следните антибиотици: пеницилин (за IPC ≥ 2 µg / ml), цефалоспорини от второ поколение (например цефуроксим), макролиди, тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол.

Ефикасността на левофлоксацин при лечението на бактериална пневмония, придобита в обществото (схема за дозиране 7–14 дни), е проучена в две проспективни многоцентрови клинични проучвания. В първото рандомизирано проучване, в което са включени 590 пациенти с придобита в обществото бактериална пневмония, е проведено сравнително проучване на ефикасността на левофлоксацин в доза 500 mg веднъж дневно през устата или интравенозно в продължение на 7-14 дни и цефалоспорини с обща продължителност на лечение 7–14 дни; ако се подозира или потвърди наличието на атипичен патоген на пневмония, пациентите от групата за сравнение могат допълнително да получат еритромицин или доксициклин. Клиничният ефект (излекуване или подобрение) на ден 5-7 след завършване на лечението с левофлоксацин е 95% в сравнение с 83% в групата за сравнение. Във второто проучване, в което са включени 264 пациенти, които са получавали левофлоксацин в доза от 500 mg веднъж дневно през устата или IV за 7-14 дни, клиничният ефект е 93%. И в двете проучвания ефективността на левофлоксацин при лечение на атипична пневмония, причинена от Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneumoniae, е била съответно 96, 96 и 70%. Степента на микробиологична ерадикация в двете проучвания е в зависимост от патогена: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Левофлоксацин е ефективен за лечение на пневмония, придобита в обществото, причинена от многорезистентни щамове Streptococcus pneumoniae (MDRSP). След микробиологична оценка на изолати на MDRSP, изолирани от 40 пациенти, е установено, че 38 пациенти (95%) са постигнали клинично (възстановяване или подобрение) и бактериологичен ефект след завършване на лечението с левофлоксацин. Степента на бактериологично ерадикация е за различни патогени: резистентни към пеницилин щамове - 94,1%, щамове, резистентни към цефалоспорини от второ поколение - 96,9%, щамове, резистентни към макролиди - 96,6%, щамове, резистентни към триметоприм / сулфаметоксазол - 89,5%, резистентни към тетрациклин щамове - 100%.

Ефикасността и безопасността на левофлоксацин при бактериална пневмония, придобита в общността (5-дневен режим на дозиране), са оценени в двойно-сляпо, рандомизирано, проспективно, многоцентрово проучване при 528 възрастни пациенти с клинично и радиологично определено пневмония от лека до тежка степен в сравнение с лефлокс. 750 mg (интравенозно или перорално всеки ден в продължение на пет дни) или в доза от 500 mg (интравенозно или перорално дневно в продължение на 10 дни) и). Клиничният ефект (подобрение или възстановяване) е 90,9% в групата, лекувана с левофлоксацин 750 mg, и 91,1% в групата, лекувана с левофлоксацин 500 mg. Микробиологична ефикасност (степен на бактериологично унищожаване) на 5-дневен режим на дозиране в зависимост от патогена: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Ефикасността и безопасността на левофлоксацин в лечението на остър бактериален синузит (5 и 10-14 дни дозиране режими), причинена от Streptococcus пневмония, Haemophilus грип, Moraxella catarrhalis, е оценена в двойно-сляпо, рандомизирано, проспективно, мултицентрово проучване, 780 амбулаторни пациенти, които са получили орално левофлоксацин веднъж дневно в доза 750 mg за 5 дни или 500 mg за 10 дни. Клиничният ефект на левофлоксацин (пълно или частично отстраняване на симптомите на остър бактериален синузит до такава степен, че не е необходима допълнителна антибиотична терапия), в съответствие с микробиологична оценка, възлиза на 91,4% в групата, лекувана с левофлоксацин при доза 750 mg и 88,6% при групата, получаваща 500 mg левофлоксацин.

Ефективността на левофлоксацин в лечението на усложнени инфекции на пикочните пътища и острия пиелонефрит (5-дневен режим на дозиране) е оценена при 1109 пациенти в рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово клинично проучване, при което пациентите получават левофлоксацин в доза 750 mg IV / IV или перорално веднъж дневно. 5 дни (546 пациенти) или ципрофлоксацин 400 mg интравенозно или 500 mg перорално два пъти дневно в продължение на 10 дни (563 пациенти). Ефективността на левофлоксацин е оценена след 10-14 дни според степента на бактериологично унищожаване и в зависимост от патогена: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Ефикасността и безопасността на левофлоксацин при лечение на усложнени инфекции на пикочните пътища и острия пиелонефрит (10-дневен режим на дозиране) е оценена по време на 10-дневен курс на лечение с левофлоксацин в доза 250 mg перорално веднъж дневно при 285 пациенти с неусложнени инфекции на пикочните пътища, усложнени от инфекции на пикочните пътища. (лека до умерена тежест) и остър пиелонефрит (лека до умерена тежест) в рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово клинично изпитване Ваня. Микробиологичната ефикасност, измерена чрез бактериологично унищожаване на микроорганизми, е приблизително 93%.

Ефикасността на левофлоксацин при инфекциозни лезии на кожни и кожни структури е изследвана в открито, рандомизирано сравнително проучване, което включва 399 пациенти, които получават левофлоксацин в доза от 750 mg / ден (i.v., след това орално) или референтно лекарство за (10 ± 4.7) дни. Хирургични процедури за усложнени инфекции (изрязване на мъртви тъкани и дренаж) непосредствено преди или по време на антибактериална терапия (като част от комбинирана терапия) са проведени при 45% от пациентите, лекувани с левофлоксацин и 44% от пациентите в групата за сравнение. Сред пациентите, които са били под наблюдение в продължение на 2-5 дни след края на лекарствената терапия, клиничният ефект е 116/138 (84,1%) в групата, лекувана с левофлоксацин и 106/132 (80,3%) в групата за сравнение.

Ефикасността на левофлоксацин е демонстрирана и в мултицентрово рандомизирано отворено проучване за лечение на нозокомиална пневмония и в многоцентрово рандомизирано двойно-сляпо проучване за лечение на хроничен бактериален простатит.

Клиничният ефект на левофлоксацин под формата на 0,5% капки за очи в рандомизирани двойно-слепи мултицентрови контролирани проучвания при лечение на бактериален конюнктивит е бил 79% в края на лечението (6-10 дни). Степента на микробиологична ерадикация достига 90%.

Абсорбцията. След поглъщане бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, абсолютната бионаличност на таблетки от 500 mg и 750 mg левофлоксацин е 99%. C_макс Постига се след 1-2 часа, когато се приема с храна, времето за достигане на C се увеличава леко._макс (за 1 час) и леко намалява C_макс (14%), следователно, левофлоксацин може да се прилага независимо от храненето. След интравенозно приложение на еднократна доза при здрави доброволци в доза от 500 mg (инфузия в продължение на 60 минути) C_макс е (6.2 ± 1) ug / ml, с доза от 750 mg (инфузия в продължение на 90 минути) - (11.5 ± 4) µg / ml. Фармакокинетиката на левофлоксацин е линейна и предсказуема при еднократно и многократно перорално и интравенозно приложение. Постоянна плазмена концентрация се достига след 48 часа с доза от 500–750 mg веднъж дневно. При многократно приложение на здрави доброволци стойността на С_макс отчитат се: перорално приложение на 500 mg / ден - (5.7 ± 1.4) µg / ml, 750 mg / ден - (8.6 ± 1.9) µg / ml; с интравенозно приложение на 500 mg / ден - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / ден - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Профилът на плазмената концентрация на левофлоксацин след интравенозно инжектиране е подобен на този след перорално приложение в еквивалентна доза.

Разпределение. Среда V_г след еднократно и многократно въвеждане на дози от 500 и 750 mg. Той е широко разпространен в телесните тъкани, прониква добре в белодробната тъкан (концентрацията в белите дробове е 2-5 пъти по-висока от концентрацията в плазмата). In vitro, в диапазона от концентрации, съответстващи на клинични стойности (1–10 µg / ml), свързването с плазмените протеини (главно албумин) е 24–38% и не зависи от концентрацията на левофлоксацин.

Метаболизъм и екскреция. Стереохимично стабилен в плазмата и урината, не се превръща в свой енантиомер, D-офлоксацин. В организма практически не се метаболизира. Екскретира се непроменена в урината (около 87% от дозата в рамките на 48 часа), незначителни количества - с фекалии (по-малко от 4% за 72 часа). По-малко от 5% се определя в урината като метаболити (дезметил, азотен оксид), с лека специфична фармакологична активност.

Терминал Т_1/2 от плазмата е 6-8 часа след еднократни или многократни инжекции в или в / в. Общият Cl е 144–226 ml / min, бъбречният Cl е 96–142 ml / min, екскрецията се извършва чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Едновременната употреба на циметидин или пробенецид води до намаляване съответно на бъбречния Cl с 24 и 35%, което показва отделянето на левофлоксацин от проксималните тубулни секции. Кристалите на левофлоксацин не бяха открити в прясно събраната урина.

Специални групи пациенти

Възраст, пол, раса. Фармакокинетиката на левофлоксацин е независима от възрастта, пола и расата на пациентите.

След приложение на 500 mg перорално на здрави мъже доброволци T_1/2 средно 7,5 часа в сравнение с 6,1 часа за жените; разликите са свързани с особеностите на състоянието на бъбречната функция при мъжете и жените и нямат клинично значение.

Характеристиките на фармакокинетиката, в зависимост от расата, са изследвани чрез ковариационен анализ на данните от 72 субекта: 48 - бялата раса и 24 - други; не бяха открити разлики по отношение на общия клирънс и обема на разпределение.

Възраст Фармакокинетиката на левофлоксацин при пациенти в старческа възраст няма значителни разлики, ако се вземат предвид индивидуалните разлики в стойностите на креатининовия клирънс. След еднократна перорална доза от 500 mg левофлоксацин Т_1/2 при здрави пациенти в напреднала възраст (66-80 години), той е бил 7,6 часа в сравнение с 6 часа при по-млади пациенти; разликите се дължат на вариабилност на бъбречната функция и не са клинично значими. Не се изисква адаптиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Бъбречна недостатъчност. Пациенти с нарушена бъбречна функция (С1 креатинин 0,1% при пациенти, лекувани с левофлоксацин (N = 7537). Най-честите нежелани реакции (≥3%) са гадене, главоболие, диария, безсъние, запек и замаяност.

От нервната система и сетивните органи: главоболие (6%), замаяност (3%), безсъние 1 (4%); 0,1–1% - тревожност, възбуда, объркване, депресия, халюцинации, кошмари 1, нарушение на съня 1, анорексия, необичайни сънища 1, тремор, гърчове, парестезия, вертиго, хипертония, хиперкинезия, лоша координация на движенията, сънливост 1, загуба на съзнание.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: 0,1–1% - анемия, аритмия, сърцебиене, спиране на сърцето, суправентрикуларна тахикардия, флебит, епистаксис, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

От страна на дихателната система: недостиг на въздух (1%).

От органите на храносмилателния тракт: гадене (7%), диария (5%), запек (3%), абдоминална болка (2%), диспепсия (2%), повръщане (2%); 0,1–1% - гастрит, стоматит, панкреатит, езофагит, гастроентерит, глосит, псевдомембранозен колит, нарушена чернодробна функция, повишени чернодробни ензими, повишена алкална фосфатаза.

От пикочно-половата система: вагинит 2 (1%); 0,1–1%: нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, генитална кандидоза.

От страна на опорно-двигателния апарат: 0,1–1% - артралгия, тендинит, миалгия, болка в скелетните мускули.

За кожата: обрив (2%), сърбеж (1%); 0,1–1% - алергични реакции, оток (1%), уртикария.

Други: кандидоза (1%), реакция на мястото на интравенозна инжекция (1%), болка в гърдите (1%); 0,1–1%: хипергликемия / хипогликемия, хиперкалиемия.

При клинични проучвания, при използване на многократни дози, при пациенти, подложени на лечение с флуорохинолони, включително левофлоксацин, са наблюдавани офталмологични нарушения, включително катаракта и множествена опакация на лещата. Връзката между тези явления и приемането на наркотици не е установена.

2 N = 3758 (жени)

Не е възможно да се оцени надеждно честотата на развитието на тези явления и причинно-следствената връзка с употребата на наркотици, тъй като съобщенията са получени спонтанно от популация с неопределен размер.

От нервната система и сензорните органи: индивидуални съобщения за енцефалопатия, ЕЕГ аномалии, периферна невропатия (може да е необратима), психоза, параноя, индивидуални съобщения за опити за самоубийство и мисли за самоубийство, увеит, нарушение на зрението (включително диплопия, намаление) острота на зрението, замъглено виждане, скотом), загуба на слуха, шум в ушите, паросмия, аносмия, загуба на вкус, извращение на вкуса, дисфония, миастения гравис екзацербация, мозъчен псевдотумор.

От сърдечно-съдовата система и кръвта: индивидуални съобщения за torsade de pointes, удължаване на QT интервала, тахикардия, вазодилатация, повишаване на INR, удължаване на PV, панцитопения, апластична анемия, левкопения, хемолитична анемия, еозинофилия.

От страна на храносмилателния тракт: чернодробна недостатъчност (включително смъртни случаи), хепатит, жълтеница.

От страна на опорно-двигателния апарат: разкъсване на сухожилията, увреждане на мускулите, включително руптура, рабдомиолиза.

От страна на кожата: бульозен обрив, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, реакции на фоточувствителност / фототоксичност.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (понякога фатални), включително анафилактични / анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, серумна болест; индивидуални съобщения за алергичен пневмонит.

Други: левкоцитопластичен васкулит, повишена активност на мускулни ензими, хипертермия, мултиорганна недостатъчност, интерстициален нефрит.

Когато се използва левофлоксацин под формата на 0,5% капки за очи, най-често наблюдаваните ефекти са: 1-3% - преходно намаляване на зрението, преходно парене, болка или дискомфорт в окото, усещане за чуждо тяло в окото, треска, главоболие, фарингит, фотофобия; ®