Офлоксацин е синтетичен антибиотик от лекарствения клас флуорохинолон, считан за второ поколение флуорохинолони. Той се продава в голямо разнообразие от търговски марки, както и еквиваленти на генерични орални и интравенозни препарати. Офлоксацин се предлага и за локално приложение под формата на очни и ушни капки (в САЩ те се продават съответно като ocuflox и флоксин-отич в Йордания и Саудитска Арабия - opto-phlox и Aylox, съответно).

Не приемайте редовно антибиотици. Вместо да се разчита на най-подходящите антибиотици за лечение на синузит, имунната система трябва да бъде засилена.

Това лекарство е рацемична смес от 50% левофлоксацин (биологично активна съставка) и 50% от енантиомера на детофлоксацин, неговата „огледална рефлексия“.

Офлоксацин е свързан с нежелани реакции като увреждане на сухожилията (включително спонтанни руптури на сухожилието) и периферна невропатия (които могат да бъдат необратими). Увреждането на сухожилието може да се прояви дълго след завършване на терапията и в тежки случаи може да доведе до инвалидност през целия живот.

История на

Офлоксацин е разработен като аналог на норфлоксацин, първия флуорохинолонов антибиотик, но с по-широк спектър на действие. Той е патентован през 1982 г. (европейски патент Daiichi) и е получил одобрение от FDA (Администрация по храните и лекарствата) на 28 декември 1990 г.

В Съединените щати наименованието "офлоксацин" рядко се използва, тъй като производителят Ortho-McNeil-Janssen, дъщерно дружество на Johnson Johnson, прекратява производството. Продажбите на флоксин от JohnsonJohnson за 2003 г. са били около 30 млн. Долара през 2003 г., докато общите продажби на левакин / флоксин са надвишили 1,15 млрд. Долара през същата година. Въпреки това генеричното лекарство все още се използва.

Видео за офлоксацин

Медицински приложения

В САЩ офлоксацин е одобрен за лечение на бактериални инфекции, като:

• придобита в обществото пневмония,
  
• остро бактериално обостряне на хроничен бронхит,
  
• смесени инфекции на уретрата и шийката на матката,
  
• неусложнени инфекции на кожата и нейните структури,
  
• негонококови уретрити и цервицити,
  
• неусложнен цистит
  
• остри възпалителни заболявания на тазовите органи,
  
• комплексни инфекции на пикочните пътища,
  
• простатит,
  
• остра, неусложнена гонорея на уретрата и шийката на матката.
  

Офлоксацин не е показал ефикасност при лечението на сифилис. Флоксин вече не се счита за първа линия за лечение на гонорея поради бактериална резистентност.

Налични форми

Офлоксацин за системно приложение се предлага под формата на таблетки (в различни концентрации), перорален разтвор (250 mg / ml) и инжекционен разтвор (в различни концентрации). Използва се и под формата на капки за очи и уши. Предлага се и в комбинация с орнидазол.

Режим на действие

Офлоксацин е широкоспектърен антибиотик, активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Той действа чрез инхибиране на ДНК гираза, тип II топоизомераза и топоизомераза IV, която е необходим ензим за отделяне (главно от прокариоти, по-специално от бактерии) на репродуцирана ДНК, като по този начин инхибира деленето на бактериалната клетка.

Противопоказания на офлоксацин

Както е отбелязано по-горе, според разрешената употреба, офлоксацин понастоящем е противопоказан от някои специалисти за лечението на някои болести, предавани по полов път, поради бактериална резистентност.

Поради нарастващото разпространение на резистентността към флуорохинолонови антибиотици в Югоизточна Азия, употребата на офлоксацин при пациенти, които са посетили страните от Югоизточна Азия, е все по-противопоказана.

Трябва да се внимава при пациенти с чернодробно заболяване. Освобождаването на офлоксацин може да бъде намалено при пациенти с тежка чернодробна функция (например цироза с или без асцит).

Офлоксацин също се счита за противопоказание при педиатричната популация, при бременни жени, кърмачки, пациенти с психични заболявания и при пациенти с епилепсия или други конвулсивни заболявания.

Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Офлоксацин трябва да се използва при бременни жени, само ако потенциалният риск за плода е оправдан от потенциалните ползи.

Оралният и интравенозният офлоксацин не са лицензирани за употреба при деца, с изключение на посоченото по-горе, поради риск от увреждане на опорно-двигателния апарат. В едно проучване, 1534 непълнолетни от пациента (от 6 месеца до 16 години) са получавали левофлоксацин като част от три проучвания за ефикасност за оценка на всички събития, настъпили с мускулно-скелетната система в периода до 12 месеца след лечението. След 12 месеца проследяване, кумулативната честота на нежеланите събития в мускулно-скелетната система е 3,4%, в сравнение с 1,8% при 893 пациенти, лекувани с други антибиотици. В групата на левофлоксацин, която е получила около две трети от тези нежелани реакции от мускулно-скелетната система, настъпила през първите 60 дни, 86% са били леки, 17% са били умерени и не са имали дългосрочни ефекти.

В сравнително проучване на ефикасността и безопасността на левофлоксацин, азитромицин или цефтриаксон при 712 деца с пневмония, придобити в обществото, 6% от пациентите, получаващи левофлоксацин и 4% от пациентите, получаващи сравними антибиотици, са имали нежелани събития. Повечето от тези странични ефекти вероятно не са свързани или подозрително свързани с левофлоксацин. В групата на левофлоксацин са открити две смъртни случаи, като никоя от тях не е свързана с лечението.

Странични ефекти на офлоксацин

Като цяло флуорохинолоните се понасят добре и нежеланите реакции са предимно леки и умерени. Понякога се появяват сериозни странични ефекти. Сред често срещаните странични ефекти на стомашно-чревния тракт са гадене, повръщане и диария, както и главоболие и безсъние.

Общото ниво на нежеланите събития при приемане на флуорохинолони е приблизително същото като при останалите класове антибиотици. В проучване, проведено от CDC (Американски центрове за контрол на заболяванията), пациентите, които са получавали флуорохинолони, са открили достатъчно тежки нежелани събития, които водят до посещение в спешното отделение по-често от пациентите, получавали цефалоспорини или макролиди, но по-рядко от пациенти, които са получавали клиндамицин, пеницилини, сулфонамиди или ванкомицин.

Постмаркетинговото наблюдение показва различни относително редки, но сериозни нежелани ефекти, свързани с всички членове на флуорохинолоновия антибактериален клас. Те включват проблеми с сухожилията и обостряне на симптомите на тежка миастения, неврологични нарушения. Най-тежката форма на тендопатия, свързана с въвеждането на флуорохинолони, е разкъсването на сухожилието, в повечето случаи ахилесовото сухожилие. Младите хора са склонни да се възстановяват добре, но е възможно трайно увреждане, което е по-вероятно да се появи при по-възрастни пациенти. Общата честота на разкъсване на ахилесовото сухожилие, свързана с флуорохинолони при пациенти, лекувани с ципрофлоксацин или левофлоксацин, се оценява на 17 на 100 000. Рискът е значително повишен при пациенти в напреднала възраст и при хора след последното излагане на локални или системни кортикостероиди. Едновременната употреба на кортикостероиди присъства в почти една трета от случаите на разкъсване на ахилесовото сухожилие, свързано с флуорохинолони. Увреждане на сухожилието може да се случи както до, така и до една година след завършване на терапията с флуорохинолони.

Флуорохинолоните удължават QT интервала чрез блокиране на потенциално зависимите калиеви канали. Удължаването на QT интервала може да доведе до двупосочна вентрикуларна тахикардия, животозастрашаваща аритмия, но на практика се появява относително рядко, тъй като най-широко предписаните флуорохинолони (ципрофлоксацин и левофлоксацин) минимално удължават QT интервала.

Диария, причинена от Clostridium difficile, може да се появи в случай на използване на антибактериално лекарство, особено с широк спектър на действие, като клиндамицин, цефалоспорини, флуорохинолони. Лечението с флуорохинолон е свързано с риск, подобен или по-малък от този, свързан с широкоспектърни цефалоспорини. Въвеждането на флуорохинолони може да бъде свързано с придобиването и растежа на особено вирулентен щам на Clostridium.

Има предупреждения за необичайни случаи на периферна невропатия, които могат да бъдат постоянни. Други ефекти на нервната система включват безсъние, безпокойство и рядко припадъци, гърчове и психоза. Други сериозни и редки нежелани събития са наблюдавани с различна степен на доказателства за причинно-следствена връзка.

Събития, които могат да възникнат при остро предозиране, се появяват рядко и включват бъбречна недостатъчност и гърчове. Уязвимите групи пациенти, като педиатрични и пациенти в напреднала възраст, са изложени на по-голям риск от нежелани реакции при терапевтична употреба.

Офлоксацин, подобно на някои други флуорохинолони, може да инхибира метаболизиращите лекарството ензими и по този начин да повиши кръвните нива на други лекарства, като циклоспорин, теофилин и варфарин. Поради тези повишени кръвни нива, рискът от нежелани реакции може да се увеличи.

Препоръчва се серумната глюкоза да бъде внимателно наблюдавана, когато се използва офлоксацин или други флуорохинолони от хора, приемащи антидиабетни лекарства, получени от сулфонилурея.

Едновременното прилагане на нестероидни противовъзпалителни лекарства с хинолон, включително и офлоксацин, може да увеличи риска от стимулиране на централната нервна система и гърчове.

Флуорохинолоните, както е показано, увеличават антикоагулантния ефект на аценокумарол, анисиндион и дикумарол. Освен това е налице повишаване на риска от кардиотоксичност и аритмия, когато се дава в комбинация с лекарства като дихидрохинидин барбитурати, хинидин и хинидин барбитурати.

Текущо или минало лечение с кортикостероиди е свързано с повишен риск от разкъсване на ахилесовото сухожилие, особено при пациенти в напреднала възраст, които приемат едновременно флуорохинолони.

свръх доза

Информация за предозиране на офлоксацин е ограничена. В момента за лечение на остро предозиране на офлоксацин се препоръчва изпразване на стомаха, както и внимателно наблюдение и достатъчна хидратация на пациента. Хемодиализата или перитонеалната диализа се характеризира с ограничена ефективност. Предозирането може да причини токсичност на централната нервна система, сърдечно-съдова токсичност, сухожилие / чернодробна токсичност, както и бъбречна недостатъчност и гърчове. Съобщава се обаче за припадъци при въвеждане на терапевтична доза, както и при тежки психични реакции.

фармакология

Бионаличността на офлоксацин в таблетна форма е почти 98% след перорално приложение, достигайки максимална серумна концентрация в рамките на 1-2 часа. 65-80% от приложената орална доза офлоксацин от организма се екскретира през бъбреците без промени в рамките на 48 часа след дозирането. Следователно, екскрецията е предимно бъбречна. Обаче, 4-8% от дозата на офлоксацин се екскретира в изпражненията. Това би означавало малка степен на жлъчна екскреция. Плазменият полуживот е приблизително 4–5 часа при пациенти и приблизително 6,4-7,4 часа при пациенти в напреднала възраст.

Фармакокинетика

След прилагане на няколко дози от 200 mg и 300 mg се прогнозира, че пиковите серумни нива съответно от 2,2 μg / ml и 3,6 μg / ml ще останат стабилни. In vitro, приблизително 32% от лекарството в плазмата е свързано с протеини. Флоксинът е широко разпространен в телесните тъкани. Офлоксацин е открит в блистерна течност, шийката на матката, белодробната тъкан, яйчниците, простатната течност, простатната тъкан, кожата и храчките. Пиридобензоксазиновият пръстен изглежда намалява метаболитната скорост на изходното съединение. По-малко от 5% се екскретира от бъбреците като десметилови или N-оксидни метаболити; 4-8% с ​​изпражнения.

Има редица ендогенни съединения, които са засегнати от офлоксацин, като инхибитори, алтернатори и деплетери.

доза

Офлоксацин трябва да се прилага, както е описано в инструкциите за дозиране в опаковката на продукта. Състоянието на бъбречната и чернодробната функция на пациента също трябва да се вземе под внимание, за да се избегне натрупване, което може да доведе до непоправимо предозиране на лекарството. Офлоксацин се екскретира главно чрез бъбреците. Въпреки това, лекарството също се метаболизира и частично се премахва през черния дроб. При пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция (по-специално при пациенти с тежка бъбречна дисфункция) е необходима промяна на дозата, като се използват инструкциите за дозиране в опаковката на продукта. Обаче, тъй като е известно, че лекарството е значително елиминирано през бъбреците, рискът от токсични реакции на това лекарство може да бъде по-голям при пациенти с нарушена бъбречна функция. Продължителността на лечението зависи от тежестта на инфекцията и обикновено варира от 7 до 14 дни.

Чувствителни бактерии

Офлоксацин е ефективен срещу следните микроорганизми:

• Аеробни грамположителни микроорганизми:
  
  • Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове)
  • Streptococcus pneumoniae (пеницилин-чувствителни щамове)
  • Streptococcus pyogenes.
• Аеробни грам-отрицателни микроорганизми
  
  • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
  • Enterobacter aerogenes
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Haemophilus influenzae
  • Proteus mirabilis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Pseudomonas aeruginosa.
• Други микроорганизми:
  
  • Chlamydia trachomatis.

Злоупотреба с антибиотици и устойчивост на бактерии

Резистентността към офлоксацин и други флуорохинолони може да се развие бързо, дори по време на лечението. Многобройни патогени, включително Staphylococcus aureus, ентерококи, стрептококи и пиролидонил пептидаза, сега показват устойчивост в световен мащаб.

Флоксацин и други флуорохинолони станаха най-често предписваният клас антибиотици за възрастни през 2002 г. Почти половината (42%) от тези предписания са предписани за състояния, които не са одобрени от FDA, като остър бронхит, отит, остри инфекции на горните дихателни пътища, според проучване, бе частично подкрепена от Американската агенция за изследване на здравето и качеството. В допълнение, те обикновено се предписват за медицински състояния, които не започват като бактериални, например вирусни инфекции или такива, за които не е доказано.

офлоксацин

Цени в онлайн аптеки:

Офлоксацин е антимикробно лекарство с широк спектър на бактерицидно действие. Отнася се до група флуорохинолони.

Форма и състав за освобождаване

Офлоксацин се предлага в следните форми:

• Таблетки, покрити с филм: двойно изпъкнали, кръгли, почти бял цвят; слой в напречно сечение с почти бял цвят (10 броя в блистери, в картонена връзка 1 пакет);
• Разтвор за инфузии: прозрачен, зеленикавожълт (100 ml всеки в безцветни или тъмни стъклени флакони, в картонена опаковка 1 бутилка);
• Мехлем за очи 0.3%: бял, бял с жълтеникав оттенък или жълт (по 5 g в алуминиеви тръби, в картонена опаковка по една епруветка).

Активна съставка: офлоксацин - 200 mg или 400 mg в 1 таблетка; 2 mg в 1 ml разтвор; 3 mg в 1 g маз.

• Филмирани таблетки: талк, царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, калциев стеарат, микрокристална целулоза, повидон; филмово покритие: титанов диоксид, макрогол 4000, хипромелоза, пропиленгликол, талк;
• Инфузионен разтвор: дестилирана вода и натриев хлорид;
• Офталмологичен мехлем: пропил парахидроксибензоат, метил парахидроксибензоат, вазелин.

Показания за употреба

Офлоксацин под формата на таблетки и инфузионен разтвор се използва за следните заболявания и състояния:

• Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, синузит, отит);
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната система (пневмония, бронхит);
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на жлъчните пътища и коремната кухина (включително инфекции на стомашно-чревния тракт);
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на гениталните органи (орхит, колпит, епидидимит) и тазовите органи (оофорит, параметрит, ендометрит, простатит, салпингит, цервицит);
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на пикочните пътища (уретрит, цистит) и бъбреците (пиелонефрит);
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на ставите и костите;
• Инфекциозни и възпалителни заболявания на меките тъкани и кожата;
• менингит;
• хламидия;
• гонорея;
• Профилактика на инфекции при пациенти с нарушен имунен статус (включително неутропения).

Офлоксацин маз се използва в офталмологичната практика при следните заболявания и състояния:

• Хламидиални инфекции на окото;
• Дакриоцистит, мейбомит (ечемик);
• Бактериални заболявания на роговицата, конюнктивата и клепачите (конюнктивит, блефарит, блефароконюнктивит, бактериален кератит и язва на роговицата);
• Профилактика на инфекциозни усложнения в следоперативния период след операция за увреждане на очите и отстраняване на чуждо тяло.

Противопоказания

За перорално и интравенозно приложение:

• Епилепсия (включително история);
• Дефицит на ензима глюкоза 6-фосфат дехидрогеназа;
• Намаляване на прага на припадъци (включително след инсулт, травматично увреждане на мозъка или възпалителни процеси в централната нервна система);
• Период на бременност и кърмене;
• Деца и юноши под 18-годишна възраст (тъй като растежът на скелета не е завършен);
• Свръхчувствителност към компонентите на офлоксацин.

Лекарството се предписва с повишено внимание при нарушения на мозъчното кръвообращение (в историята), атеросклероза на мозъчните съдове, органични лезии на централната нервна система и хронична бъбречна недостатъчност.

За външна употреба:

• Хроничен небактериален конюнктивит;
• Период на бременност и кърмене;
• Възраст на децата до 15 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на Ofloxacin и други хинолонови производни.

Дозиране и администриране

Дозите на лекарството се подбират индивидуално, въз основа на общото състояние на пациента, функцията на бъбреците и черния дроб, тежестта и локализацията на инфекцията и чувствителността на микроорганизмите.

Покрити таблетки

Таблетките са предназначени за поглъщане преди или по време на хранене. Те трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с питейна вода.

Препоръчителната доза за възрастни е 200-800 mg на ден в 2 разделени дози. Продължителността на лечението е 7-10 дни. Ако дневната доза не надвишава 400 mg, тя може да се прилага еднократно, за предпочитане сутрин.

При остра гонорея, Офлоксацин се използва в доза от 400 mg веднъж.

Инфузионен разтвор

Разтворът се прилага интравенозно.

Началната доза на Ofloxacin е 200 mg интравенозно (в рамките на 30-60 минути). С подобряване на състоянието на пациента се прехвърля на приема на лекарството в рамките на една и съща дневна доза.

• Инфекции на гениталните органи и бъбреците - 100-200 mg 2 пъти дневно;
• Инфекции на пикочните пътища - 100 mg 1-2 пъти дневно;
• Септични инфекции и инфекции на горните дихателни пътища, дихателните пътища, коремната кухина, меките тъкани и кожата, ставите и костите - 200 mg 2 пъти дневно (ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 400 mg 2 пъти дневно);
• Профилактика на инфекции при пациенти с нарушен имунен статус - 400-600 mg на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 20-50 ml / min), една доза трябва да се намали с 50% от средната доза (ако лекарството се приема 2 пъти дневно) или да се приложи пълна еднократна доза, но 1 път дневно. При креатининов клирънс под 20 ml / min еднократна доза е 200 mg, а след това 100 mg дневно през ден.

При перитонеална диализа и хемодиализа, Офлоксацин се предписва на всеки 24 часа, всеки по 100 mg.

При чернодробна недостатъчност максималната доза на ден е 400 mg.

За деца с тежки инфекции лекарството се предписва със средна дневна доза от 7,5 mg / kg телесно тегло с максимална доза от 15 mg / kg.

Продължителността на лечението зависи от чувствителността на патогена и клиничната картина на заболяването. Лечението продължава още 3 дни след изчезването на симптомите на инфекциозно-възпалително заболяване и нормализирането на телесната температура. За неусложнени инфекции на пикочните пътища, курсът на лечение е 3-5 дни, за салмонелоза - 7-8 дни.

мехлем

Офлоксацин маз се прилага локално. Лекарството се намира в долния клепач на засегнатото око (лента с мехлем с дължина 1 см, което съответства на 0,12 мг офлоксацин) 2-3 пъти на ден. При хламидиални инфекции лекарството се използва 5-6 пъти дневно.

Курсът на лечение не е повече от 2 седмици (хламидиалните инфекции изискват по-продължително лечение - от 4 до 5 седмици).

Странични ефекти

Системни странични ефекти:

• Храносмилателната система: болки в корема (включително гастралгия), повръщане, гадене, анорексия, метеоризъм, диария, хипербилирубинемия, псевдомембранозен ентероколит, повишена активност на чернодробните ензими, холестатична жълтеница;
• Сърдечно-съдова система: васкулит, тахикардия, колапс, понижаване на кръвното налягане;
• Централна нервна система: тремор, парестезии и изтръпване на крайниците, главоболие, психотични реакции, замаяност, кошмари, интензивни сънища, тревожност, несигурност на движенията, фобии, объркване, гърчове, халюцинации, тревожност, депресия, диплопия, смущения вътречерепно налягане, загуба на слух, мирис, вкус и баланс;
• Уринарна система: нарушена бъбречна функция, повишена урея, остър интерстициален нефрит, хиперкреатининемия;
• Мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия, разкъсване на сухожилията, тендонит, тендосиновит;
• Хемопоетична система: анемия, панцитопения, левкопения, апластична и хемолитична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
• Алергични реакции: алергичен пневмонит, сърбеж, кожен обрив, треска, еозинофилия, уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем, алергичен нефрит, фотосенсибилизация, синдром на Лайел, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson; рядко, анафилактичен шок;
• Дерматологични реакции: дерматит бульозен хеморагичен, точков кръвоизлив, папулозен обрив;
• Други реакции: суперинфекция, вагинит, дисбактериоза, хипогликемия (при пациенти със захарен диабет).

• Тромбофлебит, зачервяване и болка на мястото на инжектиране (за разтвор);
• Сърбеж и сухота на конюнктивата, сълзене, дискомфорт и усещане за парене в очите, фотофобия, хиперемия (за маз).

Специални инструкции

Офлоксацин не е предпочитаното лекарство за пневмония, причинена от пневмококи. Не е предназначен за лечение на остър тонзилит.

По време на лечението трябва да се избягва директна слънчева светлина и излагане на UV лъчи (солариуми, живачни кварцови лампи).

Не се препоръчва употребата на лекарството повече от 2 месеца.

В случай на алергични реакции и странични ефекти от централната нервна система, офлоксацин трябва да се отмени. Когато се потвърди псевдомембранозен колит, се препоръчва перорално приложение на метронидазол и ванкомицин.

Ако се появят симптоми на тендинит, лечението трябва да се спре незабавно, след което ахилесовото сухожилие трябва да се обездвижи и да се консултира с ортопедичен лекар.

Жените по време на лекарствената терапия не се препоръчват да използват тампони като „тампакс”, тъй като рискът от развитие на вагинална кандидоза е висок.

По време на употребата на Ofloxacin са възможни фалшиво отрицателни резултати с бактериологичния метод за диагностициране на туберкулоза.

При предразположени пациенти по време на лечението може да има увеличение на пристъпите на порфирия и влошаване на хода на миастенията.

При пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция трябва да се проследява плазмената концентрация на офлоксацин. При тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност рискът от токсични ефекти е по-висок.

Алкохолът трябва да се избягва по време на лечението.

В детска възраст, Ofloxacin се използва само в случаите, когато има заплаха за живота и е невъзможно да се използват други, по-малко токсични продукти. Това трябва да вземе предвид съотношението на очакваните ползи и потенциалния риск от нежелани реакции.

По време на периода на лечение е необходимо да се въздържат от практикуване на потенциално опасни дейности и шофиране.

Когато използвате Офлоксацин маз, не носете меки контактни лещи. Поради възможното развитие на фотофобия се препоръчва използването на слънчеви очила и избягване на продължително излагане на ярка слънчева светлина.

Мехлемът не се инжектира в предната камера на окото или в субконъюнктивал.

Взаимодействие с лекарства

Офлоксацин повишава концентрацията на глибенкламид в кръвната плазма, намалява клирънса на теофилин с 25%.

Лекарства, които блокират тубулната секреция, фуроземид, циметидин и метотрексат, повишават плазмената концентрация на офлоксацин.

При едновременна употреба с производни на метилксантини и нитроимидазол и нестероидни противовъзпалителни средства се увеличава вероятността от невротоксични ефекти.

Когато се комбинира с глюкокортикостероиди, рискът от развитие на сухожилията се увеличава, особено при възрастни хора.

Цитратите, инхибиторите на карбоанхидразата и натриевия бикарбонат увеличават риска от нефротоксични ефекти и кристалурия.

Когато се прилага едновременно с непреки антикоагуланти антагонисти на витамин К, е необходимо да се следи състоянието на кръвосъсирващата система.

Разтворът на офлоксацин е фармацевтично съвместим с разтвор на Ringer, 5% разтвор на глюкоза (декстроза), изотоничен разтвор на NaCl и 5% разтвор на фруктоза.

Когато се използва лекарството под формата на мехлем, заедно с други мазила / капки за очи, е необходимо да се спазва интервал от най-малко 15 минути, докато Ofloxacin се използва последно.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. Да не се замразява. Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност на таблетки и разтвор - 2 години, маз - 3 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

OFLOXACIN, активно вещество

OFLOXACIN е латинското наименование на активното вещество OFLOXACIN

ATX кодове за OFLOXACIN

S01AX11 (офлоксацин)
J01MA01 (офлоксацин)
D06BX (Други антимикробни средства)

Преди да използвате OFLOXACIN, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация вижте поясненията на производителя.

Клинична и фармакологична група

29.006 (Лекарството с антибактериално, локално анестетично средство и подобрява действието на тъканната регенерация за външна употреба)
06.038 (Антибактериално лекарство от флуорохинолоновата група)
26.023 (Антибактериално лекарство от флуорохинолоновата група за локално приложение в офталмологията)

Фармакологично действие

Група антимикробни агенти на флуорохинолони с широк спектър. Бактерицидният ефект на офлоксацин се свързва с блокадата на ензима ДНК-гираза в бактериалните клетки.

Силно активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. както и Chlamydia spp.

Той е активен срещу някои грамположителни микроорганизми (включително Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Особено бета-хемолитични стрептококи).

За офлоксацин е умерено чувствителен Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Анаеробните бактерии не са чувствителни към офлоксацин (с изключение на Bacteroides ureolyticus).

Устойчив на β-лактамаза.

Фармакокинетика

След поглъщане бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Яденето има малък ефект върху степента на абсорбция, но може да забави скоростта му. Cmax в плазмата се достига след 2 часа.

Свързването с протеин - 25%. Офлоксацин е широко разпространен в тъканите и телесните течности (органи на пикочната система, гениталиите, простатната жлеза, белите дробове, УНГ органи, жлъчния мехур, костите, кожата).

Екскретира се с непроменена урина (около 80% за 24 часа). Концентрацията на офлоксацин в урината значително надвишава МРК90 за повечето микроорганизми след последната доза (300 mg 2 пъти / ден за 14 дни). Малка част от активното вещество (около 4%) се екскретира в изпражненията. T1 / 2 е 6 часа При пациенти в напреднала възраст с CC, средно 50 ml / min, е възможно увеличение на Т1 / 2 до 13.3 часа.

OFLOXACIN: ДОЗИРОВКА

Индивидуална. Дневната доза е 200-800 мг, кратността на приложение 2 пъти / ден. При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC 20-50 ml / min), първата доза е 200 mg, след това 100 mg на всеки 24 часа, като при CC по-малко от 20 ml / min първата доза е 200 mg, след това 100 mg на всеки 48 часа.

Взаимодействие с лекарства

Когато се използват едновременно с антиациди, съдържащи калций, магнезий или алуминий, със сукралфат, с препарати, съдържащи двувалентни или тривалентни катиони, като желязо, или с мултивитамини, съдържащи цинк, е възможно абсорбцията на хинолони да намалее, което води до намаляване на тяхната концентрация в организма. Тези лекарства не трябва да се използват в рамките на 2 часа преди или в рамките на 2 часа след приема на офлоксацин.

При едновременната употреба на офлоксацин и НСПВС се увеличава рискът от стимулиращ ефект върху централната нервна система и гърчовете.

При едновременна употреба с теофилин е възможно да се повиши неговата концентрация в кръвната плазма (включително в равновесие), увеличаване на полуживота. Това увеличава риска от нежелани реакции, свързани с действието на теофилин.

При едновременна употреба на офлоксацин с бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди и метронидазол се наблюдава адитивно взаимодействие.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

В експериментални проучвания не е установен отрицателен ефект върху фертилитета при плъхове.

Офлоксацин: нежелани ефекти

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, болка и спазми в корема, загуба на апетит, сухота в устата, газове, дисфункция на стомашно-чревния тракт, запек; рядко, чернодробна дисфункция, чернодробна некроза, жълтеница, хепатит, перфорация на червата, псевдомембранозен колит, стомашно-чревно кървене, нарушаване на устната лигавица, киселини, повишена активност на чернодробните ензими, включително GGT и LDH.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: безсъние, замаяност, умора, сънливост, нервност; рядко - гърчове, тревожност, когнитивни промени, депресия, необичайни сънища, еуфория, халюцинации, парестезии, синкоп, тремор, объркване, нистагъм, суицидни мисли или опити, дезориентация, психотични реакции, параноя, фобия, възбуда, агресивност, емоционална лабилност, периферна невропатия, атаксия, нарушена координация, обостряне на екстрапирамидни нарушения, нарушена реч.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж; рядко - ангиоедем, уртикария, васкулит, алергичен пневмонит, анафилактичен шок, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, еритема нодозум, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, конюнктивит.

От страна на репродуктивната система: сърбеж на външните гениталии при жени, вагинит, вагинално течение; рядко - парене, дразнене, болка и обрив в гениталната област на жените, дисменорея, менорагия, метророгия, вагинална кандидоза.

Тъй като сърдечно-съдовата система: рядко - спиране на сърцето, оток, артериална хипертония, артериална хипотония, сърцебиене, вазодилатация, мозъчна тромбоза, белодробен оток, тахикардия.

От страна на отделителната система: рядко - дизурия, повишено уриниране, задържане на урина, анурия, полиурия, образуване на камъни в бъбреците, бъбречна недостатъчност, нефрит, хематурия, албуминурия, кандидурия.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия, тендинит, мускулна слабост, обостряне на миастения.

Метаболизъм: рядко - жажда, загуба на тегло, хипер- или хипогликемия (особено при пациенти със захарен диабет, получаващи инсулин или перорални хипогликемични средства), ацидоза, повишаване на серумния TG, холестерол, калий.

От страна на дихателната система: рядко - кашлица, изпускане на носа, спиране на дишането, диспнея, бронхоспазъм, стридор.

От страна на сетивата: рядко - увреждане на слуха, шум в ушите, диплопия, нистагъм, нарушено зрително възприятие, нарушение на вкуса, мирис, фотофобия.

Дерматологични реакции: рядко - фотосенсибилизация, хиперпигментация, везикулозно-билозни изригвания.

От хемопоетичната система: рядко - анемия, кървене, панцитопения, агранулоцитоза, левкопения, обратимо инхибиране на хемопоеза на костен мозък, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, петехии, екхимоза, увеличаване на протромбиновото време.

Други: болки в гърдите, фарингит, треска, болка в тялото; рядко - астения, втрисане, общо неразположение, епистаксис, повишено изпотяване.

свидетелство

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към офлоксацин, включително заболявания на долните дихателни пътища, ухо, гърло, нос, кожа, меки тъкани, кости, стави, инфекциозни и възпалителни заболявания на коремните органи (с изключение на бактериален ентерит) ) и малки таз, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, простатит, гонорея.

Противопоказания

Бременност, кърмене, деца и юноши до 18-годишна възраст, свръхчувствителност към офлоксацин или други хинолонови производни.

Специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция и черния дроб.

През периода на лечение е необходимо да се следи нивото на глюкоза в кръвта. При продължителна терапия е необходимо периодично да се следи функциите на бъбреците, черния дроб и картината на периферната кръв.

Когато употребата на офлоксацин трябва да осигури достатъчно хидратация на тялото, пациентът не трябва да бъде изложен на ултравиолетова радиация.

В експериментални проучвания не е открит мутагенен потенциал. Не са провеждани дългосрочни проучвания за определяне на канцерогенността на офлоксацин.

В проучвания върху млади животни от няколко вида офлоксацин предизвиква артропатия и остеохондроза.

Безопасността и ефикасността при деца и юноши на възраст под 18 години не е установена.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиято дейност е свързана с необходимостта от висока концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Показания за употреба на лекарството Ofloxacin - състав, доза антибиотик, странични ефекти, аналози и цена

Ефективно антимикробно лекарство, принадлежащо към флуорохинолоновата група, Ofloxacin има широк спектър на действие. Притежаващи бактерицидни свойства, лекарството е активно срещу много патогенни микроорганизми. Офлоксацин - указанията за употреба показват, че той е силно антибактериално средство, така че нарушаването на дозата по време на лечението може да предизвика сериозни странични ефекти. Употребата на лекарството е посочена само по лекарско предписание.

Какво е Офлоксацин

Това лекарство често се предписва за лечение на инфекции с бактериална етиология. Този антимикробен агент е активен срещу повечето вредни микроорганизми и бактерии, се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Лекарството Ofloxacin се разпределя добре в тъканите и течностите на човешкото тяло, отделя се в урината. Малка част от лекарството идва от изпражненията. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига в рамките на 1-2 часа след приложението, а бионаличността на Ofloxacin е 96%. Хемодиализата отнема до 30% от лекарството.

структура

Според инструкциите, една таблетка Ofloxacin съдържа активното вещество със същото име в количество от 200 mg. Основният компонент осигурява стабилността на ДНК на бактериите и суперспиралата, което води до тяхната смърт. Biconvex таблетките са покрити с почти бял цвят, имат лека грапавост и два слоя в напречно сечение. Спомагателните съставки на лекарството включват: микрокристална целулоза, талк, силициев диоксид и някои други вещества.

Антибиотик или не

В анотацията се казва, че Ofloxacin принадлежи към групата на антибиотиците, но лекарството се продава без лекарско предписание. Флуорираният хинолон от второ поколение има широк бактерициден ефект. Инструкции за употреба съобщават, че дозата на лекарството е избрана от лекаря, в зависимост от местоположението и тежестта на инфекциозния процес. Лечението обикновено продължава около една седмица.

Фармакологично действие

Антимикробният ефект на лекарството е свързан с блокада в бактериалните клетки на ензима ДНК гираза. Лекарството е активно срещу микроорганизми, които произвеждат бета-лактамаза и за атипични микроби. Прониква в тъканите на тялото: алвеоларни макрофаги, левкоцити, кости, органи на таза и корема, дихателната система, слюнката, урината, жлъчката, кожата, секрецията на простатата. Активното вещество преминава през плацентарната бариера и се екскретира в млякото на майката.

Показания за употреба на Офлоксацин

Според инструкциите, този антибиотик се предписва при наличие на следните инфекциозни заболявания:

• УНГ органи (ларингит, фарингит, синузит, отит);
• дихателни пътища (бронхит, пневмония);
• кожа, мека тъкан, кости, стави;
• възпалителни патологии на пикочните пътища и бъбреците (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• коремна кухина (псевдомембранозен колит):
• жлъчни пътища (всички патологии, с изключение на бактериален ентерит);
• генитални органи и малък таз (орхит, епидидимит, оофорит, параметрит, колпит, простатит, ендометрит, цервицит, салпингит).

Според лекарите е наблюдавано, че лекарството е ефективно при лечение на очни инфекции: блефарит, кератит, улцерозни лезии на роговицата, мейбомит и др. В допълнение към горните заболявания, Офлоксацин се използва широко по време на терапията и за превенция на патологии при пациенти с нарушен имунен статус. При лечението на хламидия, септицемия или гонорея се предписва интравенозно приложение на лекарството.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на мехлем, таблетки, инжекции за инжекции. Цената на лекарствата е различна, но фармакологичното действие е същото. Маз Ofloxacin се предлага в тегла от 3 и 5 грама. Продават се в алуминиеви тръби, всяка от тях се опакова в картонена кутия. Пакетът съдържа инструкции за употреба. Таблетките офлоксацин са опаковани в 10 броя в блистерните блистерни клетки, поставени в картонена кутия. Що се отнася до разтвора, тази зелено-жълта лекарствена форма се продава в 100 ml тъмни стъклени бутилки или в ампули от 1 ml.

Инструкции за употреба

Как да приемате Ofloxacin? Формата на таблетката се приготвя за поглъщане, очна маз - за полагане под клепача, а разтворът се инжектира интравенозно или интрамускулно. Курсът на лечение продължава от 7 до 14 дни. След като температурата се нормализира и симптомите на заболяването изчезнат, лекарят може да предпише друго тридневно лечение с лекарството, за да консолидира резултатите.

таблетки

Дневната доза на таблетки за възрастни е 200-800 mg. Когато се лекува гонорея, лекарството трябва да се използва веднъж (препоръчва се сутрин след закуска) при доза от 400 mg. Ако не се предпише нито една доза, а повече от 400 mg / ден, то лекарството се прилага 2 пъти след хранене. Таблетките офлоксацин се вземат без дъвчене, с малко количество течност. Лекарят определя продължителността на лечението индивидуално. Лекарството не се предписва за прием в продължение на 4 седмици.

Тази лекарствена форма се прилага субконъюнктивно. Ofloxacin маз от жълт или бял цвят поставя лента от 1 см за долния клепач на окото на пациента за 2-3 пъти / ден. При лечение на хламидия лекарят може да Ви предпише употребата на лекарството до 5 пъти на ден. Продължителността на лечението с мехлем съгласно инструкциите не трябва да надвишава 14 дни. В случай на хламидиална инфекция, терапевтичният курс е удължен до 5 седмици.

разтвор

Инструкциите за употреба казват, че когато се прилага интравенозно, лекарството се предписва в доза от 200 mg като единична доза под формата на капкова инфузия. Лекарството се прилага от 30 до 60 минути. След подобряване на състоянието, пациентът се прехвърля в таблетки на Офлоксацин. В случай на инфекция на пикочната система, лекарството се инжектира интрамускулно с честота до 2 пъти на ден, по 100 mg всяка. При инфекциозни патологии на меките тъкани, кожата, ставите, УНГ органите и коремната кухина, приложението на разтвор може да бъде предписано от 200 до 400 mg два пъти дневно.

Офлоксацин по време на бременност

За жените, докато чакат за детето, лекарството се предписва изключително за местно лечение (мехлем), което се извършва под строгия контрол на лекар. Приемането на хапчето или инжектирането на Ofloxacin по време на бременност и кърмене е противопоказано. Ако е необходимо да се вземе лекарство за кърмеща жена, тогава по време на целия терапевтичен курс с антибиотик кърменето на бебето се спира.

Офлоксацин за деца

Според инструкциите за употреба, дете под 15-годишна възраст не се предписва лекарството, тъй като ефикасността и безопасността на лекарството за бебета не е клинично доказано. Ако не е възможно да се приемат други антибиотици, на децата може да се предпише офлоксацин. Дневната дневна доза се изчислява по следния начин: на 1 кг тегло на бебето - 7.5 мг. Максималната доза не надвишава 15 mg / 1 kg телесно тегло.

Взаимодействие с лекарства

При лечението с Ofloxacin е необходимо да информирате лекаря за други приемани лекарства, в противен случай могат да се появят странични ефекти. Лекарството не се препоръчва за употреба с противовъзпалителни средства, за да се избегне стимулирането на централната нервна система. По време на лечението с Ofloxacin при захарен диабет, трябва да се следи кръвната захар. За по-добро усвояване на лекарства, съдържащи желязо, калций, сулфати или антиациди, се препоръчва да се приемат след прием на антибиотик с интервал от два часа. Клирънсът на лекарството на теофилин намалява с 25%.

Съвместимост на офлоксацин и алкохол

Според инструкциите, използването на таблетки, мехлем и разтвор Ofloxacin е строго забранено да се приема едновременно с алкохолни напитки от мъже и жени. Позволено е да се пие алкохол един ден след края на терапевтичния курс, за да се избегнат рискове за заплаха за здравето. Комбинираната употреба на антибиотици и напитки, съдържащи етанол, води до реакция, подобна на дисулфирам. Етанолът е в добър контакт с антибактериални молекули, поради което потенциалният риск от следните състояния се увеличава:

• повръщане;
• гадене;
• главоболие;
• зачервяване на лицето, гърдите, шията;
• сърцебиене;
• периодично дишане;
• спазми на крайниците.

В случай на нарушение на забраната и възникване на горните състояния, трябва незабавно да спрете употребата на алкохол и след това да пиете много вода. Ако лекарството е предписано по-дълъг курс, тогава алкохолът не може да бъде взиман впоследствие, в зависимост от инструкциите на лекаря, от 3 дни до 1 месец. Всяка форма на лекарството ще има отрицателно въздействие върху организма, ако се използва заедно с алкохолни напитки.

Странични ефекти

Подобно на други антибиотици, Офлоксацин, когато превишава предписаната доза или по време на продължително лечение, има следните нежелани реакции:

• коремни органи (диария, гадене, повръщане, хепатит, дисбактериоза, жълтеница, колит, чернодробна недостатъчност);
• нервна система (мигрена, тревожност, възбуда, повишено налягане, кошмари, гърчове, увреждания, вкус, зрение, координация на движенията);
• сърдечно-съдова система (тромбоцитопения, апластична или хемолитична анемия, сърдечно-съдов колапс);
• урогенитална сфера (остър нефрит, вагинит, нарушена бъбречна дейност);
• алергични прояви: ангиоедем на лицето, уртикария, бронхоспазъм, кожен обрив, ексудативна еритема, сърбеж, анафилактичен шок;
• в офталмологията: дискомфорт, парене в очите, сухота, сърбеж, зачервяване на конюнктивата, разкъсване;
• след вливане в ухото: сърбеж на ушния канал, горчив вкус и сухота в устата;
• спонтанни разкъсвания на сухожилията;

Противопоказания

Това лекарство има малко противопоказания. Основната е свръхчувствителност към хинолонови производни. Според инструкциите на офлоксацин не може да се използва при жени по време на бременност и по време на кърмене. Деца под 15-годишна възраст също са противопоказани, но в специални случаи употребата на този антибиотик все още се предписва на детето. Трябва да се вземат предпазни мерки при пациенти с анамнеза за нарушена чернодробна и бъбречна функция, склонност към тендинит, удължаване на QT интервала.

аналози

Съвременната фармакологична индустрия предлага за продажба няколко аналози на Офлоксацин, които имат подобен ефект. Най-популярни:

1. Tsifran. Официалните инструкции показват, че лекарството е показано при остеомиелит, простатит, бактериална диария, пиелонефрит, абсцес на белите дробове и други инфекции. Назначава се в строго определена дозировка.
2. Tsiprolet. Лекарството е ефективно срещу грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Предназначен за употреба при много патологии с възпалителна и инфекциозна природа.
3. Левофлоксацин. Ефективно действа срещу различни патогенни микроорганизми, независимо от тяхната локализация.

Колко струва Ofloxacin? Цената на лекарството варира в зависимост от лекарствената форма, първоначалната цена на производителя и маркетинговата политика на магазина. Ако този антибиотик не се продава, тогава той може да бъде поръчан от каталог в аптека или евтино закупен от онлайн магазин Средната цена на лекарството в аптеките в Московска област: