Антибактериалните лекарства по механизма на действие и активното вещество са разделени на няколко групи. Една от тях са цефалоспорини, които се класифицират по поколение: от първа до пета. Третият се характеризира с по-висока ефективност срещу Грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, гонокок, Pseudomonas bacillus и др. Цефалоспорини за вътрешно и парентерално приложение са включени в това поколение. Химически, те са подобни на пеницилините и могат да ги заменят с алергии към такива антибиотици.

Класификация на цефалоспорини

Тази концепция описва група от полусинтетични бета-лактамни антибиотици, които се произвеждат от "цефалоспорин С". Произвежда се от гъби Cephalosporium Acremonium. Те отделят специално вещество, което потиска растежа и размножаването на различни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Вътре в молекулата на цефалоспорините има общо ядро, състоящо се от бициклични съединения под формата на дихидротиазин и бета-лактамови пръстени. Всички цефалоспорини за деца и възрастни са разделени на 5 поколения, в зависимост от датата на откриване и спектъра на антимикробната активност:

• Първата. Най-често срещаната цефалоспоринова парентерална форма на освобождаване в тази група е цефазолин, орален - цефалексин. Използва се при възпалителни процеси на кожата и меките тъкани, по-често за предотвратяване на следоперативни усложнения.
• Втората. Те включват лекарства Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Увеличават се, в сравнение с образуването на цефалоспорини 1, активност срещу грам-положителни бактерии. Ефективна при пневмония, комбинирана с макролиди.
• На трето място. В това поколение се освобождават антибиотици Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Покажете висока ефективност при заболяванията, причинени от грам-отрицателни бактерии. Използва се за инфекции на долните дихателни пътища, червата, възпаление на жлъчните пътища, бактериален менингит, гонорея.
• Четвърто. Представители на това поколение са антибиотици Cefepim, Zefpirim. Може да повлияе ентеробактериите, които са устойчиви на цефалоспорини от първо поколение.
• Петата. Притежава спектър от активност на цефалоспориновите антибиотици 4 поколения. Засяга флората, устойчива на пеницилини и аминогликозиди. Ceftobiprol и Seefter са ефективни при тази група антибиотици.

Бактерицидният ефект на тези антибиотици се дължи на инхибирането (инхибирането) на синтеза на пептидогликан, който е основната основна стена на бактериите. Сред общите характеристики на цефалоспорините са следните:

• добра поносимост поради минималното количество странични ефекти в сравнение с други антибиотици;
• висок синергизъм с аминогликозиди (в комбинация с тях те имат по-голям ефект от индивидуално);
• проява на кръстосана алергична реакция с други бета-лактамни лекарства;
• минимален ефект върху чревната микрофлора (върху бифидобактерии и лактобацили).

Цефалоспорини от трето поколение

Тази група цефалоспорини, за разлика от предишните две поколения, има по-широк спектър на действие. Друга особеност е по-дългият полуживот, така че лекарството може да се приема само веднъж на ден. Предимствата включват способността на цефалоспорините от III поколение да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Поради това те са ефективни при бактериални и възпалителни лезии на нервната система. Списъкът с показания за употреба на цефалоспорини от трето поколение включва следните заболявания:

• бактериален менингит;
• чревни инфекции;
• гонорея;
• цистит, пиелонефрит, пиелит;
• бронхит, пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
• възпаление на жлъчните пътища;
• shigillez;
• коремен тиф;
• холера;
• отит.

Цефалоспорини от трето поколение в таблетки

Устните форми на антибиотици са удобни за употреба и могат да се използват за комплексна терапия на бактериална етиология у дома. Вътрешният прием на цефалоспорини често се предписва със стъпка по стъпка терапия. В този случай, антибиотиците първо се прилагат парентерално и след това се прехвърлят в погълнати форми. Така, пероралните цефалоспорини в таблетки са представени със следните лекарства:

цефексим

Активната съставка в това лекарство е цефиксим трихидрат. Антибиотикът се представя под формата на капсули с дозировка от 200 mg и 400 mg, суспензии с доза от 100 mg. Цена на първата - 350 рубли, втората - 100-200 р. Цефиксим се използва за инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от пневмококи и стрептококи пиролидонил пептидаза:

• остър остър бронхит;
• остри чревни инфекции;
• остра пневмония;
• среден отит;
• рецидивиращ хроничен бронхит;
• фарингит, синузит, тонзилит;
• инфекции на пикочните пътища, възникващи без усложнения.

Cefixime капсули се приемат с храна. Те са разрешени за пациенти на възраст над 12 години. Показана им е доза от 400 mg Cefixime дневно. Лечението продължава до инфекцията и нейната тежест. За деца от шест месеца до 12 години, Cefixime се предписва като суспензия: 8 mg / kg телесно тегло 1 път или 4 mg / kg 2 пъти дневно. Независимо от формата за освобождаване, Cefix е забранен в случай на алергия към антибиотици от цефалоспориновата група. След приема на лекарството може да се развият такива нежелани реакции:

• диария;
• метеоризъм;
• диспепсия;
• гадене;
• коремна болка;
• обрив;
• уртикария;
• сърбеж;
• главоболие;
• виене на свят;
• левкопения;
• тромбоцитопения.

Цефазолин: инструкции за употреба

структура

описание

Фармакологично действие

Полусинтетичен антибиотик от цефалоспорини от група I за парентерално приложение.

Механизмът на действие на цефазолин се основава на потискането на синтеза на бактериалните клетъчни стени на бактериите в растежната фаза, дължащо се на блокирането на пеницилин-свързващите протеини (PSB), като например транспептидазите. Това води до бактерициден ефект.

Връзката между фармакокинетиката и фармакодинамиката

Ефикасността на цефазолин зависи основно от продължителността на поддържане на лекарството над минималната инхибиторна концентрация (MIC) за даден патоген.

Обикновено чувствителни микроорганизми:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Staphylococcus aureus (метицилин-сенсибел)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Микроорганизми, при които може да се появи придобита резистентност:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Streptococcus pneumoniae (пеницилин-междинен продукт)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Микроорганизми с естествена резистентност:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Staphylococcus aureus (резистентен към метицилин)

Streptococcus pneumoniae (резистентни към пеницилин)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Фармакокинетика

Когато се погълне, лекарството се унищожава в стомашно-чревния тракт, следователно, цефазолин се прилага само парентерално. След i / m инжектиране бързо се абсорбира; около 90% от приложената доза е свързана с кръвните протеини. Максималната концентрация на цефазолин в кръвта с инжекцията / m се наблюдава след 1 час след инжектирането. При прилагане на i / m в дози от 0,5 g или 1 g, Стах е 37 и 64 μg / ml, след 8 часа серумните концентрации са съответно 3 и 7 μg / ml. При въвеждане на доза от 1 g Cmax - 185 µg / ml, концентрацията в серума след 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 от кръвта - около 1,8 часа с / в и 2 часа след / м инжектиране. Терапевтичните концентрации се съхраняват в кръвната плазма в продължение на 8-12 часа, прониква в ставите, тъканите на сърдечно-съдовата система, коремната кухина, бъбреците и пикочните пътища, плацентата, средното ухо, дихателните пътища, кожата и меките тъкани. Концентрацията в тъканта на жлъчния мехур и жлъчката е значително по-висока, отколкото в серума. В синовиалната течност нивото на цефазолин става сравнимо със серумните нива приблизително 4 часа след приложението. Лошо минава през BBB. Преминава през плацентарната бариера, намира се в околоплодната течност. Секретират (в малки количества) в кърмата. Обем на разпределение - 0,12 l / kg.

Не е биотрансформирана. Тя се екскретира главно чрез бъбреците в непроменена форма: през първите 6 часа - приблизително 60%, след 24 часа - 70-80%. След прилагане на i / m в дози от 0,5 g и 1,0 g, максималната концентрация в урината е 2400 μg / ml и съответно 4000 μg / ml. Малко количество от лекарството се екскретира в жлъчката.

Показания за употреба

Цефазолин за инжектиране е показан за лечение на следните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

Инфекции на дихателните пътища: причинени от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, произвеждащи бета-лактамаза) и S. pyogenes.

Инжекционният бензатин пеницилин се счита за лекарство на избор при лечението и профилактиката на стрептококови инфекции, включително превенция на ревматизъм.

Цефазолин е ефективен за елиминиране на стрептокока от назофаринкса, но няма данни за ефективността на цефазолин в последващата профилактика на ревматизма.

Инфекции на пикочните пътища: причинени от Е. coli, P. mirabilis.

Инфекции на кожата и нейните структури: причинени от S. aureus (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза), S. pyogenes и други стрептококови щамове.

Инфекции на жлъчния тракт: причинени от Е. coli, различни щамове на Streptococcus, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции на костите и ставите: причинени от S. aureus.

Генитални инфекции (включително простатит, епидидимит): причинени от E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: причинена от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, продуциращи бета-лактамаза), P. mirabilis, Е. coli.

Ендокардит: причинен от S. pyogenes (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза). Трябва да се проведат подходящи проучвания за култура и чувствителност, за да се определи чувствителността на патогена към цефазолин.

Периоперативна профилактика: профилактично приложение на цефазолин преди операция, по време на операция и след операция може да намали честотата на някои постоперативни инфекции при пациенти, подложени на операция, които са класифицирани като заразени или потенциално заразени (например вагинална хистеректомия и холецистектомия при пациенти от високорискови групи възраст: над 70 години, съпътстващ остър холецистит, обструктивна жълтеница или наличие на камъни в жлъчката).

Периоперативната употреба на цефазолин също може да бъде ефективна при хирургични пациенти, при които инфекция на мястото на операцията ще представлява сериозен риск (например, при операция на открито сърце и при протезни стави).

Профилактичното приложение на цефазолин обикновено трябва да се преустанови в рамките на 24 часа след операцията. В хирургията, където появата на инфекция може да бъде особено опустошителна (например, при операция на открито и при протезни стави), профилактичното приложение на цефазолин може да продължи от 3 до 5 дни след приключване на операцията.

За да се намали развитието на резистентни към лекарства бактерии и да се запази ефективността на цефазолин и други антибактериални лекарства, цефазолин трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции с доказан или чувствителен чувствителен микроорганизъм. Когато е налична информация за културата и чувствителността, трябва да се имат предвид условията за избор или промяна на антибиотичната терапия. При липса на такива данни, местната епидемиология и чувствителността могат да допринесат за емпиричния избор на терапия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици; бременността. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца на първия месец от живота.

С внимание: бъбречна недостатъчност, заболяване на червата (включително анамнеза за колит).

Бременност и кърмене

През периода на кърмене лекарството се използва с повишено внимание, като се спира кърменето за периода на лечение. Употребата по време на бременност е разрешена само по здравословни причини.

Дозировка и приложение

Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно (струйно или капково). Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се взема предвид тежестта на заболяването, вида на патогена и неговата чувствителност към цефазолин.

Приготвяне на разтвори за инжектиране и инфузия

За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона 0,5 г от лекарството се разтваря в 2 мл, 1 г в 4 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции, разклаща се старателно до пълно разтваряне. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула.

За интравенозно инжектиране на струя еднократна доза от лекарството се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно вливане, 0,5 g или 1 g от лекарството се разрежда в 50-100 ml вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза и се инжектира в продължение на 20-30 минути (скоростта на инжектиране е 60-80 капки за 1 минута). ).

Подходящи за употреба са само прозрачни, прясно приготвени разтвори на лекарството.

За възрастни, еднократна доза цефазолин за инфекции, причинени от грамположителни микроорганизми е 0,25-0,5 g на всеки 8 часа.За респираторни инфекции с умерена тежест, причинена от пневмококи или инфекции на пикочните пътища при възрастни, лекарството се предписва в доза 0,5-1 g всеки 12 ч. За заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, лекарството се предписва в доза 0,5-1 г на всеки 6-8 часа.

При тежки инфекции (сепсис, ендокардит, перитонит, деструктивна пневмония, остър остеомиелит, усложнени урологични инфекции) дневната доза от лекарството за възрастни може да бъде увеличена до максимум 6 g / ден, с интервал между инжекциите от 6-8 часа.

За профилактика на постоперативната инфекция - в / в, 1 g за 0,5-1 h преди операцията, 0,5-1 g - по време на операцията и 0,5-1 g - на всеки 8 часа през първите дни след операцията.

Деца на възраст над 1 месец, лекарството се предписва в дневна доза от 20-50 мг / кг телесно тегло (в 3-4 дози); при тежки инфекции - 90-100 mg / kg. Максималната дневна доза за деца е 100 mg / kg.

Средната продължителност на лечението е 7-10 дни.

Когато се предписва цефазолин на пациенти с нарушена бъбречна функция, е необходима корекция на режима на дозиране. При възрастни, дозата на лекарството се намалява и интервалът между неговите инжекции се увеличава. Началната доза, независимо от степента на бъбречна дисфункция, е 0,5 г. Освен това, следните дозови режими на cefazolin се препоръчват при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция:

- с креатининов клирънс 55 ml / min. и още можете да въведете пълната доза;

- с креатининов клирънс 35-54 ml / min. можете да въведете пълната доза, но интервалите между инжекциите трябва да се увеличат до 8 часа;

- с креатининов клирънс под 11-34 ml / min. ½ доза се прилага с интервал от 12 часа между инжекциите;

- с креатининов клирънс от 10 ml / min. и по-малко ½ доза се прилага с интервал между инжекциите от 18-24 h.

В случай на нарушена бъбречна функция при деца първо се прилага обичайната единична доза от лекарството, като следващите дози се коригират, като се вземе предвид степента на бъбречна недостатъчност:

- с креатининов клирънс 70-40 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 12-30 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 12 часа;

- с креатининов клирънс 40-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 5-12,5 mg / kg, разделена на 2 дози с интервал от 12 часа;

- с креатининов клирънс под 5-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 2-5 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 24 часа.

Странични ефекти

Имунната система: кожен обрив, сърбеж, зачервяване, дерматит, уртикария, хипертермия, ангионевротичен оток, анафилактичен шок, ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еозинофилия, артралгия, серумна болест, бронхоспазъм.

От страна на кръвната система и лимфната система: съобщени са случаи на левкопения, агранулоцитоза, неутропения; лимфопения, хемолитична анемия, апластична анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоза, хипопротромбинемия, намаляване на хематокрита, увеличаване на протромбиновото време, панцитопения.

От страна на стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, диария, газове, симптоми на псевдомембранозен колит, които могат да възникнат по време или след лечение, при продължителна употреба може да се развие дисбактериоза, Кандидакоза на стомашно-чревния тракт (включително кандидозен стоматит). В отделни случаи се наблюдава повишаване на нивото на АЛАТ и АСТ и алкална фосфатаза, изключително рядко - преходен хепатит и холестатична жълтеница, хипербилирубинемия.

От страна на пикочната система: нарушена бъбречна функция (повишени нива на карбамиден азот в кръвта, хиперкреатининемия); в такива случаи дозата на лекарството се намалява и лечението се извършва под контрола на динамиката на тези показатели. Рядко се съобщава за интерстициален нефрит и други нарушения на бъбречната функция (нефропатия, некроза на папилите на бъбреците, бъбречна недостатъчност).

Неврологични нарушения: главоболие, замаяност, парестезии, тревожност, възбуда, хиперактивност, гърчове.

Реакции на мястото на инжектиране: болка, втвърдяване, подуване на мястото на инжектиране, случаи на флебит, развивани при интравенозно приложение.

Други нежелани реакции: обща слабост, бледа кожа, тахикардия, кръвоизливи. В редки случаи могат да се появят аногенитален сърбеж, генитална кандидоза и вагинит. Положителен тест на Coombs. При продължителна употреба може да се развие суперинфекция, причинена от устойчиви на лекарства патогени.

свръх доза

Парентералното приложение на неразумно високи дози от лекарството може да причини замайване, парестезия и главоболие. При предозиране на цефазолин или неговата кумулация при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност могат да се появят невротоксични ефекти с повишена конвулсивна готовност, генерализирани клонично-тонични конвулсии, повръщане и тахикардия.

Лечение: преустановете употребата на лекарството, ако е необходимо - за провеждане на антиконвулсантна, десенсибилизираща терапия. В случай на тежко предозиране се препоръчва поддържаща терапия и мониторинг на хематологични, бъбречни, чернодробни функции и кръвосъсирваща система, докато състоянието на пациента се стабилизира. Лекарството се отделя от хемодиализата; перитонеалната диализа е по-малко ефективна.

Взаимодействие с други лекарства

Не се препоръчва за употреба едновременно с антикоагуланти и диуретици, включително фуроземид, етакринова киселина (с едновременна употреба с бримкови диуретици, каналната секреция на цефазолин е блокирана).

Синергизъм на антибактериално действие се наблюдава в комбинация с аминогликозидни антибиотици. Аминогликозидите увеличават риска от увреждане на бъбреците. Фармацевтично несъвместимо с аминогликозиди (взаимно инактивиране). Лекарството не трябва да се смесва в същия флакон за инфузия с други антибиотици (химическа несъвместимост).

Екскрецията на лекарството се намалява, а назначаването с пробеницид. Лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията, увеличават концентрацията в кръвта и увеличават риска от токсични реакции.

Cefazolin е несъвместима с лекарства, съдържащи амикацин, амобарбитал натриеви, блеомицин сулфат, калциев глуцептат, калциев глюконат, циметидин хидрохлорид, kolistimetat натриеви, еритромицин глуцептат, канамицин сулфат, окситетрациклин хидрохлорид, пентобарбитал натрий, полимиксин В сулфат и тетрациклин хидрохлорид.

При едновременна употреба с етанол са възможни реакции, подобни на дисулфирам.

Може да възникне кръстосана реактивност между цефазолин и пеницилинови препарати.

Цефазолин може да намали терапевтичния ефект на ваксината БЦЖ, коремен тиф, така че тази комбинация не се препоръчва.

Мерки за безопасност

Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини, карбапенеми, могат да имат повишена чувствителност към цефалоспоринови антибиотици, така че трябва да сте наясно с възможността за развитие на кръстосано алергични реакции.

По време на лечението с цефазолин е възможно да се получат положителни (директни и индиректни) проби на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза. Лекарството не оказва влияние върху резултатите от тестове с гликозури, проведени с помощта на ензимни методи. При назначаването на лекарството може да се влоши стомашно-чревните заболявания, особено колит.

Лечението с антибактериални лекарства, особено при тежки заболявания при възрастни хора, както и при пациенти с изтощение, деца, може да доведе до появата на свързана с антибиотици диария, колит, включително псевдомембранозен колит. Ето защо, ако се появи диария по време на или след лечение с цефазолин, е необходимо да се изключат тези диагнози, включително псевдомембранозен колит. Употребата на цефазолин трябва да се преустанови в случай на тежка и / или смесена с кръвна диария и да се проведе подходяща терапия. При липса на необходимото лечение може да се развие токсичен мегаколон, перитонит и шок.

Не се налага коригиране на дозата при гериатрични пациенти с нормална бъбречна функция.

Цефазолин не може да се прилага интратекално поради възможността от тежки токсични реакции от централната нервна система, включително припадъци.

Пациенти с нарушен синтез или недостиг на витамин К (например хронично чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, старост, недохранване, продължителна антибиотична терапия), с продължителна терапия с антикоагуланти, предшестващи прилагането на цефазолин, трябва да се контролират протромбиново време.

Когато се прилагат интравенозно хипотонични разтвори, като се използва вода за инжектиране като разтворител, може да се развие хемолиза.

Един флакон Cefazolin-Belmed 500 mg съдържа 1.05 mmol (24.1 mg) натрий. Един флакон Cefazolin-Belmed 1000 mg съдържа 2,1 mmol (48,2 mg) натрий. Това трябва да се има предвид при хора, които контролират приема на натрий (на диета с ниско съдържание на натрий).

Употреба при деца. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца под 1 месец.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други потенциално опасни машини. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други потенциално опасни машини поради възможността от припадъци.

Формуляр за освобождаване

Условия за съхранение

На място, защитено от влага и светлина при температура не по-висока от 25 ° C.

Mylor

Лечение на студ и грип

• у дома
• Всички
• Инструкции за приложение на инжекции с Цефалоспорин

Инструкции за приложение на инжекции с Цефалоспорин

Според антимикробното действие, те принадлежат към антибиотици с широк спектър на действие, резистентни към пеницилиназа (ако забравите, напомням ви, че това е ензим в бактериалната клетка, която разрушава пеницилина).

Цефалоспорините са полусинтетични съединения. Всички синтезирани производни са условно разделени на 4 поколения. С всяко поколение нараства тяхната стабилност, активност и спектър на действие. Те се използват главно за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии (например, бъбречни инфекции, цистит) или грам-положителни бактерии, ако пеницилините са неефективни. Повечето цефалоспорини се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, някои се приемат перорално (цефалексин).

От страничните ефекти на цефалоспорини, най-честата алергия е, особено ако сте алергични към пеницилини. Също така, има нарушения на черния дроб и бъбреците, с инжектиране инжекция може да бъде болка, парене, възпалителна реакция. Ако лекарствата се приемат перорално, храносмилането може да бъде нарушено (коремна болка, диария, повръщане). Ефектът на цефалоспорини върху плода не е добре разбран, защото бременните жени се предписват само по здравословни причини.

Цефалоспорини от първо поколение:

Не се абсорбира при поглъщане, инжектира се интрамускулно или интравенозно. При интрамускулно приложение терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа продължително време (прилага се на всеки 8-12 часа, в зависимост от тежестта на заболяването). За интрамускулно приложение, разтворете съдържанието на флакона в 2-3 ml изотоничен NaCl (физичен разтвор) или вода за инжекции, инжектиран дълбоко в мускула.

• Рефлин прах за инжекционен разтвор 1g ("Ranbaxi", Индия)
• Натриева сол на цефазолин на прах за инжекционен разтвор 1g
• Цефазолин натриева сол на прах за инжекционен разтвор 500 mg
• Totazef прах за инжекционен разтвор 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Цефамезин прах за инжекционен разтвор 1g ("KRKA", Словения)
• Кефзол на прах за инжекционен разтвор 1g ("Eli Lilly", САЩ).

Устойчив в киселата среда на стомаха, бързо се абсорбира, особено преди хранене.

Приемайте 4 пъти дневно (на всеки 6 часа). Ако има заболявания на черния дроб, бъбреците, трябва да намалите дозата.

• Кефалексинови капачки. 250мг №20
• Лексинови капачки. 500mg # 20 (Хикма, Йордания)
• Lexin-125 прах за суспензия за перорално приложение 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Lexin-250 прах за суспензия за перорално приложение 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Оспексинови гранули за приготвяне на суспензии за перорално приложение 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Австрия)
• Оспексинови гранули за приготвяне на суспензии за перорално приложение 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Австрия)
• Оспексин капачки. 250 мг # 10 (Biochemie, Австрия)
• Оспексин капачки. 500mg # 10 (Biochemie, Австрия)
• Sporidex прах за суспензия за перорално приложение 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Индия)
• Sporidex капачки. 250 мг # 30 (Ранбакси, Индия)
• Sporidex капачки. 500 mg # 10 (Ranbaxi, Индия).

• Глупави шапки. 500mg №12 ("UPSA", Франция)
• Глупав прах за приготвяне на перорална суспензия 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Франция).

Цефалоспорини от второ поколение:

Въведете 3-4 пъти дневно интравенозно или интрамускулно

• Zinatsef прах за инжекционен разтвор 1,5g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef прах за инжекционен разтвор 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef прах за инжекционен разтвор 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Вземайте 2 пъти дневно.

• Zinnat гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение 125mg / 5ml 100ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (ГлаксоВеллем, Великобритания)
• Zinnat tab.250mg №10 (“GlaxoWellcome”, Великобритания).

Прилагат се интрамускулно или интравенозно на всеки 8 часа, като се използват с особено внимание, ако има нарушения в черния дроб и бъбреците.

• Mefoxin прах за инжекционен разтвор 1g ("MSD", САЩ).

Широк спектър от антимикробно действие. Вземайте 3 пъти на ден. Курсът на лечение е обикновено 7-10 дни. Страничните ефекти могат да включват нарушено храносмилане (гадене, повръщане, диария), замаяност, главоболие, жълтеница.

• Капачки на Vercef. 250 mg # 3 (Ranbaxi, Индия).

Цефалоспорини от трето поколение:

Много по-широк спектър на действие и антимикробна активност

Използва се интрамускулно и интравенозно. При интрамускулно приложение, 1 g от праха се разтварят в 2 g вода за инжектиране. Въведете 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). Към лекарството се добавя разтворител, съдържащ лидокаин, за да се намали болката при инжектиране.

• Claforan прах за инжекционен разтвор 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Натриева сол на цефотаксим на прах за инжекционен разтвор 1g (Hoechst Marion Roussel).

Той прониква в органи и тъкани. Обикновено се използва на всеки 8-12 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията. Разтваря се в изотоничен разтвор на NaCl (физичен разтвор) или 5% разтвор на глюкоза. За интрамускулно приложение, той може да бъде разтворен в 0.5% или 1% разтвор на лидокаин. Количеството на разтворителя зависи от начина на приложение и количеството прах във флакона. Когато се добави вода, лекарството се разтваря с образуването на мехурчета, налягането във флакона се повишава, затова се препоръчва добавянето на разтворител в части и след разбъркване на флакона, поставете иглата на спринцовката в запушалката, така че газът от флакона да излезе и налягането да се върне към нормалното. Готовият разтвор може да има цвят от светложълт до тъмножълт.

• Fortum прах за инжекционен разтвор 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum прах за инжекционен разтвор 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Фортум прах за инжекционен разтвор 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Той прониква в органи и тъкани. Използва се интрамускулно и интравенозно. При интрамускулно приложение, 1 g от праха се разтварят в 2 g вода за инжектиране. Въведете веднъж на ден (на всеки 24 часа). При заболявания на черния дроб и бъбреците е необходимо да се намали дозата.

• Цефтриаксон натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1g ("Ranbaxi", Индия)
• Цефтриаксон натриева сол на прах за инжекционен разтвор 500 mg ("Ranbaxi", Индия)
• Oframaks прах за инжекционен разтвор 1g ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорини от 4-то поколение:

Висока стабилност. Широка гама от действия - са активни срещу най-известните бактерии.

Въведете 2 пъти дневно (на всеки 12 часа) интрамускулно или интравенозно. Курсът на лечение е обикновено 7-10 дни. За интрамускулно приложение, той може да бъде разтворен в 0.5% или 1% разтвор на лидокаин, изотоничен разтвор на NaCl, 5% и 10% разтвор на глюкоза. Количеството на разтворителя зависи от начина на приложение и количеството прах във флакона. Обикновено лекарството се понася добре. Най-честите нарушения на храносмилателната система и алергичните реакции. Не препоръчвайте да се използва, ако има непоносимост към други цефалоспорини, пеницилини или макролидни антибиотици. При съхранение на разтвора или праха може да потъмнее, това не влияе върху неговата активност.

• Maxipim прах за инжекционен разтвор (Bristol-Myers Squibb).

• Аскорбинова киселина 0,1 г с глюкозни таблетки (аскорбинова киселина 0,1 г с глюкозни таблетки) - инструкции, противопоказания - употреба, показания и режим на дозиране, подробно описание на лекарството.
• Фенистил ретард (Fenistil retard) - състав, описание на лекарството, противопоказания, странични ефекти.
• Аминоплазмен LS (Аминоплазмен LS) - състав, показания и противопоказания, режим на дозиране и условия на съхранение.
• Гентамицин - маз - инструкции за употреба, помощ за лекарството, състав, индикации и противопоказания, дозировка и странични ефекти.

Също така четем:

антибиотик от първо поколение

цефалоспорини. Цефазолин се прилага само чрез инжектиране, защото когато се приема през устата (като таблетки), той се унищожава в стомашно-чревния тракт, без да има време да се абсорбира в кръвта и да има антибактериален ефект. Антибиотикът има широк спектър на действие, поради което може да се използва за лечение на различни

, които са причинени от микроби, които са чувствителни към него. Цефазолин се използва за лечение на органи на почти всички системи, например дихателна, пикочна, генитална, кожа, стави и др.

Форми на издаване и име

Антибиотикът Cefazolin се предлага само под формата на сух прах, предназначен за приготвяне на разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение. Прахът се опакова в стъклени флакони и се херметизира.

На латински, името на лекарството е написано по следния начин - цефазолин, който е международното име на антибиотика. Търговските наименования могат да се различават от международните, тъй като всяка фармацевтична компания може да произвежда лекарството с активната съставка цефазолин, но да му даде запомнящо се и просто име. Например, антибиотикът цефазолин се предлага под следните търговски наименования - Амзолин, Антсеф, Атралцеф, Вулмизолин, Золин, Золфин, Интразолин, Изисол, Кефзол, Лизолин, Нацеф и др. Въпреки това, има антибиотици, чието име съвпада с международното име на веществото, например, Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz и др. Всички тези лекарства са едни и същи - антибиотикът Cefazolin, който се използва стандартно, независимо от името и производителя. Само качеството на самия продукт, произведен от различни фармацевтични растения, може да се различава.

Дозировка Понастоящем различни фармацевтични продукти произвеждат цефазолин в следните варианти на дозиране:

Това е колко (250, 500 или 1000) милиграма прах са в една бутилка.
Терапевтични ефекти и спектър на действие на цефазолин

Цефазолин принадлежи към полусинтетични антибиотици от групата на бета-лактамите. Тези антибиотици убиват патогените.

, унищожаване на клетъчната им стена. Цефазолин може да унищожи много видове микроорганизми, затова се отнася до широкоспектърни антибиотици. В сравнение с други лекарства от групата на цефалоспорините от първото поколение, той е най-безопасното лекарство, тъй като има минимална токсичност.

Основният и основен терапевтичен ефект на цефазолин е унищожаването на патогенния микроорганизъм, който е причинил инфекциозно-възпалителното заболяване. Съответно, лекарството ефективно лекува инфекции и възпаления, причинени от микроби, върху които Cefazolin има разрушителен ефект.

Днес, Cefazolin е ефективен срещу следните патогени:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Епидермален стафилокок (Staphylococcus epidermidis);
• Бета-хемолитични стрептококи от група А;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Пневмония Diplococcus (Diplococcus pneumoniae);
• Хемолитичен стрептокок (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• Е. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Хемофилен бацил (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae и др.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Причинителен агент на антракс (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Спирохети (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Това означава, че цефазолин може да лекува инфекция на всеки орган, причинен от горните патогенни микроорганизми. За съжаление, поради честото и необосновано използване на антибиотици, техният спектър на действие постоянно намалява, тъй като се появяват устойчиви видове микроорганизми. Следователно, след 5 години, този списък от бактерии, които са вредни за цефазолин, може да се промени значително.

Антибиотикът не действа върху Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, вируси, гъбички и протозойни микроорганизми (трихомонади, хламидии и др.).

Показания за употреба

Поради факта, че Cefazolin вреден ефект върху много патогени, той се използва за лечение на инфекции на различни органи. Към днешна дата показанията за употребата на Цефазолин са следните инфекциозни и възпалителни заболявания:

• остър и хроничен бронхит;
• инфектирани бронхиектазии;
• пневмония, причинена от бактерии (не гъбички или вируси);
• пневмония;
• инфекции на гърдите, които се развиват след операция (например след пункция и др.);
• плеврален емпием;
• белодробен абсцес;
• среден отит;
• възпаление на сливиците;
• мастодит;
• остър и хроничен пиелонефрит;
• цистит;
• уретрит;
• простатит;
• гонорея;
• кожни инфекции;
• целулит;
• мастит;
• еризипел;
• антракс;
• заразена гангрена;
• инфекция на раната или изгаряне на повърхността;
• инфекция на кожата или меките тъкани след операцията;
• инфекция на очите;
• остеомиелит;
• септичен артрит;
• инфекции на жлъчните пътища;
• инфекция след аборт;
• маточна инфекция;
• салпингит;
• тазова абсцес;
• ендокардит;
• сифилис;
• сепсис;
• перитонит.

Гореспоменатите патологии могат да бъдат лекувани успешно с цефазолин. Въпреки това, антибиотикът може да се използва и за предотвратяване на развитието на инфекция преди и след операция за отстраняване на матката, жлъчния мехур, операции на сърцето, костите и ставите.
Инжекции Цефазолин - инструкции за употреба

Цефазолин се прилага интрамускулно или интравенозно, като предварително се разтваря необходимата доза прах във вода, лидокаин или новокаин. Дозировката и честотата на инжекциите с цефазолин се определят от тежестта на състоянието на лицето и потенциалната опасност от инфекция.

Инжекциите се поставят в части на тялото, където мускулният слой е добре развит, например в бедрото, рамото, седалището и др. Интравенозният цефазолин може да се инжектира под формата на инжекции или капково.

Прахът трябва да се разреди в необходимата човешка доза. Например, ако искате да въведете 0, 5 g, след това вземете бутилка с подходящата доза Cefazolin прах. Не можете да вземете бутилка с доза от 1 g и да го разделите на половина, за да получите доза от 500 mg. Но за да получите доза от 1 g, можете да вземете два флакона от по 500 mg или четири 250 mg всеки.

Интравенозни инжекции Цефазолин в доза по-малка от 1 g се прилага като бавна инжекция. Разтворът се инжектира във вената в рамките на 3 до 5 минути. Ако цефазолин се прилага интравенозно при доза над 1 g, трябва да се използва IV. Разтворът на антибиотика в този случай се инжектира в продължение на поне 30 минути.

Антибиотичните разтвори трябва да се приготвят непосредствено преди употреба. Качественият разтвор трябва да бъде прозрачен и без никакви примеси, суспендирани частици, утайка или мътност. Допуска се лек жълтеникав оттенък на готовия разтвор, който е норма и не показва увреждане на лекарството. Ако полученият разтвор не е прозрачен, той не може да се използва. Също така, не използвайте предварително приготвения разтвор. В изключителни случаи е позволено да се съхранява готовия разтвор в хладилник за не повече от 2 дни.

Дозата на цефазолин се определя от тежестта на патологията. Възрастни, които не страдат от бъбречна недостатъчност, трябва да получат антибиотик в следните дози: 1. Леките инфекции, причинени от коки (стафилококи, стрептококи), изискват употребата на Цефазолин 500 mg - 1 g на всеки 12 часа. Можете да въведете 500 mg на всеки 8 часа. Максималната дневна доза е 1,5 - 2 g.

2. Остри неусложнени инфекции на пикочните пътища (

и др.) - Цефазолин се прилага в 1 g на всеки 12 часа. Дневната доза на антибиотика е 2 g.

, изисква въвеждането на Цефазолин 500 mg на всеки 12 часа. Дневната доза на антибиотика е 1 g.

4. Тежки или умерени инфекции изискват употребата на Цефазолин 500 mg - 1 g на всеки 6 - 8 часа. Дневната доза е 3 до 4 g.

5. Инфекциите, застрашаващи живота, се лекуват чрез прилагане на 1 - 1,5 g цефазолин на всеки 6 часа. В същото време човек получава 4-6 грама антибиотик на ден.

Възможно е да се увеличи дозата на цефазолин до 12 g на ден в случай на сериозно състояние на човек, когато има въпрос на живот и смърт. Хора в напреднала възраст, които нямат увредена бъбречна функция, получават Cefazolin в обичайната доза за възрастни.

Хората, страдащи от бъбречна недостатъчност, получават цефазолин в по-малки дози. Специфичната доза и интервалът на приложение се определят от стойността на креатининовия филтрационен коефициент (СК) съгласно теста на Reberg. Ежедневната, еднократната доза и интервалът на приложение на Cefazolin за хора с бъбречна недостатъчност са показани в таблицата:

цефалоспорини

Цефалоспорините са представители на β-лактамите. Счита се за един от най-обширните класове на ILA. Поради ниската си токсичност и висока ефективност, цефалоспорините се използват много по-често от другите АМФ. Антимикробната активност и фармакокинетичните характеристики определят употребата на един или друг антибиотик от цефалоспориновата група. Тъй като цефалоспорините и пеницилините имат структурно сходство, препаратите от тези групи се характеризират със същия механизъм на антимикробно действие, както и кръстосана алергия при някои пациенти.

Има 4 поколения цефалоспорини:
І поколение - цефазолин (парентерална употреба); цефалексин, цефадроксил (перорално приложение)
ІІ поколение - цефуроксим (парентерално); cefuroxime axetil, cefaclor (орално)
ІІІ поколение - цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон / сулбактам (парентерално); cefixime, ceftibuten (устно)
IV поколение - цефепим (парентерално).

Механизъм на действие

Действието на цефалоспорините е бактерицидно. Пеницилин-свързващите протеини на бактериите, които действат като ензими в крайния етап на синтеза на пептидогликан попадат под влиянието на цефалоспорини (биополимерът е основният компонент на бактериалната клетъчна стена). В резултат на блокиране на синтеза на пептидогликановата бактерия умира.

Спектър на активност

Цефалоспорини от I до III поколение се характеризират с тенденция за разширяване на обхвата на действие, както и повишаване на нивото на антимикробната активност спрямо грам-отрицателните микроорганизми и намаляване на нивото на активност спрямо грам-положителните бактерии.

Общо за всички цефалоспорини е липсата на значителна активност срещу L.monocytogenes, MRSA и ентерококи. Към цефалоспорините са по-малко чувствителни към ЦНС, в сравнение с S.aureus.

Цефалоспорини от първо поколение

Те имат подобен антимикробен спектър на действие със следната разлика: препаратите, предназначени за парентерално приложение (цефазолин) действат по-силно, отколкото препаратите за перорално приложение (cefadroxil, cefalexin).

Метицилин-чувствителен Staphylococcus spp., Чувствителни към антибиотици. и Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Първите поколения цефалоспорини се отличават с по-малко анти-пневмококова активност в сравнение с аминопеницилините и повечето цефалоспорини от следващо поколение. Цефалоспорините изобщо не действат на листерия и ентерококи, което е клинично важна характеристика на този клас антибиотици.

При цефалоспорини е установена резистентност към действието на стафилококови β-лактамази, но въпреки това при някои щамове (хиперпродуциращи тези ензими) може да се прояви умерена чувствителност. Цефалоспорините от първа генерация и пеницилините не са активни срещу пневмококи.

При цефалоспорините от първо поколение се наблюдава тесен спектър на действие и ниско ниво на активност спрямо грам-отрицателните бактерии. Тяхното действие се простира до Neisseria spp., Но клиничното значение на този факт е ограничено. Активността на цефалоспорините от първо поколение срещу M. catarrhalis и H. influenzae е клинично незначителна. M. catarhalis е естествено достатъчно активен, но е чувствителен към хидролиза от β-лактамази, произвеждайки почти 100% от щамовете. Представителите на семейство Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Е. coli, са чувствителни към влиянието на цефалоспорини от първото поколение; Щамовете на P. mirabilis и Е. coli, които провокират придобита в обществото (особено нозокомиална) инфекция, се характеризират с широко разпространена придобита резистентност, дължаща се на производството на разширен спектър и широкоспектърен β-лактамаза.

В други ентеробактерии, неферментиращи бактерии и Pseudomonas spp. разкри резистентност.

B. fragilis и сродните му микроорганизми са резистентни и представители на редица анаероби са чувствителни към действието на цефалоспорините от първо поколение.

Цефалоспорини от второ поколение

Цефуроксим и цефаклор, двама представители от това поколение, се различават едно от друго: имат сходен антимикробен спектър на действие, при цефуроксим, в сравнение с цефаклор, е открита висока активност по отношение на Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. И двете лекарства не са активни срещу листерия, ентерококи и MRSA.

Пневмококите се проявяват с PR към пецилинови и II поколения цефалоспорини.

Представители на цефалоспорини от второ поколение се отличават с по-широк спектър от ефекти върху грам-отрицателните микроорганизми от цефалоспорините от първо поколение. Както cefuroxime, така и cefaclor са активни срещу Neisseria spp., Но само клиничната активност е показана за ефекта на cefuroxime върху гонококите. На Haemophilus spp. и М. catarrhalis засяга цефуроксим по-силно, тъй като е устойчив на хидролиза от техните β-лактамази и тези ензими частично разрушават цефаклор.

От членовете на семейството Enterobacteriaceae, не само P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Е. coli, но също и C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Когато се произвеждат от изброените по-горе микроорганизми, широк спектър на β-лактамаза остава чувствителен към цефуроксим. Cefaclor и cefuroxime имат особеност: те са унищожени от β-лактамаза с разширен спектър.

Някои щамове на P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. in vitro може да настъпи умерена чувствителност към цефуроксим, но няма смисъл да се използва това лекарство за лечение на инфекции, причинени от бактериите, изброени по-горе.

Действието на образуването на цефалоспорини II не се прилага за анаероби на група B.fragilis, псевдомонади и други неферментиращи микроорганизми.

Цефалоспорини от III поколение

В цефалоспорините от III поколение, заедно с общите черти, има някои особености.

Цефтриаксон и цефотаксим са основни АМФ от тази група и на практика не се различават един от друг по отношение на антимикробното си действие. Двете лекарства са активни за Streptococcus spp., Докато значителна част от пневмококите, както и зелените стрептококи, които са резистентни към пеницилин, остават чувствителни към цефтриаксон и цефотаксим. Цефотаксим и цефтриаксон са чувствителни към S.aureus (с изключение на MRSA) и в по-малка степен спрямо ANS. Corynebacteria (с изключение на C.jeikeium), като правило, проявяват чувствителност.

Устойчивостта е показана от B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA и ентерококи.

Цефтриаксон и цефотаксим показват висока активност по отношение на H.influenzae, M.catarrhalis, гонококи и менингококи, включително щамове с намалена чувствителност към действието на пеницилин, независимо от механизма на резистентност.

Почти всички членове на семейството Enterobacteriaceae, включително Микроорганизмите, които произвеждат β-лактамаза с широк спектър на действие, са подложени на активните естествени ефекти на цефотаксим и цефтриаксон. E.coli и Klebsiella spp. притежават стабилност, най-често причинена от производството на BLRS. Хиперпродукцията на хромозома β-лактамаза от клас С обикновено предизвиква резистентност към P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Понякога активността на цефотаксим и цефтриаксон in vitro се проявява по отношение на определени щамове на P. aeruginosa, други неферментиращи микроорганизми, както и B. fragilis, но това не е достатъчно, за да бъдат използвани при лечението на съответните инфекции.

Съществуват прилики между основните антимикробни свойства между цефтазидим, цефоперазон и цефотаксим, цефтриаксон. Отличителните характеристики на цефтазидим и цефоперазон от цефотаксим и цефтриаксон са дадени по-долу: t
- проявяват висока чувствителност към BLRS хидролиза;
- показват значително по-малка активност срещу стрептококи, главно S.pneumoniae;
- изразена активност (особено в цефтазидим) по отношение на P.aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.

Разлики между цефиксим и цефтибутен от цефотаксим и цефтриаксон:
- и двете лекарства не действат или имат малък ефект върху P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten е неактивен по отношение на зелени стрептококи и пневмококи, които са слабо засегнати от цефтибутен;
- няма значима активност по отношение на Staphylococcus spp.

IV генерация цефалоспорини

Между цефепим и III поколение цефалоспорини имат много общи неща по много начини. Обаче, особеностите на химическата структура позволяват цефепим да проникне с по-голяма увереност през външната мембрана на грам-отрицателните микроорганизми, както и да има относителна устойчивост на хромозомни клас-х хромозомални β-лактамази към хидролиза. характеристики:
- висока активност срещу неферментиращи микроорганизми и P. aeruginosa;
- повишена резистентност към хидролиза на β-лактамаза с разширен спектър (този факт не определя напълно клиничното му значение);
- ефект върху следните микроорганизми - хиперпродуциращи на хромозома β-лактамаза клас С: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Инхибитори на цефалоспорини

Цефоперазон / сулбактам е единственият член на тази група β-лактам. В сравнение с цефоперазон, комбинираният препарат има разширен спектър на действие поради неговия ефект върху анаеробните микроорганизми. Също така, повечето щамове ентеробактерии, които произвеждат разширен и широкоспектърен β-лактамаза, са чувствителни към действието на лекарството. Антибактериалната активност на сулбактам позволява на този АМР да проявява висока активност срещу Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

Оралните цефалоспорини имат добра абсорбция в стомашно-чревния тракт. Специфично лекарство се отличава с бионаличност, която варира между 40-50% (цефиксим) и 95% (цефаклор, цефадроксил и цефалексин). Наличието на храна може да забави абсорбцията на цефтибутен, цефиксим и цефаклор. Храната помага по време на абсорбцията на cefuroxime axetil да освободи активен cefuroxime. С въвеждането на / m има добра абсорбция на парентералните цефалоспорини.

Цефалоспорините се разпределят в много органи (с изключение на простатната жлеза), тъканите и тайните. Перитонеалната, плевралната, перикардната и синовиалната течности, костите, меките тъкани, кожата, мускулите, черния дроб, бъбреците и белите дробове имат високи концентрации. Цефоперазон и цефтриаксон създават най-високи нива на жлъчката. При цефалоспорините, особено цефтазидим и цефуроксим, се отбелязва способността за проникване в интраокулярната течност, без да се създават терапевтични нива в задната камера на окото.

Генерациите III цефалоспорини (цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим) и IV поколение (цефепим) имат най-голяма способност да преминават през ВВВ, както и да създават терапевтични концентрации в CSF. Цефуроксим умерено преодолява ВВВ само при възпаление на лигавицата на мозъка.

Повечето цефалоспорини (с изключение на цефотаксим, биотрансформиране с образуването на активен метаболит) нямат способността да метаболизират. Оттеглянето на лекарствата се извършва главно през бъбреците, като се създават много високи концентрации в урината. Цефтриаксон и цефоперазон имат двоен път на екскреция - от черния дроб и бъбреците. Повечето цефалоспорини имат полуживот от 1 до 2 часа. Ceftibuten, cefixime се различават в по-дълъг период - 3-4 часа, при цефтриаксон се увеличава до 8,5 часа. Поради този показател тези лекарства могат да се приемат 1 път на ден. Бъбречната недостатъчност води до корекция на режима на дозиране на антибиотиците от цефалоспориновата група (с изключение на цефоперазон и цефтриаксон).

Нежелани реакции

Локални реакции: флебит (с въвеждане на а / ин), болка и инфилтрация (с въвеждането на a / m).

Хематологични реакции: положителен тест на Coombs; рядко - хемолитична анемия, неутропения, левкопения, еозинофилия. Когато приемате цефоперазон, е възможно хипопротромбинемия с тенденция към кървене.

Алергични реакции: анафилактичен шок, ангиоедем, бронхоспазъм, серумна болест, еозинофилия, треска, мултиформен еритем, обрив, уртикария. В случай на анафилактичен шок, уверете се, че дихателните пътища са проходими (до интубация), осигурете кислородна терапия, прилагайте адреналин, глюкокортикоиди.

GIT: псевдомембранозен колит, диария, повръщане, гадене, коремна болка. В случай на съмнение за псевдомембранозен колит (диария с кръв), лекарството трябва да се преустанови и да се извърши ремонтаноскопско изследване; възстановяване на водно-електролитния баланс, ако има нужда, след това се назначават антибиотици за C.difficile (ванкомицин или метронидазол) за перорално приложение. Не използвайте лоперамид.

Черен дроб: повишена активност на трансаминазите (често след прием на цефоперазон). Употребата на цефтриаксон във високи дози може да доведе до развитие на холестаза и псевдо-холелитиаза.

ЦНС: гърчове (в случай на пациенти, получаващи увеличени дози с увредена бъбречна функция).

Други: кандидоза на вагината и устната кухина.

свидетелство

Цефалоспорини от първо поколение

Най-често днес се използва цефазолин като периоперативна профилактика в хирургията. Използва се също за инфекции на меките тъкани и кожата.

Тъй като цефазолин има тесен спектър на действие, а сред потенциалните патогени е широко разпространена резистентност към действието на цефалоспорини, препоръките за употребата на цефазолин за лечение на инфекции на дихателните пътища и MVP днес нямат достатъчна обосновка.

Цефалексин се използва за лечение на стрептококов тонзилофарингит (като лекарство от втора линия), както и при инфекции, придобити в обществото от меки тъкани и лека до умерена кожа.

Цефалоспорини от второ поколение

Използва се цефуроксим:
- с придобита в обществото пневмония, изискваща хоспитализация;
- с придобити в обществото инфекции на меки тъкани и кожа;
- с инфекции на ИМП (умерен до тежък пиелонефрит);
- като периоперативна профилактика в хирургията.

Cefaclor, cefuroxime axetil се използва:
- за инфекции на VDP и NDP (придобита в обществото пневмония, обостряне на хроничен бронхит, остър синузит, CCA);
- с придобити в обществото инфекции на меки тъкани и кожа с лека, средна тежест;
- инфекции на MEP (остър цистит и пиелонефрит при деца, пиелонефрит при жени по време на кърмене, лек до умерен пиелонефрит).

Cefuroxime axetil и cefuroxime могат да се използват като стъпалотерапия.

Цефалоспорини от III поколение

Цефтриаксон, цефотаксим се използва за:
- придобити в обществото инфекции - остра гонорея, CCA (цефтриаксон);
- тежки нозокомиални и придобити в обществото инфекции - сепсис, менингит, генерализирана салмонелоза, инфекции на тазовите органи, интраабдоминални инфекции, тежки форми на инфекции на ставите, костите, меките тъкани и кожата, тежки форми на MVP инфекции, инфекции на НПР.

Цефоперазон, цефтазидим се предписва за:
- лечение на тежки придобивани в общността и вътреболнични инфекции с различна локализация в случай на потвърдени или възможни етиологични ефекти на P. aeruginosa и други неферментиращи микроорганизми.
- лечение на инфекции на фона на имунодефицит и неутропения (включително неутропения).

Цефалоспорините от трето поколение могат да се използват парентерално като монотерапия или в комбинация с антибиотици от други групи.

Ceftibuten, cefixime е ефективен:
- Първични инфекции: остър цистит и пиелонефрит при деца, пиелонефрит при жени по време на бременност и кърмене, лек до умерен пиелонефрит;
- В ролята на оралния етап на поетапно лечение на различни тежки нозокомиални и придобити в обществото инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии, след получаване на устойчив ефект от лекарства, предназначени за парентерално приложение;
- с инфекции на VDP и NDP (не се препоръчва приемането на ceftibuten в случай на евентуална пневмококова етиология).

Използва се цефоперазон / сулбактам:
- при лечение на тежки (предимно нозокомиални) инфекции, причинени от смесена (аеробно-анаеробна) и мултирезистентна микрофлора - сепсис, НПР инфекции (плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония), усложнени инфекции на РСР, интраабдоминална тазова инфекция;
- с инфекции на фона на неутропения, както и други имунодефицитни състояния.

IV генерация цефалоспорини

Прилага се при тежки, предимно нозокомиални инфекции, предизвикани от мултирезистентна микрофлора:
- сепсис;
- интраабдоминални инфекции;
- инфекции на ставите, костите, кожата и меките тъкани;
- усложнени инфекции на IMP;
- PDP инфекции (плеврален емпием, белодробен абсцес, пневмония).

Също така, цефалоспорините от IV поколение са ефективни при лечението на инфекции на фона на неутропения, както и при други имунодефицитни състояния.

Противопоказания

Не може да се използва за алергични реакции към цефалоспорини.

предупреждения

Бременност. Допуска се употребата на цефалоспорини без ограничения по време на бременност, въпреки че няма данни за безопасността на употребата на лекарства за бременни жени и за плода (не са провеждани проучвания).

Кърменето. Трябва да се внимава при кърмене. Разкрита инфилтрация на цефалоспорини в ниски концентрации в кърмата. Ако приемате цефалоспорини по време на кърмене, тогава детето може да промени чревната микрофлора, сенсибилизация, кандидоза, кожен обрив. Поради липсата на клинични проучвания, цефтибутен и цефиксим не се препоръчват.

Педиатрия. При новородени, бъбречната екскреция се забавя, така че може да се наблюдава увеличаване на полуживота на цефалоспорини. Поради факта, че цефтриаксон се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини и може да измести билирубина от протеини, се препоръчва да се предписва много внимателно на новородените с билирубинемия, особено при недоносени бебета.

Гериатрия. Когато цефалоспорините се предписват на възрастни хора, поради промени в бъбречната функция, екскрецията на лекарствата може да се забави, в резултат на което може да се наложи корекция на режима на дозиране.

Алергия. Всички цефалоспорини се наблюдават при кръстосване. При 10% от пациентите, които са алергични към действието на пеницилините, алергичните реакции също могат да причинят цефалоспорини от първо поколение. Много по-рядко (1-3%) има кръстосана алергия към цефалоспорините и пеницилините от II-III поколение. Трябва да се внимава, когато се предписват цефалоспорини от първото поколение в случай на алергични реакции (в историята) на непосредствен тип (например анафилактичен шок, уртикария) на пеницилините. Когато приемате цефалоспорини от други поколения, рискът от опасност е по-малък.

Стоматология. Продължителната употреба на цефалоспорини може да доведе до развитие на перорална кандидоза.

Чернодробна дисфункция. В случай на тежко чернодробно заболяване, дозата на цефоперазон трябва да се намали, тъй като значителна част от него се екскретира в жлъчката. При предписване на цефоперазон, пациентите с патология на черния дроб се характеризират с повишен риск от кървене и хипопротромбинемия - витамин К се препоръчва за профилактика.

Нарушена бъбречна функция. Повечето цефалоспорини се елиминират от тялото през бъбреците, главно в активно състояние, поради което се налага корекция на дозата в случай на бъбречна недостатъчност (с изключение на цефоперазон и цефтриаксон). Употребата на цефалоспорини във високи дози, особено когато се приема заедно с диуретици или аминогликозиди, може да доведе до нефротоксичен ефект.

Лекарствени взаимодействия

Когато се приема едновременно с антиациди, абсорбцията в стомашно-чревния тракт на оралните цефалоспорини намалява. Тези лекарства трябва да се приемат с почивка от поне 2 часа.

Комбинацията от цефоперазон и антикоагуланти, антитромбоцитни средства води до повишен риск от кървене, особено стомашно-чревни. Не се препоръчва едновременно приемане на тромболитици и цефоперазон.

Комбинацията от цефалоспорини и аминогликозиди и / или бримкови диуретици (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция) може да доведе до повишен риск от нефротоксичност.

Консумацията на алкохол по време на лечението с цефоперазон може да предизвика реакция, подобна на дисулфирам.

Информация за пациента

Цефалоспорини, предназначени за перорално приложение, трябва да се промият обилно с вода. Приемането на cefuroxime axetil трябва да се извършва по време на хранене. Приемането на останалите цефалоспорини не зависи от храната (в случай на диспептични явления, то се допуска по време на или след хранене).

Не използвайте антиациди в рамките на 2 часа преди и след употребата на цефалоспорин, предназначен за перорално приложение.

Следвайте инструкциите при приготвяне и използване на цефалоспорини в течен лек. форма.

Препоръчва се стриктно спазване на начина на назначаване през целия курс на лечение. Не пропускайте доза. Приемайте дозата на редовни интервали от време. В случай на непреднамерено пропускане на дозата, приемайте я възможно най-рано, но ако времето на следващата доза е почти навреме, тогава не използвайте пропуснатата доза. Не удвоявайте дозата. За поддържане на целия курс на лечение, особено по време на лечението на стрептококови инфекции.

Необходимо е да се консултирате с лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или когато се появят нови симптоми. В случай на уртикария, обриви и други алергични реакции, се препоръчва да се спре приема на лекарството, последвано от съвет от лекуващия лекар.

При лечението на цефоперазон, както и в продължение на 2 дни след края на курса на лечение, това лекарство е забранено да се консумират алкохолни напитки.