Алопуринол е ефективно лекарство в борбата срещу подагра. Подаграта е хронично заболяване, при което се нарушава образуването на пикочна киселина.

Уратите се отлагат в тъканите, ставите и бъбреците. Алопуринол в комплексно приложение може да помогне на такива пациенти. Той забавя хода на заболяването, намалява интензивността на болката, значително намалява развитието на усложнения.

Фармакологично действие на алопуринол

Обикновено, пикочната киселина се образува от хипоксантин от ензима ксантин оксидаза чрез сложни химични реакции. Алопуринолът е аналог на хипоксантин и намалява образуването на този ензим. Така се намалява синтезата на пикочна киселина, образува се по-малко количество урати.

Солите на пикочната киселина не се отлагат в органи и тъкани, а се отделят заедно с човешката урина. Алопуринолът усилва синтеза на нуклеотиди и нуклеинови киселини. Форма на освобождаване на алопуринол са таблетки.

Показания за употреба Алопуринол

Лекарството Алопуринол се използва широко при такива заболявания, които са придружени от прекомерно образуване на пикочна киселина в организма:

Синдром на хиперурикемия може да се развие при такива заболявания на хемопоетичната система като остра левкемия, хронична миелоидна левкемия. Също така се среща при псориазис, синдром на Леш-Нихена (наследствена ензимна болест), като страничен ефект при терапия на рак: радиация, цитостатичен, масивен глюкокортикостероид.

Лекарството Алопуринол се използва успешно при нефропатия с диатеза на пикочната киселина с бъбречна недостатъчност, в педиатрична практика за нарушения на метаболизма на пуринови бази, оксалатно-калциева уролитиаза с урикозурия.

Методи за използване на алопуринол

Таблетките се приемат перорално след хранене, измити с малко количество вода. По време на терапията е необходим тежък режим на пиене. Препоръчителни дози:

• При лека подагра без усложнения, при пациенти с повишена секреция на урата в урината с уролитиаза - 200-300 mg на ден.
• С такава степен на подагра, която се усложнява от образуването на тофи - приемайте 400-600 mg на ден.
• Като профилактично лечение на пикочната нефропатия с рак на кръвта, 600-800 mg на ден.
• Дозата, която трябва да се пие през деня, може да се назначи едновременно и да се раздели на два пъти.
• При наличие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт, дозата на Алопуринол, в която е повече от 300 mg, трябва да се раздели на равни части.
• Минималната терапевтична доза е 100-200 мг на ден, максималната - 800-900 мг.

Странични ефекти на алопуринол

Според многобройни проучвания, лекарството Allopurinol рядко предизвиква странични ефекти. Това са оплакванията, които пациентите могат да направят:

От страна на храносмилателната система:

• гадене, диария, повръщане, болка и дискомфорт в корема, диспептични симптоми, жълтеница с жлъчна стаза.
• промени в биохимичния анализ на кръвта, увеличаване на чернодробните ензими, билирубина.
• от редки прояви, може да се открие увреждане на черния дроб: увеличаване, грануломатозен хепатит, некротични промени в черния дроб.

От страна на сърдечно-съдовата система:

• забавен пулс;
• хипертония;
• възпаление на сърдечната торба;
• васкулит.

От опорно-двигателния апарат:

• мускулни болки;
• болки в ставите;
• слабост на скелетната мускулатура.

От нервната система:

• главоболие;
• усещания за парестезии;
• периферна невропатия;
• промени на възпалителни нерви;
• депресивен синдром;
• сънливост.

От сетивата:

• намалена зрителна острота
• двойно виждане;
• очна катаракта;
• възпаление на лигавицата на окото.

От страна на пикочно-половата система:

• интерстициален нефрит;
• периферни отоци;
• появата на кръв в урината;
• намалена ефикасност;
• безплодие.

От хемопоетичната система:

• анемия, включително апластична;
• намаляване на еозинофилите;
• агранулоцитоза;
• намаляване на броя на тромбоцитите;
• левкоцитоза.

От кожата:

• алергичен обрив и сърбеж;
• еритема мултиформен ексудат;
• токсична, епидермална, билозна некролиза;
• екзематозен и ексфолиативен дерматит;
• възпаление на космените фоликули;
• косопад.

Останалите:

• некротичен тонзилит;
• захарен диабет;
• кървене в носа;
• повишени липиди в кръвта;
• понижаване на телесната температура.

При предозиране на алопуринол се появяват симптоми като повръщане, диария, замаяност, гадене. За тяхното елиминиране се използват методи на принудителна диуреза, хемодиализа и перитонеална диализа. Предупреден, следователно - въоръжен: видеозапис "Превенция на бъбречни заболявания":

Забелязахте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter, за да ни кажете.

алопуринол

Съдържанието

Фармакологични свойства на лекарството Алопуринол

Алопуринол е артритно лекарство, което инхибира синтеза на пикочна киселина и нейните соли в организма. Лекарството има специфична способност да инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин в пикочна киселина. В резултат на това се намалява съдържанието на урата в кръвната плазма и се предотвратява отлагането им в тъканите и бъбреците.
Използването на лекарството намалява отделянето на пикочна киселина с урината и увеличава отделянето на по-лесно разтворим хипоксантин и ксантин.
Алопуринол в организма се превръща в алоксантин, който също предотвратява образуването на пикочна киселина, но по отношение на активността, по-малка от алопуринола.
След поглъщане, около 90% от лекарството се абсорбира в храносмилателния тракт. Максималната концентрация на алопуринол в плазмата се достига след средно 1,5 часа Полуживотът на алопуринола е 1-2 часа, а алоксантинът е около 15 часа, така че инхибирането на активността на ксантин оксидазата може да продължи 24 часа след еднократна доза от лекарството. Около 20% от приетата доза се отделя в изпражненията, останалата част от лекарството и неговите метаболити - с урината.

Показания за употреба на лекарството Алопуринол

Заболявания, придружени от хиперурикемия, включително първична и вторична подагра, уролитиаза (с уратно образуване), първична и вторична хиперурикемия, която се появява по време на патологични процеси, придружена от повишена дезинтеграция на нуклеопротеини и повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта, включително различни хемобластоми (остра левкемия, лимфосаркома и др.), състояния при цитостатична и лъчева терапия на тумори, псориазис, масивна кортикостероидна терапия. Има данни за употребата на лекарството в комплексното лечение на епилепсия при деца (повишена биосинтеза на серотонина).

Използване на лекарството Алопуринол

- вътре след хранене. Дозите се определят в зависимост от концентрацията на пикочната киселина в кръвта. Минималната дневна терапевтична доза за възрастни е 0,1 г, а максималната - 0,8 гр. Обикновено при умерена хиперурикемия (70–100 мг / л) се назначават по 0,2–0,4 г / ден 1-2 пъти дневно. за 2-3 седмици, след това преминете на поддържаща доза от 0,2–0,3 g / ден в 2-3 дози.
При тежки форми на подагра, значителни депозити на урати в тъканите и тежка хиперурикемия (над 80-100 mg / l), лекарството се предписва фракционно (не повече от 0.2 g на доза) до 0.6–0.8 g / ден за 2-5 4 седмици, след което преминавате към поддържащи дози - 0,1–0,3 g / ден, които се приемат за дълго време в продължение на няколко месеца.
Когато се използва лекарството за предотвратяване на хиперурикемия по време на лъчетерапия и химиотерапия на тумори, средната дневна доза е 0,4 гр. Лекарството се приема 2-3 дни преди началото на терапията (или в същото време) и продължава да се приема още няколко дни след края на специфичната терапия.
Деца на възраст под 6 години, лекарството се предписва в дневна доза от 5 mg / kg телесно тегло; от 6 до 10 години - 10 mg / kg / ден. Честотата на приемане - 3-4 пъти на ден. При комплексното лечение на епилепсия при деца дозата на лекарството е 4–5 mg / kg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни; интервалът между повторните курсове е 1,5–2 месеца.
Ако времето на приемане на лекарството е пропуснато, вземете следващата доза възможно най-скоро. Ако следващата доза е планирана за 12 часа или повече, Allopurinol трябва да се приеме незабавно и следващата доза да се приеме в определеното време. Ако преди следващата доза останат по-малко от 12 часа, трябва да прескочите приемането и да продължите лечението както обикновено.

Противопоказания за употребата на лекарството Алопуринол

Бъбречна недостатъчност, период на бременност и кърмене, алергия към компонентите на лекарството.

Странични ефекти на лекарството Алопуринол

Пациентите обикновено понасят добре лечението с алопуринол. Когато подагра в началото на лечението може да възникне влошаване, причинено от мобилизирането на пикочна киселина от подагрични възли и други депа.
В някои случаи са възможни:
диспептични симптоми - гадене, повръщане, болка в епигастриума, диария;
алергични реакции - обрив по кожата, сърбеж, хиперемия, рядко - ексфолиативен дерматит, треска, артралгия;
от страна на кръвната система - левкопения, левкоцитоза, еозинофилия;
от страна на централната нервна система - неврит, нарушения на съня, депресия, амнезия.

Специални инструкции за употреба на лекарството Алопуринол

Трябва да се има предвид, че на 3-4-ия ден след прекратяване на употребата на Алопуринол, показателите за урикозурия и урикемия се връщат към първоначалното, повишено ниво. Лечението трябва да бъде дълго, интервалът от повече от 2-3 дни между приема на лекарството е нежелателен.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при леко изразена бъбречна недостатъчност (възрастни при доза не повече от 0,2 g / ден). По време на употребата на алопуринол диурезата при възрастни пациенти трябва да се поддържа на ниво от поне 2 литра на ден. Урината трябва да е неутрална или леко алкална, за да се предотврати образуването на калций. За тази цел, заедно с Allopurinol употреба наркотици, alkaliziruyuschie урина.
За предпазване от възможно в началото на лечението на пристъпи на подагрозен артрит, можете да назначите НСПВС или колхицин (възрастни 0,5 mg 3 пъти дневно).
В началото на лечението с Allopurinol трябва да се извърши систематично изследване на функционалното състояние на бъбреците.

Лекарствени взаимодействия Алопуринол

Когато се лекуват хемобластоми с противоракови лекарства (метотрексат, меркаптопурин и др.), Трябва да се отбележи, че едновременната употреба на Алопуринол не само инхибира ензимното окисление на тези лекарства и повишава тяхната антитуморна активност, но и значително повишава токсичността. Дозите на противоракови лекарства в такива случаи трябва да бъдат намалени с 50%.
Под въздействието на алопуринол е възможно също да се засилят ефектите (включително нежеланите) на индиректните антикоагуланти, антипирин, дифенин, теофилин, тъй като тяхната инактивация в черния дроб се забавя.
С едновременното използване на ампицилин с лекарства увеличава риска от обрив по кожата.
Под влияние на тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина, антихиперурикемичният ефект на Алопуринол е отслабен, тъй като тези лекарства повишават нивото на пикочната киселина в кръвната плазма.
Алопуринол не трябва да се използва заедно с лекарства, съдържащи желязо, във връзка с възможното натрупване на желязо в черния дроб.

Предозиране, симптоми и лечение на алопуринол

Симптоми: гадене, повръщане, диария, замаяност, олигурия.
Лечение: принудителна диуреза, хемодиализа и перитонеална диализа.

Условия за съхранение на лекарството Алопуринол

На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 5 години.

Списък на аптеките, в които можете да си купите Алопуринол:

Алопуринол (алопуринол)

Съдържанието

Структурна формула

Руско име

Името на латинското вещество Алопуринол

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Алопуринол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Алопуринол

Бял или бял с кристален прах от крем, неразтворим във вода и алкохол.

фармакология

Инхибира ксантин оксидазата, пречи на превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина; по този начин ограничава синтеза на пикочна киселина. Намалява съдържанието на урата в кръвния серум и предотвратява отлагането им в тъканите, вкл. бъбрек. Намалява отделянето на пикочна киселина от урината и увеличава по-лесно разтворимия хипоксантин и ксантин.

Почти напълно (90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. В черния дроб под влиянието на ксантин оксидаза се превръща в алоксантин, което също предотвратява образуването на пикочна киселина. C_макс алопуринол се достига за 1,5 часа, алоксантин - за 4,5 часа след еднократна доза. T_1/2 алопуринол е 1-2 часа, алоксантин е около 15 часа, около 20% от дозата се екскретира през червата; останалата част от алопуринол и неговите метаболити - чрез бъбреците.

Употреба на веществото Алопуринол

Хиперурикемия: първична и вторична подагра, уролитиаза с образуването на урати; заболявания, придружени от повишена дезинтеграция на нуклеопротеини, вкл. хематобластома, цитостатична и лъчева терапия на тумори, псориазис, травматична токсикоза, кортикостероидна терапия за профилактика на нефропатия на пикочната киселина; Синдром на Леш-Нихан, нарушен метаболизъм на пурините при деца, уролитиаза и образуване на калциево-оксалатни камъни при хиперурикурия (профилактика и лечение).

Противопоказания

Свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност (етап на азотемия), първична (идиопатична) хемохроматоза, асимптоматична хиперурикемия, остра атака на подагра, бременност, кърмене.

Ограничения за използването на. T

Бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, захарен диабет, хипертония, детска възраст (до 14 години, предписани само по време на цитостатична терапия на левкемия и други злокачествени заболявания, както и симптоматично лечение на ензимни нарушения).

Употреба по време на бременност и кърмене

Категория на действие върху плода от FDA - C.

Странични ефекти на алопуринол

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, коремна болка, диария, стоматит, хипербилирубинемия, холестатична жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза; рядко - хепатонекроза, хепатомегалия, грануломатозен хепатит.

Тъй като сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): перикардит, повишено кръвно налягане, брадикардия, васкулит, агранулоцитоза, анемия, апластична анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, левкоцитоза, левкопения.

От опорно-двигателния апарат: миопатия, миалгия, артралгия.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, периферна невропатия, неврити, парестезии, парези, депресия, сънливост, извращение на вкуса, загуба на вкус, зрителни нарушения, катаракти, конюнктивит, амблиопия.

От страна на урогениталната система: остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, повишена концентрация на урея (при пациенти с първоначално намалена бъбречна функция), периферен оток, хематурия, протеинурия, намалена ефикасност, безплодие, гинекомастия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, еритема мултиформен ексудатен (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), пурпура, бульозен дерматит, екзематозен дерматит, ексфолиативен дерматит; рядко - бронхоспазъм.

Други: фурункулоза, алопеция, захарен диабет, дехидратация, кървене от носа, некротичен тонзилит, лимфаденопатия, хипертермия, хиперлипидемия.

взаимодействие

Увеличава концентрацията на кръвта и токсичността на азатиоприн, меркаптопурин, метотрексат, ксантини (теофилин, аминофилин), хипогликемичен ефект на хлорпропамид, антикоагулант - непреки антикоагуланти. Пиразинамид, салицилати, урикозурични лекарства, тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина отслабват хипорикемичния ефект. На фона на амоксицилин, ампицилин, бакампицилин увеличава вероятността от кожен обрив.

свръх доза

Симптоми: гадене, повръщане, диария, замаяност, олигурия.

Лечение: принудителна диуреза, хемо- и перитонеална диализа.

Начин на приложение

Предпазни мерки за веществото Алопуринол

Необходимо е да се поддържа диуреза на ниво от поне 2 литра на ден и неутрална или слабо алкална реакция на урината, тъй като това предотвратява утаяването на урати и образуването на камъни. Не е необходимо да се започва терапия, докато острата подагра е напълно спряна; През първия месец от лечението се препоръчва профилактично приложение на НСПВС или колхицин; в случай на остър пристъп на подагра по време на лечението се предписват и противовъзпалителни лекарства. В случай на нарушена бъбречна функция и черния дроб (рискът от увеличаване на нежеланите реакции) дозата се намалява. Първите 6-8 седмици лечение изискват редовно изследване на чернодробната функция, а кръвните заболявания изискват редовен лабораторен мониторинг.

Когато се появи кожен обрив, лекарството се отменя, след изчезване на необичаен обрив, възможно е лекарството да се пренасочи и ако се повтори, лечението се прекратява незабавно.

Употребата на азатиоприн или 6-меркаптопурин на фона на алопуринол позволява 4-кратно намаляване на техните дози. Бъдете внимателни с vidarabine.

Алопуринол за подагра - лечение и продължителност, дозировка и противопоказания

През 1739 г. французинът Мошерон пише трактат „За благородната подагра и неговите добродетели“, но днес едва ли има човек, който желае да се отличи с такава „привилегия“. Липсата на лечение за подагра може да доведе до увреждане. Комбинираната терапия за тази болест е различна по продължителност, но времето няма да се губи, ако пиете алопуринол за подагра - противовъзпалително лекарство, което има огромно количество положителни отзиви от хора, които са преминали лечение и които следват курса и периодите на дозиране.

Какво е алопуринол

Веществото алопуринол е инхибитор на ксантин оксидаза - катализатор, който насърчава превръщането на ксантин в пикочна киселина. Лекарството се използва на етапа, когато тестовете показват хиперурикемия, т.е. повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта. Системната употреба на лекарството става необходима, ако хиперурикемията дава такова усложнение като подагра.

Алопуринолът се предлага под формата на таблетки и е 10 броя в блистерна опаковка. Лекарството се продава в картонени опаковки, по 3 или 5 блистера всяка. Лекарството може да бъде представено във флакони с непрозрачен цвят, със съдържание на 50 парчета (алопуринол 100 mg на таблетка) или 30 броя (300 mg от активното вещество в таблетката). Флаконите се поставят в картонена кутия.

Лечение на алопуринол в подагра

При системно повишено ниво на пикочна киселина в организма, човек развива патологично състояние (подагра), свързано с отлагането на урати в тъканите на неговите соли. Симптомите на подагра се изразяват под формата на рецидивиращ остър артрит, възпаление и болкови синдроми. Алопуринолът има депресивен ефект върху образуването на урати. Според мненията, лекарството не е предназначено за бързо облекчаване на болката, а за постепенно елиминиране на причината за болезнените симптоми на подагра.

Показания за употреба

Алопуринол се използва за подпомагане на пациенти с диагноза хиперурикемия, която не е податлива на корекция чрез диета. Лекарството се използва за следните показания:

• уратна уролитиаза;
• уратна нефропатия;
• екскреция на пикочна киселина;
• лечение на първична или вторична хиперурикемия с различен произход;
• вроден дефицит на ензими;
• уролитиаза;
• последиците от бъбречно заболяване (под формата на образуване на камъни);
• радиация, цитостатична терапия и лечение с кортикостероиди;
• превенция на хиперурикемия.

структура

Широко представен в аптечните вериги, лекарството има състав, който зависи от съдържанието на активното вещество. Една таблетка съдържа 100 mg алопуринол, има сиво-бяло до бяло, плоска форма. Подробен състав:

• Алопуринол - 0.1 g;
• лактоза монохидрат - 50 mg;
• картофено нишесте - 32 mg;
• Повидон К25 - 6.5 mg;
• талк - 6 mg;
• магнезиев стеарат - 3 mg;
• натриева карбоксиметил нишесте - 2.5 mg.

Таблетките с алопуринол в обем 300 мг имат сиво-бял до бял цвят, плоска форма, от едната страна на риска, а от друга - гравиране "Е352". В допълнение към основното вещество, една таблетка съдържа следните компоненти:

• микрокристална целулоза - 52 mg;
• натриев карбоксиметил нишесте - 20 mg;
• желатин - 12 mg;
• силициев диоксид, колоиден дехидратиран - 3 mg;
• магнезиев стеарат - 3 mg.

Фармакологично действие

Лекарството помага да се намали концентрацията на пикочна киселина в урината и кръвта, което намалява интензивността на процесите на отлагане на неговите кристали. Под въздействието на алопуринол вече отложени кристали претърпяват постепенно разтваряне. Лекарството ви позволява да разстроите синтеза на пикочна киселина (уростатичен ефект), което води до намаляване на нивото му в организма.

Ефективност на лечението

Преди започване на терапията е необходимо внимателно да се проучат възможните противопоказания за лекарството и да се сравнят с тяхното здравословно състояние. Всички съмнения трябва да бъдат разрешени, като се обърнете към специалист. При стриктно спазване на предписанията за приемане на лекарството, освобождаването трябва да се появи след няколко месеца. Лекарството има кумулативен ефект, така че е важно да се поддържат всички курсове на приложение. В резултат на това броят и яркостта на атаките значително намаляват.

Как да приемате алопуринол за подагра

Таблетките за подагра се приемат през устата, поглъщат се с вода, без да се дъвчат или раздробяват дозата. В случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, дозата на лекарството се намалява и зависи от състоянието на пациента, креатининовия клирънс в кръвния серум. По време на лечението с хапчета е важно да се поддържа адекватна хидратация, да се пие много вода, да се следва определена диета, за да се поддържа нормална диуреза и да се увеличи разтворимостта на урата.

доза

Приемът на алопуринол за подагра става след хранене. Възрастни и деца над 10 години се предписват дневна доза от 100-300 mg / ден. Първоначалната доза е 100 mg веднъж дневно, постепенно се увеличава на всеки 1-3 седмици до 100 mg. Поддържащата доза се счита за 200-600 mg / ден, в някои случаи лекарите предписват 600-800 mg / ден. Ако дневната доза превишава 300 mg, тя се разделя на 2-4 дози на редовни интервали.

Максималната еднократна доза е 300 mg, максималната дневна доза е 800 mg. Деца на възраст 3-6 години получават доза въз основа на телесното тегло - 5 mg на kg телесно тегло, 6-10 години - 10 mg. Крайността е три пъти на ден, максималната дневна доза не трябва да надвишава 400 mg. При пациенти с нарушена бъбречна функция или хронична бъбречна недостатъчност се наблюдава намаляване на дозата от 100 mg на всеки 1-2 дни, като преминаването на хемодиализа - 300-400 mg след всяка сесия (2-3 пъти седмично). Необходимо е лекарството да бъде отменено внимателно, не рязко, така че ремисия да продължи по-дълго.

Курсът и продължителността на лечението

Нормализиране на показателите за нивото на пикочната киселина в кръвта на подагра се постига след 4-6 месеца от началото на Алопуринол. Според мненията, че е възможно да се спре атаките в 6-12 месеца, същото време е необходимо за резорбция на подагрични възли в ставите. Можете да пиете хапчета за 2-3 години с кратки почивки. Независимото решение за преустановяване може да доведе до влошаване и да унищожи всички постигнати резултати от терапията.

Противопоказания

Има редица противопоказания - фактори, при които таблетките Алопуринол подагра са забранени или не се препоръчват от лекарите поради опасните последствия за организма:

• свръхчувствителност към лекарството;
• тежко бъбречно увреждане, чернодробно заболяване, намален креатининов клирънс;
• остри болки и пристъпи на подагра;
• бременност;
• възраст на децата до три години.

Странични ефекти

Алопуринолът може да бъде съпроводен с появата на редки нежелани реакции, причинени от липсата на чернодробна и бъбречна функция. Нежеланите реакции са:

• ожулвания;
• нарушения в лимфната и кръвоносната системи (анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкоцитоза, левкопения, еозинофилия и аплазия);
• имунна система: свръхчувствителност (артралгия, треска, пилинг на епидермиса, лимфаденопатия);
• метаболитни процеси (хиперлипидемия, диабет);
• депресия;
• сънливост, главоболие, парестезия, невропатия, загуба на подвижност;
• зрение (промени в макулата, влошаване на качеството на зрението);
• симптоми на ангина пекторис;
• високо кръвно налягане;
• диария, гадене;
• от страна на жлъчните пътища и черния дроб - хепатит;
• обрив, синдром на Stevenson-Johnson, епидермална некролиза, загуба на цвят на косата;
• миалгия;
• хематурия, уремия, бъбречна недостатъчност;
• еректилна дисфункция, гинекомастия.

свръх доза

Приемането на 20 g алопуринол се понася от организма без нежелани реакции. Понякога дозата, по-малка от тази, може да доведе до предозиране, проявяващо се с гадене, диария, замаяност. Продължителната употреба на 200-400 mg таблетки / ден е белязана от кожни реакции на интоксикация, треска, хепатит. За отстраняване на признаците на отравяне се предприемат симптоматични и поддържащи мерки, адекватна хидратация, хемодиализа. Няма специфичен антидот за екскрецията на алопуринол и метаболитни продукти.

Съвместимост на алопуринол и алкохол

Лекарите не препоръчват комбинирането на алопуринол и алкохол, защото всички алкохолни напитки увеличават нивото на пикочната киселина в организма, което само влошава болестта. Алопуринолът и алкохолът са антагонисти. Не е възможно да се пият таблетки и етанол по едно и също време, това води до риск от замайване, диария, повръщане, апатия, конвулсии. Може да започне кървене на вътрешните органи.

Аналози на лекарството

Известни са директни аналози на Алпуринол върху съдържанието на активния ензим. Повечето заместители на лекарства имат друга активна съставка, но принципът на действие остава същият. Следните аналози на Алопуринол могат да бъдат намерени на рафтовете на аптеките:

• Allogeksal
• Adenurik;
• Febuks-40;
• Allupol;
• Alopron;
• Purinol;
• Sanfipurol.

Лекарството Алопуринол се продава чрез аптеки по лекарско предписание, може да се поръча чрез каталога или да се закупи онлайн магазин. Цената на лекарствата се влияе от броя на хапчетата в опаковката. Аптеки в Москва и Санкт Петербург предлагат лекарства на следните цени:

Броят на таблетките, концентрацията на активното вещество

Алопуринол странични ефекти

Алопуринол рядко причинява странични ефекти. Предимно в началото на лечението, пациентите могат да развият пристъпи на подагра.
Когато приемате лекарството Алопуринол не може да изключи възможността за развитие на такива нежелани ефекти:
На кръвната система: агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия, ангиоиммунобластична лимфаденопатия, левкоцитоза, левкопения, еозинофилия.
На хепато-билиарната система: повишена активност на чернодробните ензими, остър холангит, ксантинови камъни, грануломатозен хепатит, чернодробна некроза.

На метаболизма: хипергликемия, хиперлипидемия.
На нервната система: депресивни състояния, периферен неврит, атаксия, главоболие, парализа, невропатия. Освен това може да се развие кома, сънливост и парестезии.
На сетивата: намалена зрителна острота, дегенерация на ретината, катаракта, промени в вкуса.
На сърцето и кръвоносните съдове: понижаване на кръвното налягане, брадикардия.
Репродуктивна система: еректилна дисфункция, безплодие, гинекомастия.
Алергични реакции: синдром на Stevens-Johnson, уртикария, пурпура, ексфолиативен дерматит, синдром на Lyell, васкулит, епидермална некролиза, болки в ставите, втрисане, анафилактичен шок, ангиоедем.

Други: възпалено гърло, повръщане с кръв, стоматит, стеаторея, абнормни изпражнения, гадене, алопеция, избелване на косата, фурункулоза, миалгия, уремия, хематурия, оток и астения.
Рискът от нежелани реакции е по-висок при пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при пациенти, които получават ампицилин или амоксицилин.
Трябва да се има предвид, че ако има големи уратни камъни в бъбречната таза, когато приемате алопуринол, те могат частично да се разтворят и да влязат в уретера или пикочния мехур.
С развитието на странични ефекти трябва да спрете приема на лекарството Allopurinol и да се консултирате с лекар.

Allopurinol-egis инструкции за употреба, противопоказания, нежелани реакции, ревюта

Средство за нарушаване на синтеза на пикочна киселина.
Лекарство: ALLOPURINOL-EGIS

Активното вещество на лекарството: алопуринол
ATC кодиране: M04AA01
KFG: Лекарство, което влияе върху метаболизма на пикочната киселина. Анти-подагрично лекарство
Регистрационен номер: P №012684 / 01
Дата на регистрация: 22.03.07
Собственик рег. ID: EGIS PHARMACEUTICALS Plc

Алопуринол-егиз, опаковка и състав на продукта.

Таблетките са кръгли, плоски, бели или сиво-бели. 1 таб. алопуринол 100 mg
50 бр. - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон. Таблетките са кръгли, плоски, бели или сиво-бели. 1 таб. алопуринол 300 mg
30 броя - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Всички горепосочени данни се представят само за запознаване с лекарството, възможността за употреба трябва да се консултира с лекаря.

Фармакологично действие Алопуринол-егис

Средство за нарушаване на синтеза на пикочна киселина. Той е структурен аналог на хипоксантин. Инхибира ензима ксантин оксидаза, който участва в превръщането на хипоксантин в ксантин и ксантин до пикочна киселина. Това се дължи на намаляване на концентрацията на пикочната киселина и нейните соли в телесните течности и урината, което спомага за разтварянето на съществуващите уратни отлагания и предотвратява образуването им в тъканите и бъбреците. Алопуринол повишава екскрецията на хипоксантин и ксантин с урината.

Фармакокинетика на лекарството.

След поглъщане, почти напълно (90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира с образуването на алоксантин, който запазва способността да инхибира ксантинооксидазата за доста дълго време. Cmax на алопуринол в кръвната плазма се достига средно 1,5 часа, а аллоксантин - 4,5 часа след еднократна доза.
Алопуринол Т1 / 2 е 1-2 часа, алоксантин - около 15 часа, около 20% от приетата доза се екскретира през червата, а останалите - с бъбреците.

Показания за употреба:

Лечение и профилактика на подагра и хиперурикемия от различен генезис (включително в комбинация с нефролитиаза, бъбречна недостатъчност, уратна нефропатия). Повтарящи се калциеви калциеви оксалат-калциеви камъни при наличие на хиперурикурия. Повишено образуване на урата поради ензимни нарушения. Профилактика на остра нефропатия с цитостатично и лъчелечение на тумори и левкемии, както и с пълно терапевтично гладуване.

Дозировка и начин на употреба на лекарството.

Поставя се индивидуално, под контрола на концентрацията на урата и пикочната киселина в кръвта и урината. Възрастни с поглъщане - 100-900 mg / ден, в зависимост от тежестта на заболяването. Честота на приема 2-4 пъти / ден след хранене. Деца до 15 години - 10-20 mg / kg / ден или 100-400 mg / ден.
Максимални дози: в случай на нарушена бъбречна функция (включително тези, причинени от пикочна нефропатия) - 100 mg / ден. Увеличаването на дозата е възможно в случаите, когато на фона на терапията се поддържа повишена концентрация на урати в кръвта и урината.

Странични ефекти на алопуринол Egis:

Тъй като сърдечно-съдовата система: в редки случаи - артериална хипертония, брадикардия.
От страна на храносмилателната система: възможни явления на диария (включително гадене, повръщане), диария, преходно повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум; рядко, хепатит; в редки случаи, стоматит, нарушена чернодробна функция (преходно повишаване на трансаминазите и активност на алкална фосфатаза), стеаторея.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: в изолирани случаи - слабост, умора, главоболие, световъртеж, атаксия, сънливост, депресия, кома, пареза, парестезия, конвулсии, невропатия, зрителни нарушения, катаракти, промени в зрителната папила, нарушения на вкуса усещания.
От хемопоетичната система: в някои случаи - тромбоцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия, левкопения (най-вероятно при пациенти с нарушена бъбречна функция).
От пикочната система: рядко - интерстициален нефрит; в изолирани случаи - оток, уремия, хематурия.
От страна на ендокринната система: в редки случаи - безплодие, импотентност, гинекомастия, захарен диабет.
От страна на метаболизма: в отделни случаи - хиперлипидемия.
Алергични реакции: кожен обрив, хиперемия, сърбеж; в някои случаи - ангиоиммунобластична лимфаденопатия, артралгия, треска, еозинофилия, треска, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайел.
Дерматологични реакции: в изолирани случаи - фурункулоза, алопеция, обезцветяване на косата.

Противопоказания за лекарството:

Тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците, бременност, кърмене, свръхчувствителност към алопуринол.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ То е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Специфични инструкции за употреба Алопуринол-егис.

Алопуринол трябва да се използва с повишено внимание в случаи на нарушена чернодробна и / или бъбречна функция (в двата случая е необходимо намаляване на дозата) и хипофункция на щитовидната жлеза. В началния период на лечение с алопуринол е необходима системна оценка на показателите за чернодробна функция.
През периода на лечение с алопуринол дневното количество консумирана течност трябва да бъде най-малко 2 литра (под контрола на диурезата).
В началото на курса на лечение на подагра може да настъпи обостряне на заболяването. За профилактика можете да използвате НСПВС или колхицин (0,5 mg 3 пъти на ден). Трябва да се има предвид, че при адекватна терапия с алопуринол може да настъпи разтваряне на големи уратни камъни в бъбречната таза и последващото им навлизане в уретера.
Асимптоматичната хиперурикемия не е показател за употребата на алопуринол.
При деца те се използват само за злокачествени новообразувания (особено левкемия), както и за някои ензимни нарушения (синдром на Леш-Нихена).
За коригиране на хиперурикемията при пациенти с неопластични заболявания се препоръчва употребата на алопуринол преди започване на лечение с цитостатици. В такива случаи трябва да се приложи минималната ефективна доза. Освен това, за да се намали риска от отлагания на ксантин в пикочните пътища, е необходимо да се вземат мерки за поддържане на оптимална диуреза и алкализиране на урината. При едновременната употреба на алопуринол и цитостатици е необходимо по-често проследяване на периферната кръвна картина.
В периода на приемане на алопуринол алкохол не се допуска.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиито дейности изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Взаимодействие на алопуринол-egis с други лекарства.

С едновременната употреба на алопуринол засилва ефекта на кумаринови антикоагуланти, аденин арабинозид, както и на хипогликемични лекарства (особено при нарушения на бъбречната функция).
Високите дози урикозурични лекарства и салицилати намаляват активността на алопуринол.
При едновременното използване на алопуринол и цитостатици миелотоксичният ефект се проявява по-често, отколкото при отделно приложение.
При едновременната употреба на алопуринол и азатиоприн или меркаптопурин, последните се кумулират в организма, тъй като поради инхибирането с алопуринол на активността на ксантин оксидазата, необходима за биотрансформацията на лекарствата, техният метаболизъм и елиминиране се забавя.

Странични ефекти от лечението с алопуринол

Алопуринол е лекарство, предназначено за лечение и профилактика на подагра, хиперурикемия с различен произход, бъбречни заболявания, за намаляване нивото на пикочната киселина в кръвта и др. Но всяко лекарство има свои странични ефекти. Преди да започнете да използвате това лекарство, прегледайте какви странични ефекти могат да възникнат при лечение с алопуринол.

Нежелани реакции при прием на алопуринол

Не всеки има странични ефекти с това лекарство, само малък брой хора. Странични ефекти на сърдечно-съдовата система: брадикардия, високо кръвно налягане, перикардит и васкулит. При лечението на алопуринол от храносмилателната система могат да се наблюдават: стоматит, повръщане, гадене, диария, диспепсия, стоматит, коремна болка. Също холестатична жълтеница, хипербилирубинемия. Рядко, грануломатозен хепатит, хепатонекроза и хепатомегалия. Нежеланите реакции при лечението на това лекарство могат да възникнат и от нервната система: периферна невропатия, главоболие, депресия, неврити, парези, сънливост и парестезии. Също така могат да се наблюдават: интерстициален нефрит, повишена концентрация на урея, хематурия, периферен оток. Продължителната употреба на алопуринол може да доведе до такива негативни последици като: остра чернодробна недостатъчност, гинекомастия, безплодие и намалена потенция. От кръвотворните органи могат да възникнат: анемия, тромбоцитопения, левкопения, левкоцитоза, агранулоцитоза, апластична анемия и агранулоцит.

Други странични ефекти от приема на това лекарство

Алергични реакции могат да възникнат, когато се приема алкалуринол. Това са уртикария, обрив, сърбеж, еритема мултиформен ексудатив, бульозен дерматит, пурпура. Както и токсична епидермална некролиза, иначе синдромът на Lyell, екзематозен дерматит, много рядко - бронхоспазъм.

И още могат да се случат: алопеция, фурункулоза, епистаксис, дехидратация, захарен диабет, лимфаденопатия, хипертермия и некротична ангина.

Голям брой различни сериозни странични ефекти могат да причинят това лекарство, така че употребата му трябва да се прави само с подходяща помощ и под ръководството на лекар. Самолечението е много опасно!

Алопуринол. Как да приемате. Странични ефекти и съвместимост с алкохола

Съдържанието

При лечение на подагра с алопуринол, нивата на пикочната киселина се намаляват. Лекарството не се предписва в периода на остро заболяване. Алопуринолът трябва да се приема, когато: t

1. Чести обостряния на подагра (три или повече пъти годишно).
2. Достатъчно голям тофус (подагрични възли). Тофуса с подагра се развива при продължителни (повече от 3 години) заболявания и хиперурикемия (повишена пикочна киселина). Подагразните възли се развиват бързо при ювенилна (ювенилна) подагра.
3. Бъбречно заболяване (нефролитиаза).
4. Развитието на подагрично увреждане на бъбреците (нефропатия) с подагра.

Алопуринол е доста токсичен, така че лекарството се предписва за неефективност на други методи за намаляване на нивото на пикочната киселина. Един от тези методи - придържане към диета номер 6. Подагра може да яде зеленчукови ястия, зайци и пиле, нискомаслени млечни продукти. Сол в храната се поставя малко.

Когато подагра изисква отхвърляне на алкохол (особено бира). Лечението с алопуринол при пиене на алкохол е неефективно. Лекарства за високо кръвно налягане на тиазидния диуретичен клас (индапамид) се заменят с лекарства с различен механизъм на действие (еналаприл). Независимо от причините за подаграта (нарушен метаболизъм, бъбречни заболявания, хипертония, лекарства), алопуринол е ефективен за намаляване на нивата на пикочната киселина.

Принципът на действие на лекарството алопуринол: лечението на подагра

Развитието на подагра се дължи на прекомерното количество пикочна киселина и последващото му отлагане под формата на уратни соли в ставите. Основната задача при лечението на подагра е да се облекчи възпалението и болката. Вторият етап - намаляване нивата на пикочната киселина за предотвратяване на екзацербации, предотвратяване на деструкция на ставите и уролитиаза (уролитиаза). За облекчаване на възпалението при подагра се предписват НСПВС (например ибупрофен). Алопуринол се предписва за нормализиране на съдържанието на пикочна киселина и за предотвратяване на екзацербации.

Лекарството действа върху ензима, участващ в производството на пикочна киселина, и го унищожава. Лекарството спомага за намаляване на размера на тофи. Алопуринол разтваря камъните в бъбреците и последващото им навлизане в пикочните пътища. По време на употребата на лекарството се препоръчва да се пие от 2-2,5 литра течност на ден (сок от червени боровинки, сокове, солена вода).

Налично лекарство под формата на таблетки с доза от 100 или 300 mg. Започнете лечение с алопуринол с минимални дози от лекарството, за да намалите страничните ефекти и риска от обостряне на подаграта. Колкото по-бавно спада нивото на пикочната киселина (с не повече от 10% през първия месец), толкова по-малко вероятно е, че подаграта ще се влоши. Ако през първите 6 месеца от приема на лекарството настъпи обостряне, лечението с алопуринол не се отменя. За намаляване на болката, предписана от НСПВС в малки дози (индометацин, нимесил, ибупрофен). Лечението се провежда в кратък курс. При обостряне на заболяването в началния етап на лечение с алопуринол може да се предпише колхицин.

Алопуринолът се абсорбира почти напълно. Максималната концентрация в кръвта достига след 60 минути. Основно се екскретира в урината (80%), а останалата част се екскретира през червата. Намаляване на нивото на пикочната киселина започва 24 часа след началото на терапията, но след 3-4 дни прекъсване достига началните си стойности. Пропускането на приема на алопуринол е нежелателно.

Алопуринол и лечение на подагра: противопоказания и нежелани реакции

Употребата на алопуринол има редица противопоказания, но списъкът на страничните ефекти, които лекарството може да причини, е много по-обширен. Въпреки това е невъзможно да се каже с пълна сигурност, че пациентът ще има една или друга реакция на тялото към лекарството, това е строго индивидуален феномен. Следователно дори назначаването на алопуринол в минимални дози изисква внимателно наблюдение от страна на медицинските специалисти и внимателно внимание към реакциите на собствения организъм на пациента. Също така, по време на лечението, някои пациенти може да се нуждаят от намаляване на дозата на лекарството в случаи на тежка хипертония и сърдечна недостатъчност.

Странични ефекти на алопуринол:

1. Алергичните реакции (сърбеж, дерматит, обрив, пилинг) в леки случаи могат да бъдат избегнати чрез постепенно увеличаване на дозата на лекарството.
2. Ефектът върху сърдечно-съдовата система понякога води до повишаване на кръвното налягане или забавяне на пулса, като в допълнение към това може да се развие васкулит.
3. Страничните ефекти на стомашно-чревния тракт са свързани с нарушена чернодробна функция и могат да се проявят с гадене, повръщане, диария, коремна болка и риск от развитие на обостряне на хепатита.
4. От нервната система е възможна умора, замаяност, сънливост, нарушена координация на движенията, главоболие, възпалителни заболявания на периферните нерви.
5. Ефектът върху работата на хемопоетичната система може да се прояви в намаляване на броя на тромбоцитите, увеличаване на броя на еозинофилите и риск от кървене, намаляване на броя на левкоцитите, неутрофилите и развитието на апластична анемия.
6. От страна на пикочната система може да предизвика оток, появата на кръв в урината.
7. В изключително редки случаи лечението на подагра с алопуринол води до повишена загуба, до плешивост и избелване на косата.

Алопуринол може да предизвика тежки алергични реакции с увреждане на кожата, лигавици, интоксикация (треска, болки в ставите и мускулите). Първо, системна алергична реакция се проявява със симптоми, подобни на ARVI. Изразена интоксикация (главоболие, втрисане, болки в ставите, кашлица). След няколко дни се развиват лезии на кожата и лигавиците. Когато се появят първите симптоми, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Алопуринол е в състояние да взаимодейства с други приети лекарства и да засили техните странични ефекти. Вземете лекарството без знанието на специалист е неприемливо.

Съвместимост с други лекарства и ефекта от лечението с алопуринол

Алопуринол усилва действието и страничните ефекти на антикоагулантите (лекарства, които намаляват вискозитета на кръвта) на непрякото действие, теофилин (използван за лечение на бронхиална астма), антипирин (аналгетик и антипиретик). В комбинация с антибиотици (ампицилин) се увеличава рискът от кожни реакции. Диуретиците (диуретичните лекарства) намаляват ефективността на лекарството и се използват с него в редки случаи.

Алопуринолът се комбинира внимателно с лекарства, които потискат реакциите на имунната система, като азатиоприн, тъй като предизвиква повишаване на тяхната токсичност. Ако пациентът приема също цитостатици като цифофосфамил или прокарбазин, тогава лекарят трябва да вземе под внимание повишения риск от токсично увреждане на кръвотворните органи. А при пациенти с диабет приемането на хлорпропамид трябва да обмисли риска от развитие на продължителна хипогликемия до кома. Ако Allopurinol се предписва на пациент едновременно с приемането на антивирусни лекарства като Vidabarin, тогава е важно да се вземе под внимание, че това ще доведе до увеличаване на полуживота на лекарството от организма.

При подагра, алопуринол се прилага с дълги курсове (в продължение на години) и непрекъснато. Когато приемате, трябва да следите състоянието на черния дроб и бъбреците - дарявате кръв за биохимичен анализ. Периодично - първо на всеки 2-4 седмици, след това веднъж на всеки шест месеца - определя се нивото на пикочната киселина. Нормални или близки до тях показатели се постигат след 2 седмици от началото на терапията.

Важен момент в лечението е, че пациентите, които ще бъдат подложени на хемодиализа, трябва да прилагат около 300-400 mg алопуринол веднъж или два пъти или три пъти седмично веднага след процедурата, тъй като той и неговите продукти на разпад се екскретират интензивно от организма по време на хемодиализния процес. Въпреки това, в междинните дни между манипулирането на лекарството не се използва изобщо.

Лекарството предотвратява обострянето на заболяването или значително улеснява пристъпите на подагра, но няма аналгетичен ефект. Приемането на лекарството в продължение на половин година спомага за омекотяване на тофуса. Може би пълното изчезване, възникнало от местата на подагра. Лечението с алопуринол намалява вероятността от бъбречна колика, спомага за разтварянето на съществуващите камъни и подобрява отделителната функция.

Противопоказания

Алопуринол е строго забранено да се използва в някои случаи:

• Реакция на свръхчувствителност към компонентите;
• Тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• Първично метаболитно желязо и неговото натрупване в тъканите и органите на тялото;
• Хиперикемия без симптоми;
• Пристъпът на обостряне на подагра.

Възможност за употреба по време на бременност и кърмене

Тъй като токсичността на алопуринол е добре известна, възможността за използването му по време на бременност и кърмене е под съмнение. Независимо от факта, че няма доказателства, че лекарството провокира развитието на патологията на плода, това се дължи само на недостатъчно количество информация и липсата на изследвания с използването на алопуринол по време на бременността и кърменето.

Лекарството се предписва на бременни жени само в крайни случаи, при липса на възможност за използване на алтернативно лекарство (например Alopron, Purino или Allupol). И тъй като способността на Алопуринол да се откроява от тялото на майката заедно с кърмата е известна, лекарите предпочитат да отменят лекарството, докато хранят детето или да спрат процеса на хранене по време на терапията.

Употреба в различни възрастови групи: деца и възрастни хора

Що се отнася до назначаването на Алопуринол за деца, това лекарство е противопоказано при възрастова група под 14-годишна възраст. Но има и изключения, ако детето има злокачествена патология освен подагра, като левкемия или някои други ензимни нарушения.

За възрастни хора алопуринол се предписва почти във всички случаи, с изключение на тези, при които има противопоказания. Единствената разлика в употребата на лекарството за тези пациенти е, че те се опитват да го предпишат в минималната ефективна доза и също така внимателно да следят реакцията на организма.