Описание от 21.07.2015 г.

• Латинско наименование: цефтриаксон
• ATC код: J01DD04
• Активна съставка: Цефтриаксон (Ceftriaxone)
• Производител: Фармацевтична фирма Дарница (Украйна), Шрея Life Sciences Pvt. Ltd. (Индия), LEKKO (Русия)

структура

Лекарството съдържа цефтриаксон - антибиотик от класа цефалоспорини (β-лактамни антибиотици, които се основават на химическата структура на 7-ACC).

Какво представлява цефтриаксон?

Според Уикипедия цефтриаксон е антибиотик, бактерицидното действие на което се дължи на способността му да нарушава синтеза на пептидогликановите бактериални клетъчни стени.

Веществото е слабо хигроскопичен кристален прах с жълтеникав или бял цвят. Един флакон съдържа 0,25, 0,5, 1 или 2 грама стерилна натриева сол на цефтриаксон.

Формуляр за освобождаване

0.25 / 0.5 / 1/2 g прах за приготвяне:

• разтвор d / и;
• разтвор за инфузионна терапия.

Няма налични Ceftriaxone таблетки или сироп.

Фармакологично действие

Бактерициден. Лекарството от трето поколение от групата на антибиотиците "Цефалоспорини".

Фармакодинамика и фармакокинетика

Универсален антибактериален агент, механизмът на действие на който се дължи на способността да инхибира синтеза на бактериални клетъчни стени. Лекарството показва голяма резистентност по отношение на по-голямата част от β-лактамазния Грам (+) и Грам (-) микроорганизми.

Активен по отношение на:

• Грам (+) аероби - Св. aureus (включително щамове, продуциращи пеницилиназа) и Epidermidis, Streptococcus (пневмония, pyogenes, viridans група);
• Грам (-) аероби - Enterobacter aerogenes и cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включително по отношение на щамовете, произвеждащи пеницилиназа) и parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (включително пневмония), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis и диплококи от рода Neisseria (включително щамовете, произвеждащи пеницилиназа), Morganella morganii, Vulgar Protea и Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• анаеробни - Clostridium spp. (изключение - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (клинична значимост остава неизвестна) се наблюдава активност срещу щамовете на следните бактерии: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (включително по отношение на Salmonella typhi), Providencia spp. (включително по отношение на Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Метицилин-резистентният стафилокок, много Enterococcus щамове (включително Str. Faecalis) и Streptococcus група D са резистентни към цефалоспориновите антибиотици (включително цефтриаксон).

• бионаличност - 100%;
• T Сmax с iv приложение на цефтриаксон - в края на инфузията, при интрамускулно приложение - 2-3 часа;
• комуникация с плазмените протеини - от 83 до 96%;
• T1 / 2 с а / м инжектиране - от 5,8 до 8,7 часа, с а / при въвеждане - от 4,3 до 15,7 часа (в зависимост от заболяването, възрастта на пациента и състоянието на бъбреците).

При възрастни концентрацията на цефтриаксон в гръбначно-мозъчната течност, когато се прилага 50 mg / kg след 2-24 часа, е много пъти по-висока от BMD (минималната инхибираща концентрация) за най-честите причинители на менингококова инфекция. Лекарството прониква добре в цереброспиналната течност по време на възпаление на лигавицата на мозъка.

Ceftriaxone се показва непроменен:

• от бъбреците - с 33-67% (при новородени, тази цифра е 70%);
• с жлъчка в червата (където лекарството е инактивирано) - с 40-50%.

Показания за употреба на Ceftriaxone

Анотацията показва, че индикациите за употреба на Ceftriaxone са инфекции, причинени от бактерии, податливи на лекарството. Интравенозни инфузии и инжекции с лекарства се предписват за лечение на:

• инфекции на коремната кухина (включително емпиема на жлъчния мехур, ангиохолит, перитонит), УНГ органи и дихателните пътища (емпиема, пневмония, бронхит, белодробен абсцес и др.), костна и ставна тъкан, меки тъкани и кожа, урогенитален тракт (включително пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, епидидимит);
• епиглотит;
• инфектирани изгаряния / рани;
• инфекциозни лезии на лицево-челюстната област;
• бактериална септицемия;
• сепсис;
• бактериален ендокардит;
• бактериален менингит;
• сифилис;
• мек шанкър;
• кървава борелиоза (лаймска болест);
• неусложнена гонорея (включително в случаите, когато заболяването се причинява от микроорганизми, които секретират пеницилиназа);
• салмонелоза / салмонелоза;
• коремен тиф.

Лекарството се използва и за периоперативна профилактика и за лечение на имунокомпрометирани пациенти.

За какво се използва цефтриаксон за сифилис?

Независимо от факта, че пеницилинът е лекарство на избор за различни форми на сифилис, неговата ефективност може да бъде ограничена в някои случаи.

Използването на цефалоспоринови антибиотици се използва като резервна опция за непоносимост към лекарства от пеницилиновата група.

Ценните свойства на лекарството са:

• наличието в състава на химически вещества, които имат способността да потискат образуването на клетъчни мембрани и мукопептидния синтез в клетъчните стени на бактериите;
• способността за бързо проникване в органите, течностите и тъканите на тялото и по-специално в цереброспиналната течност, която при пациенти със сифилис претърпява много специфични промени;
• възможност за използване за лечение на бременни жени.

Лекарството е най-ефективно в случаите, когато причинителят на заболяването е Treponema pallidum, тъй като отличителната черта на Ceftriaxone е висока трепонемицидна активност. Положителният ефект се проявява особено ярко с i / m приложение на лекарството.

Лечението на сифилис с употребата на лекарството дава добри резултати не само в ранните стадии на заболяването, но и в напреднали случаи: с невросифилис, както и със вторичен и латентен сифилис.

Тъй като T1 / 2 цефтриаксон е приблизително 8 часа, лекарството може да се използва еднакво успешно както в болнични, така и в амбулаторни схеми на лечение. Лекарството е достатъчно, за да влезе на пациента 1 път на ден.

За превантивно лечение, лекарството се прилага в продължение на 5 дни, с първичен сифилис - с 10-дневен курс, ранен латентен и вторичен сифилис се лекуват в продължение на 3 седмици.

При непроменени форми на невросифилис, 1-2 g цефтриаксон се прилага веднъж дневно в продължение на 20 дни на пациента, в късните стадии на заболяването лекарството се прилага на 1 g / ден. 3 седмици, след което издържат на интервал от 14 дни и се лекуват с подобна доза за 10 дни.

При остър генерализиран менингит и сифилитичен менингоенцефалит дозата се увеличава до 5 g / ден.

Инжектиране на цефтриаксон: защо лекарството се предписва за ангина при възрастни и деца?

Въпреки факта, че антибиотикът е ефективен при различни лезии на назофаринкса (включително болки в гърлото и синусите), той обикновено се използва рядко като лекарство по избор, особено в педиатрията.

Когато се позволи стенокардия да влезе в лекарството през интравенозна вена или като обичайни инжекции в мускул. Въпреки това, в повечето случаи, на пациента се предписват интрамускулни инжекции. Разтворът се приготвя непосредствено преди употреба. Сместа при стайна температура остава стабилна за 6 часа след приготвянето.

Ceftriaxone се предписва на деца с ангина в изключителни случаи, когато острата ангина се усложнява от силно нагряване и възпаление.

Подходящата доза се определя от лекуващия лекар.

По време на бременността лекарството се предписва в случаи, когато антибиотиците от пеницилиновата група не са ефективни. Въпреки че лекарството прониква в плацентарната бариера, то не оказва значително въздействие върху здравето и развитието на плода.

Лечение на синузит с цефтриаксон

За антит, антибактериалните средства са лекарства от първа линия. Напълно проникващ в кръвта, цефтриаксон се запазва при възпалението в правилните концентрации.

По правило лекарството се предписва в комбинация с муколитици, вазоконстрикторни средства и др.

Как да убодете лекарството за синусите? Обикновено, Ceftriaxone се предписва на пациента да се инжектира два пъти дневно в доза 0,5-1 г. Преди инжектирането, прахът се смесва с лидокаин (за предпочитане е да се използва еднопроцентен разтвор) или с вода d / и.

Лечението продължава поне 1 седмица.

Противопоказания

Цефтриаксон не се предписва с известна свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици или помощни компоненти на лекарството.

• неонаталния период с хипербилирубинемия при детето;
• недоносени деца;
• бъбречно / чернодробно увреждане;
• ентерит, NUC или колит, свързани с използването на антибактериални агенти;
• бременност;
• лактацията.

Странични ефекти на Ceftriaxone

Страничните ефекти на лекарството са:

• реакции на свръхчувствителност - еозинофилия, повишена температура, сърбеж, уртикария, оток, кожен обрив, мултиформен (в някои случаи злокачествен) ексудативна еритема, серумна болест, анафилактичен шок, втрисане;
• главоболие и замаяност;
• олигурия;
• дисфункции на храносмилателните органи (гадене, повръщане, метеоризъм, нарушение на вкуса, стоматит, диария, глосит, образуване на утайка в жлъчния мехур и псевдо-холелитиаза, псевдомембранозен ентероколит, дисбактериоза, кандидоза и друга суперинфекция);
• нарушения на хемопоезата (анемия, включително хемолитична; лимфо-, левко-, неутро-, тромбоцито-, гранулоцитопения; тромбоилеукоцитоза, хематурия, базофилия, кървене от носа).

Ако лекарството се прилага интравенозно, е възможно възпаление на венозната стена, както и болка по вената. Въвеждането на лекарството в мускула е придружено от болка на мястото на инжектиране.

Цефтриаксон (инжекции и интравенозна инфузия) могат също да повлияят лабораторните показатели. Пациентът има намалено (или повишено) протромбиново време, повишава активността на алкалната фосфатаза и чернодробните трансаминази, както и концентрацията на карбамид, хиперкреатининемия, хипербилирубинемия, глюкозурия.

Преглед на страничните ефекти на Ceftriaxone, ни позволяват да заключим, че при интрамускулно инжектиране на лекарството, почти 100% от пациентите се оплакват от силно болезнено убождане, някои отбелязват мускулни болки, замайване, тръпки, слабост, сърбеж и обрив.

Инжекциите се понасят най-лесно, ако се разреждат с анестетичен прах. В същото време е наложително да се тестват както лекарството, така и анестетикът.

Инструкции за употреба Ceftriaxone. Как да разредим цефтриаксон за инжектиране?

В ръководството на производителя и референтната информация Vidal посочва, че лекарството може да се инжектира във вена или в мускул.

Дозировка за възрастни и за деца над 12 години - 1-2 г / ден. Антибиотикът се прилага веднъж или веднъж на всеки 12 часа при половин доза.

В особено сериозни случаи, а също и ако инфекцията се задейства от патоген, който е умерено чувствителен към Цефтриаксон, дозата се увеличава до 4 g / ден.

За гонорея се препоръчва еднократна инжекция от 250 mg от лекарството в мускула.

За профилактични цели, инфектирана или подозрително инфектирана операция, в зависимост от степента на опасност от инфекциозни усложнения, 0,5-1,5 часа преди операцията, 1-2 g Ceftriaxone трябва да се приложи веднъж.

За деца на първите 2 седмици от живота, лекарството се прилага 1 р. / Ден. Дозата се изчислява по формулата от 20-50 mg / kg / ден. Най-високата доза е 50 mg / kg (поради недостатъчното развитие на ензимната система).

Оптималната доза за деца под 12-годишна възраст (включително бебета) също се избира в зависимост от теглото. Дневната доза варира от 20 до 75 mg / kg. Деца, чието тегло е повече от 50 kg, цефтриаксон се предписва в същата доза като възрастните.

Превишаването на дозата от 50 mg / kg трябва да се прилага като интравенозна инфузия с продължителност най-малко 30 минути.

При бактериален менингит лечението започва с еднократна инжекция от 100 mg / kg / ден. Най-високата доза е 4 г. Веднага след като се изолира патогенът и се определи неговата чувствителност към лекарството, дозата се намалява.

Прегледите на лекарството (в частност, употребата му при деца) водят до заключението, че инструментът е много ефективен и достъпен, но същественият му недостатък е силната болка на мястото на инжектиране. други антибиотици.

Колко дни да убождам лекарството?

Продължителността на лечението зависи от патогенната микрофлора, причинена от заболяването, както и от характеристиките на клиничната картина. Ако причинителят е грам (-) диплококи от рода Neisseria, най-добрите резултати могат да бъдат постигнати за 4 дни, ако ентеробактериите са чувствителни към лекарството, за 10-14 дни.

Инжектиране на цефтриаксон: инструкции за употреба. Как да се разреди лекарството?

За разреждане на антибиотика се използва разтвор на лидокаин (1 или 2%) или вода за инжекции (d / i).

Когато се използва вода d / и трябва да се има предвид, че интрамускулните инжекции от лекарството са много болезнени, така че ако водата е разтворител, дискомфортът ще бъде както по време на инжектирането, така и известно време след него.

Вода за разреждане на праха обикновено се приема в случаи, когато употребата на лидокаин е невъзможна поради алергията на пациента към него.

Най-добрият вариант е еднопроцентният разтвор на лидокаин. Вода г / и е по-добре да се използва като помощно средство, когато се разрежда лекарството Лидокаин 2%.

Възможно ли е да се развъжда цефтриаксон с Новокаин?

Novocain, когато се използва за разреждане, намалява активността на антибиотика, като в същото време увеличава вероятността от анафилактичен шок в пациента.

Ако започнете от прегледа на самите пациенти, те отбелязват, че лидокаинът е по-добър от Novocain, облекчава болката, когато се прилага Ceftriaxone.

В допълнение, използването на не-прясно приготвен разтвор на Ceftriaxone с Novocain допринася за повишаване на болката по време на инжектирането (разтворът е стабилен за 6 часа след приготвянето).

Как да се отглежда цефтриаксон Novocain?

Ако Novocain се използва като разтворител, той се взима в обем от 5 ml на 1 g от лекарството. Ако приемете по-малко количество Novocain, прахът може да не се разтвори напълно и иглата на спринцовката ще се запуши с бучки от лекарството.

Развъждане на лидокаин 1%

За инжектиране в мускула, 0,5 g от лекарството се разтварят в 2 ml 1% разтвор на лидокаин (съдържанието на една ампула); на 1 g от лекарството вземат 3.6 ml разтворител.

Дозата от 0,25 g се разрежда по същия начин като 0,5 g, т.е. съдържанието на 1 ампула от 1% лидокаин. След това приготвеният разтвор се изтегля в различни спринцовки за половин обем във всяка.

Лекарството се инжектира дълбоко в gluteus maximus (не повече от 1 g на всеки задник).

Разтвореното с Lidocaine лекарство не е предназначено за интравенозно приложение. Позволено е да се влиза строго в мускула.

Как да разредим инжектирането на цефтриаксон с лидокаин 2%?

За разреждане на 1 g от лекарството вземат 1,8 ml вода g / и два процента лидокаин. За разреждане на 0,5 g от лекарството, 1,8 ml лидокаин също се смесва с 1,8 ml вода за d / i, но само половината от получения разтвор (1,8 ml) се използва за разтваряне. За разреждане на 0,25 g от лекарството се взимат 0,9 ml от разтвора, приготвен по подобен начин.

Цефтриаксон: Как да разредим децата за интрамускулно приложение?

Горният метод за интрамускулно инжектиране практически не се използва в педиатричната практика, тъй като цефтриаксон с новокаин може да причини на детето най-силния анафилактичен шок, а в комбинация с лидокаин може да допринесе за появата на припадъци и сърдечна недостатъчност.

Поради тази причина, най-добрият разтворител при употребата на лекарството при деца е обикновена вода d / и. Невъзможността да се използват обезболяващи в детска възраст изисква още по-бавно и по-внимателно прилагане на медикаменти за намаляване на болката по време на инжектирането.

Разреждане за интравенозно приложение

За интравенозно приложение, 1 g от лекарството се разтваря в 10 ml дестилирана вода (стерилна). Лекарството се инжектира бавно в продължение на 2-4 минути.

Разреждане за интравенозна инфузия

Когато провеждате инфузионна терапия, лекарството се прилага поне половин час. За приготвяне на разтвор, 2 g от праха се разреждат в 40 ml разтвор без Са: декстроза (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктоза (5%).

допълнително

Цефтриаксон е предназначен изключително за парентерално приложение: производителите не освобождават таблетки и суспензии поради факта, че антибиотикът, в контакт с телесните тъкани, показва висока активност и силно ги дразни.

Дози за животни

Дозата за котки и кучета се адаптира към теглото на животното. Като правило, тя е 30-50 мг / кг.

Ако се използва флакон от 0,5 g, трябва да се добавят 1 ml 2% лидокаин и 1 ml вода d / u (или 2 ml лидокаин 1%). Интензивно разклащане на лекарството, докато бучките се разтворят напълно, то се събира в спринцовка и се инжектира в болно животно в мускул или под кожата.

Дозата за котка (Ceftriaxone 0,5 g обикновено се използва за малки животни - за котки, котенца и т.н.), ако лекарят е предписал 40 mg цефтриаксон на 1 kg тегло е 0,16 ml / kg.

За кучета (и други големи животни) вземат бутилки от 1 гр. Разтворителят се взима в обем от 4 мл (2 мл лидокаин 2% + 2 мл вода d / e). Куче с тегло 10 kg, ако дозата е 40 mg / kg, трябва да въведете 1,6 ml от приготвения разтвор.

Ако е необходимо, въвеждането на Ceftriaxone в / през катетъра за разреждане, използвайки стерилна дестилирана вода.

свръх доза

Признаци на предозиране на лекарството са конвулсии и възбуда на централната нервна система. Перитонеалната диализа и хемодиализата са неефективни за намаляване на концентрациите на цефтриаксон. Лекарството няма антидот.

взаимодействие

В един обем той е фармацевтично несъвместим с други антимикробни агенти.

Чрез потискане на чревната микрофлора, тя предотвратява образуването на витамин К в организма, поради което използването на лекарството в комбинация със средства, които намаляват тромбоцитната агрегация (сулфинпиразон, НСПВС), може да предизвика кървене.

Тази характеристика на цефтриаксон повишава действието на антикоагулантите, когато се използват заедно.

В комбинация с бримкови диуретици, рискът от нефротоксичност се увеличава.

Условия за продажба

За закупуване се изисква рецепта на латиница.

Латинска рецепта (образец):
Rp: Ceftriaxoni 0.5
D.t.d.N.10
S. В прикачения разтворител. V / m, 1 р. / Ден.

Условия за съхранение

Пазете от светлина. Оптималната температура на съхранение е до 25 ° C.

Когато се използва без медицински контрол, лекарството може да предизвика усложнения, така че бутилките с прах трябва да се държат на недостъпно за деца място.

Срок на годност

Специални инструкции

Лекарството се използва в болницата. При пациенти, които са на хемодиализа, както и при едновременно тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, плазмените концентрации на Ceftriaxone трябва да бъдат контролирани.

При продължително лечение се изисква редовно проследяване на модела на периферната кръв и показатели, характеризиращи функцията на бъбреците и черния дроб.

Понякога (рядко) с ултразвук на жлъчния мехур може да има прекъсвания, които показват наличието на утайка. Затъмненията изчезват след спиране на лечението.

В редица случаи е препоръчително да се предписва витамин К в допълнение към цефтриаксон на отслабени пациенти и пациенти в напреднала възраст.

В случай на дисбаланс на вода и електролити, както и при хипертония, плазмените нива на натрий трябва да се проследяват. Ако лечението е продължително, на пациента се показва общ кръвен тест.

Подобно на други цефалоспорини, лекарството има способността да измества билирубина, свързан със серумния албумин, и затова се използва с повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия (и по-специално при недоносени бебета).

Лекарството не влияе на скоростта на невромускулната проводимост.

Ceftriaxone Analogs: Какво мога да заменя?

Аналози на цефтриаксон в инжекции: цефтриаксон-ЛЕКСВМ (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Аналози в таблетки: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Цефтриаксон или Цефазолин - който е по-добър?

И двете лекарства принадлежат към групата „Цефалоспорини”, но цефтриаксон е антибиотик от трето поколение, а цефазолин е лекарство от първо поколение.

Важна характеристика на цефалоспориновите антибиотици от първо поколение е, че те не са ефективни срещу Listeria и enterococci, имат тесен спектър на действие и ниско ниво на активност срещу Gram (-) бактерии.

Цефазолин се използва главно в хирургията за периоперативна профилактика, както и за лечение на инфекции на меките тъкани и кожата.

Неговата цел за лечение на инфекции на урогениталната система и дихателните пътища не може да се счита за разумна, което е свързано с тесен спектър на антимикробна активност и висока устойчивост към него сред потенциалните патогени.

Кое е по-добре: цефтриаксон или цефотаксим?

Цефотаксим и цефтриаксон са основните антимикробни средства на цефалоспориновата група от трето поколение. Лекарствата са почти идентични по своите бактерицидни свойства.

Съвместимост с алкохол

Не пийте алкохол по време на лечение с наркотици. Комбинацията от „Цефтриаксон + етанол” може да предизвика симптоми, подобни на симптомите на тежко отравяне и в някои случаи да доведе до смърт на пациента.

Цефтриаксон по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано през първия триместър на бременността. Ако е необходимо, назначете кърмачка, детето трябва да бъде прехвърлено в сместа.

Прегледите на цефтриаксон по време на бременност потвърждават, че лекарството наистина е много мощен и много ефективен антибактериален агент, който не само може да излекува основното заболяване, но и да предотврати развитието на неговите усложнения.

Като се има предвид, че лекарството (както и други антибиотици) има странични ефекти, то се предписва само в случаите, когато потенциално възможни усложнения на заболяването могат да увредят повече от употребата на лекарството (по-специално инфекции на урогениталния тракт, към които бременните жени са много чувствителни).

Цефтриаксон Ревюта

Цефтриаксон - прегледи на лекари потвърждават този факт - той е мощен антибиотик, който помага за излекуване на заболяването за кратко време и с минимално количество странични ефекти. Разрешено е да се прилага за деца и по време на бременност (с изключение на 1 триместър).

Според самите пациенти основният недостатък на лекарството е, че инжекциите са много болезнени.

В прегледите за инжектиране на Ceftriaxone, на децата се препоръчва да използват Emla крем, който е местна упойка, за да се улесни процедурата на майката (по съвет на лекуващия лекар). Прилага се за около половин час до мястото на инжектиране.

Колко струва антибиотик в руските аптеки?

Цената на инжектирането на Ceftriaxone варира в зависимост от компанията, която я произвежда, броя на ампулите във всяка опаковка и концентрацията на активното вещество във флакона.

Цената на Ceftriaxone в Украйна е от 6.6 UAH за бутилка от 0.5 гр. В същото време, няма значителна разлика между цените в столичните аптеки и аптеките на други градове (Харков, Днепропетровск, Лвов).

Цефриаксон цена в руски аптеки - от 17 рубли на бутилка.

Не е възможно да се купуват таблетките на Цефтриаксон. Лекарството е предназначено единствено за парентерално приложение.

Цефтриаксон в бутилки 1000mg №1 / 1000mg №5 / 500mg №1 / 500 mg №5

Производител: Фармацевтична компания Здраве ООД

Код по ATC: J01D D04

Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Инжекционен разтвор.

Общи характеристики. Съставки:

Основни физични и химични свойства: кристален, слабо хигроскопичен прах с бял или почти бял цвят; Състав: 1 флакон съдържа стерилен цефтриаксон натрий по отношение на цефтриаксон 250 mg, или 500 mg, или 1 000 mg.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Цефтриаксон е полусинтетичен цефалоспоринов широкоспектърен антибиотик, предназначен за парентерално приложение. Действа върху чувствителните микроорганизми по време на тяхното активно размножаване чрез инхибиране на биосинтеза на мукопептида на клетъчната стена. Той има широк спектър от действия. Активен в областта на опт calcoaceticus, Haemophilus грип, включително щамове, които произвеждат пеницилиназа, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, включително щамове penitsillinobrazuyuschie, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Serratia marcescens, Pseudomonas много щамове aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Tr. eponema pallidum) микроорганизми, анаероби (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Той се хидролизира от R-плазмид бета-лактамази и повечето пеницилини и медикаменти, свързани с хромозоми и цефалоспоринази, могат да повлияят толерантни към перицилините и цефалоспорини първо поколение и аминогликозиди щамове. Придобитата нечувствителност на някои бактериални щамове се дължи на производството на бета-лактамаза, която инактивира цефтриаксон ("цефтриаксоназа").

Фармакокинетика. Когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. Бионаличността на цефтриаксон с интрамускулно инжектиране е 100%. След интрамускулно приложение максималната концентрация се достига за 2-3 часа, когато възпалението на менингеалните мембрани проникне добре в цереброспиналната течност. Стах с интрамускулен цефтриаксон в доза от 50 mg / kg в плазмата е 216 µg / ml, в гръбначно-мозъчната течност - 5,6 µg / ml. При възрастни 2-24 часа след приложение на лекарството в доза 50 mg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит. Свързване с плазмените протеини - 85%. Обемът на разпределение (Vd) - 5.78-13.5 l. Елиминационният полуживот (T1 / 2) е 5.8-8.7 часа, плазменият клирънс е 0.58-1.45 l / h, бъбречният клирънс е 0.32-0.73 l / h. При възрастни пациенти 50-60% от лекарството се екскретира в урината в продължение на 48 часа в активна форма и отчасти с жлъчката. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. При кърмачета до 8 дни и при възрастни хора (над 75 години), полуживотът (Т1 / 2) се увеличава приблизително 2 пъти. При бъбречна недостатъчност екскрецията се забавя.

Показания за употреба:

Цефтриаксон се предписва за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към действието на лекарството, като:
- перитонит;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции на коремните органи (възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчни пътища, включително холангит, емпиема на жлъчния мехур);
- заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, абсцес на белия дроб, емпиема на плеврата);
- инфекции на кости и стави;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит);
- гонорея;
- инфектирани рани и изгаряния, за предотвратяване на инфекции по време на операция. Лекарството се използва и за лечение на вторични инфекции при пациенти с имунодефицитни състояния.

Дозировка и приложение:

Дозата, начинът на приложение и курсът на лечение се определят от лекаря индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването. Цефтриаксон се прилага интравенозно или интрамускулно.
За възрастни и деца над 12 години средната дневна доза е 1-2 g цефтриаксон 1 път дневно. В тежки случаи или при инфекции, причинени от умерено чувствителни патогенни микроорганизми, дневната доза може да се увеличи до 4 г. За кърмачета (до две седмици на възраст) дозата е 20-50 mg / kg на ден. За кърмачета и деца под 12-годишна възраст дневната доза е 20-80 mg / kg. Деца с тегло 50 kg или повече се предписват за възрастни. Дозата по-голяма от 50 mg / kg телесно тегло трябва да се прилага като интрамускулна инфузия. Продължителността на лечението зависи от естеството на заболяването. При бактериален менингит при кърмачета и малки деца, началната доза е 100 mg / kg 1 път на ден. Максималната дневна доза е 4 г. За лечение на гонорея дозата е 250 mg, едновременно интрамускулно. За профилактика на инфекции в предоперативния и следоперативния период 30-90 минути преди операцията се прилагат 1-2 g цефтриаксон.
В случай на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min), дневната доза Ceftriaxone не трябва да надвишава 2 г. В случай на изразено увреждане на чернодробната и бъбречната функция, както и при пациенти на хемодиализа, е необходимо да се контролира концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма, тъй като те могат да намалят скоростта на нейното освобождаване.

Правила за администриране на наркотици.

За интрамускулно приложение, 1 g от лекарството се разрежда в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин и се инжектира дълбоко в слабините. За интравенозно приложение, съдържанието на един флакон се разрежда в 10 ml стерилна дестилирана вода и се инжектира бавно в продължение на 2-4 минути. За интравенозни инфузии 2 g от праха се разреждат в 40 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, 0,45% разтвор на натриев хлорид, който съдържа 2,5% глюкоза, в 5% разтвор на глюкоза, в 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на фруктоза. в 6% разтвор на декстран. Продължителността на интравенозната инфузия е най-малко 30 минути.

Функции на приложението:

С повишено внимание, предписва лекарството на бебета (включително преждевременно), деца поради висок риск от развитие на хипербилирубинемия, с улцерозен колит. При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва редовно да се определя концентрацията на лекарството в плазмата. При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на плазмата и бъбреците. В отделни случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур, има прекъсвания, които изчезват след оттегляне (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да се продължи използването на антибиотици и симптоматично лечение).

Странични ефекти:

Алергични реакции: около 1% - уртикария, треска, втрисане, еозинофилия, обрив, сърбеж, екзантема, алергичен дерматит, мултиформен ексудативен еритем, оток, анафилактичен шок.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, стоматит, глосит, диария, псевдомембранозен ентероколит, холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хиперазотемия, хиперкреатининемия, повишени нива на урея.
От страна на централната нервна система: главоболие, ярост.
От страна на кръвната система: левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия.
Местни реакции: интравенозно - флебит, болка по вената, интрамускулно инжектиране - болка на мястото на инжектиране.
Други: суперинфекция (включително кандидомикоза, микоза на гениталните органи); олигурия, хипокоагулация.

Взаимодействие с други лекарства:

Засилва (взаимно) ефекта на аминогликозидите върху много грам-отрицателни микроорганизми. Нестероидните противовъзпалителни средства и други инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличават вероятността от кървене, диуретици и нефротоксични лекарства - нарушение на бъбреците. Фармацевтична несъвместима с други антимикробни агенти.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към антибиотици от серията пеницилин и цефалоспорин, периоди на бременност и кърмене.

предозиране:

Симптомите: могат да увеличат проявите на тези странични ефекти.
Лечение: провежда се симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни.

Условия за съхранение:

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност - 2 години.

Условия за почивка:

Опаковка:

На 250 mg, или 500 mg, или 1 000 mg прах в бутилка. На 1 или 5 бутилки в картонена кутия.

Как да се използва Ceftriaxone 500 mg правилно?

Цефтриаксон 500 mg е антибактериално средство от цефалоспорини от трето поколение. Лекарството има добра поносимост, изразена антибактериална активност и умерен клиничен ефект при лечението на много заболявания.

Форма и състав за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на прах за приготвяне на разтвор, приложен интравенозно или интрамускулно.

1 флакон съдържа активното вещество в количество 0,5965 г. Прахът е бяло кристално вещество с леко жълтеникав оттенък. Разтваря се добре във вода, леко в етанол.

Готовият състав за инжектиране има бледожълт цвят, понякога разтворът става кехлибарен или променя цвета си в зависимост от срока на годност на готовия състав, качеството на използваното стерилно вещество и концентрацията на готовата течност.

Лекарството се произвежда под формата на прах за приготвяне на разтвор, приложен интравенозно или интрамускулно.

Фармакологични свойства

Антибактериалният агент принадлежи към групата на цефалоспорините от трето поколение. Първоначалният препарат съдържа 98,2% от активната съставка и 0,37% примеси.

Критерии за ефективност на цефалоспорина:

• положителна динамика се наблюдава на третия ден от лечението;
• клинично възстановяване настъпва на 7-мия ден;
• Нормализацията на СУЕ се случва на 6-ия ден от лечението.

фармакодинамика

Лекарството инхибира синтеза в клетъчната мембрана на патогена. Лекарството проявява резистентност към действието на бета-лактамаза, унищожава такива видове бактерии като:

• стафилококи;
• стрептококи;
• грам положителни аероби;
• Е. coli;
• Klebsiella;
• причинител на менингит;
• анаеробни микроорганизми.

Ефектът на лекарството върху аеробни грамположителни бактерии, Streptococcus zgalactiae и анаероби, Prevotella bivius, не е установен.

Цефтриаксон 500 mg е антибактериално средство от цефалоспорини от трето поколение.

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране лекарството влиза в системното кръвообращение. Лекарството прониква до:

Максималната концентрация на цефалоспорин в кръвта след прилагане в доза от 0,5 g се появява след 5 минути. Лекарството взаимодейства с албумин с 25-40%.

След инжектиране на i / m, бионаличността на лекарството е 99%. Скоростта на разпределение е 0,25 l / kg. Цефалоспориновият антибиотик се екскретира от бъбреците: половината от дозата на лекарството е непроменена, 25% е под формата на метаболити. Чрез червата, 10% от лекарството се отстранява.

Полуживотът на лекарството се увеличава при следните категории пациенти:

• лица на възраст и възраст - 2 пъти;
• новородени - 0.75 -1.5 часа;
• недоносени бебета - 4.5 часа;
• пациенти с телесно тегло под 1500 g - в рамките на 3,5 часа.

В рамките на 14 дни няма натрупване на лекарството в органите и тъканите при многократно интравенозно приложение в доза 0,5 g.

Концентрацията на антибиотик в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. Абсорбцията на лекарството е 100% един ден след инжектирането.

Генерация III цефалоспорин след интрамускулно приложение в дози от 0,5 g или 1,0 g се съдържа в кръвната плазма в количество съответно 38 ug / ml и 76 ug / ml. Времето на полуразпад на лекарството е 6-9 часа, така че лекарството се предписва на пациента 1 път на ден.

Креатининовият клирънс в бъбреците е в рамките на 0,32-0,73 l / g.

След интрамускулно инжектиране лекарството влиза в системното кръвообращение.

Показания за употреба Ceftriaxone 500 mg

Лекарството е ефективно при такива заболявания като:

• коремен тиф;
• салмонелоза;
• сифилис;
• гонорея;
• Лаймска болест;
• менингит;
• инфекциозен ендокардит;
• възпаление на белите дробове;
• хроничен бронхит;
• ларингит;
• белодробен абсцес;
• гнойно възпаление на челюстта;
• възпаление на перитонеума;
• холецистит;
• увреждане на жлъчния канал;
• инфекция на кожата;
• възпаление на ставите;
• увреждане на бъбреците;
• цистит;
• простатит;
• епидидимит;
• изгаряне II-IV степен;
• инфекция на рани при имунокомпрометирани пациенти;
• гнойна лезия на жлъчния мехур;
• пиелонефрит;
• сепсис.

Противопоказания

Лекарството не се препоръчва да се вземат в такива патологии като алергична реакция към пеницилини и карбапенеми. Не предписвайте лекарства на новородени с високо съдържание на билирубин в серума.

При пациенти на възраст над 75 години, лекарството се използва както е предписано от лекар, тъй като елиминирането на цефалоспорин е забавено в напреднала възраст.

Да не се предписва антибактериално средство във високи дози при хронична бъбречна недостатъчност, тъй като може да се развие нефротоксичен ефект. Лекарството е противопоказано при чернодробно заболяване поради риск от кървене.

Дозировка и приложение Ceftriaxone 500 mg

Лекарството се предписва за интравенозни или интрамускулни инжекции.

Дозата на лекарството се определя от лекаря, като се вземат предвид следните фактори:

• тежестта на заболяването;
• микробна чувствителност;
• състояние на пациента.

Препоръчва се възрастен да прилага лекарството в следните дози:

• за инфекции с умерена тежест - 1 g на всеки 12 часа;
• в случай на развитие на тежко състояние при пациент - 12 g на ден.

На дете до 12 години се предписва 150 mg / kg на ден. Лекарството се прилага 2-4 пъти дневно.

Новородено от 0 до 14 дни се прилага в доза 20-50 mg / kg на ден. Дозата на цефалоспорина се разделя на 2-4 инжекции. Веднъж дневно, лекарството се предписва на деца от 1 месец до 12 години при доза от 20-80 mg / kg телесно тегло. Дневната доза не надвишава 4,0 g.

За интравенозно капелно приложение се предписва антибиотик в количество от 50 mg / kg. Лекарството се използва за предотвратяване развитието на хирургическа инфекция и инжектира 1 g антибиотик интравенозно 30 минути преди операцията.

При остра гонорея се препоръчва еднократно интрамускулно инжектиране на антибиотик в количество 1 g.

Хората в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Курсът на лечение продължава от 4 до 14 дни. При тежко заболяване се изисква продължителна употреба на цефалоспорин от трето поколение.

За лечение на лаймска болест на възрастен се предписва антибиотик в количество от 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни. С креатининовия клирънс от 10 ml / min, броят на цефалоспорините се намалява. Повтарящите се инжекции на лекарството се извършват по схемата: 0,5 g се прилага на всеки 12 часа вместо 1 g; на всеки 8 часа - 0,5 g, замествайки 1 g от лекарството.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност в крайната фаза дневното количество на предписаното лекарство не надвишава 2,0 g.

За да извършите инжектирането трябва да изберете разтворител. За интравенозно приложение използвайте 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% глюкоза. За интрамускулни инжекции използвайте 1% разтвор на лидокаин.

На пациента се прилага само прясно приготвен състав. За да се направи в / м инжектиране на 0,5 г антибиотик трябва да се разреди в 2 мл вода за инжектиране. За приготвяне на състава за интравенозно приложение, 0,5 g от лекарството се разрежда в 5 ml стерилна течност. Продължителността на инфузията е 20-40 минути.

Странични ефекти на Ceftriaxone 500 mg

Възможни съпътстващи прояви на антибиотично действие:

Възможни съпътстващи прояви на действието на антибиотика под формата на обрив, сърбеж.

Често има усложнения от централната нервна система, дори и след еднократна инжекция на лекарството:

• виене на свят;
• болка във временната област.

При поставяне на инжекцията може да се сблъскате с такива негативни прояви на стомашно-чревния тракт, като:

По време на терапията, появата на такива негативни реакции от хемопоетичната система, като:

• анемия;
• повишен брой на еозинофилите и тромбоцитите;
• редукция на левкоцити;
• неутропения.

Често се вижда появата на нарушения на имунната система.

Пациентът има следните симптоми:

• треска;
• намаляване на броя на левкоцитите на единица обем кръв.

Продължителната употреба на цефалоспорин води до развитие на суперинфекция.

свръх доза

По време на терапията, появата на такива реакции като:

• болезненост на мястото на инжектиране;
• чувство за стягане;
• появата на уплътнение в областта на инжектиране.

Счита се, че това са най-честите случаи след употреба на антибиотици

• намаляване на протромбиновия индекс;
• повишена активност на ALT и AST;
• повишаване на концентрацията на урея и образуването на утайка в урината.

Често пациентът се появява прекомерно изпотяване или усещане за топлина в тялото.

Някои пациенти имат следните симптоми:

• коремна болка;
• възпаление на белите дробове;
• анафилактична реакция;
• бронхоспазъм;
• кървене от носа;
• захар в урината;
• жълтеница;
• аритмия;
• конвулсии.

С въвеждането на антибиотика възпалява лигавицата на езика, често се увеличава дневното количество урина, появяват се обрив, ангиоедем или синдром на Стивънс-Джонсън.

свръх доза

Редки са отравянията с наркотици. В случай на прилагане на голяма доза антибиотик при пациент, проявите на страничните ефекти на лекарството се повишават.

В случай на предозиране, някои пациенти изпитват болки в корема.

Антидот не е намерен. За терапия не използвайте перитонеална диализа.

Специални инструкции

По време на лечението кръвните изследвания се извършват редовно, за да се определи чернодробната и бъбречната функция. Лекарството се отменя, ако има признаци на заболяване на жлъчните пътища на ултразвука.

Някои пациенти развиват панкреатит. По време на лечението се наблюдават нарушения на протромбиновото време.

Неадекватни реакции на тялото могат да се появят при новородени в резултат на появата на депозити в бъбреците и белите дробове.

Не е позволено да се смесва лекарството в същата спринцовка с лекарства, съдържащи калций. Фалшиво положителни проби на Coombs са чести след инжектиране на антибиотик.

Въвеждането на лекарството може да предизвика анафилактичен шок. В този случай на пациента се прилагат епинефрин и глюкокортикостероиди. Антибиотикът намалява количеството на билирубина, така че лекарството се предписва с повишено внимание при новородено с жълтеница.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството прониква през плацентарната бариера. Лекарството се предписва в случай, че ползите от лечението надвишават риска за плода.

Антибиотикът се използва при бременни жени за лечение на неусложнена гонококова инфекция, сифилис, болничен пиелонефрит и инфекции на пикочните пътища (2 g веднъж дневно); прилаган по време на цезарово сечение. Единична доза от лекарството - 2 g, интервалът между инжекциите - 12 часа.

Когато се лекува цефалоспорин, кърменето трябва да бъде изоставено.

Употреба в детството

Дете с гноен менингит, причинено от стрептокок, се предписва с антибактериално лекарство в доза от 100 mg веднъж дневно. За лечение на усложнена пневмония лекарството се използва в комбинация с клиндамицин.