Цефазолин е първо поколение цефалоспоринов антибиотик.

Форма на освобождаване и състав на лекарството

Лекарството Cefazolin се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвора и последващото му инжектиране чрез интрамускулно инжектиране или интравенозно приложение. Прахът във флакони от прозрачна стъклена картонена кутия, подробно описание с описание на характеристиките на антибиотика се прикрепя към препарата.

Прахът е бял или почти бял на цвят, когато се разтвори, се превръща в бистра, безцветна течност с лека специфична миризма. Всеки флакон съдържа 250 mg, 500 mg или 1 g от активната съставка - цефазолин под формата на натриева сол.

Показания за употреба

Антибиотикът Cefazolin се предписва на пациенти под формата на инжекции за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към цефазолин микроорганизми:

• инфекции на пикочно-половата система - усложнен цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, сифилис;
• сепсис;
• ендокардит;
• перитонит;
• следоперативни усложнения;
• инфекциозни и възпалителни заболявания на дихателната система - бронхит, бронхиолит, пневмония, емфизем, белодробен абсцес;
• инфекциозни заболявания на костите и ставите, включително полиомиелит;

Инжекциите с цефазолин също се предписват на жени, които са преминали цезарово сечение за предотвратяване на следоперативни усложнения.

Противопоказания

Лекарството има дълъг списък от противопоказания, така че трябва внимателно да проучите приложените инструкции преди започване на терапията. Инжектиране на цефазолин не трябва да се дава на пациенти, ако те имат едно или повече състояния:

• бременност;
• индивидуална непоносимост към компонентите;
• случаи на тежки алергични реакции към цефалоспорини;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• тежко чернодробно заболяване, придружено от дисфункция на тялото;
• възраст на пациентите до 6 месеца (за тази лекарствена форма).

Относителни противопоказания са лактационният период и наличието на псевдомембранозен колит в пациента, включително и анамнеза.

Дозиране и администриране

Цефазолин се предписва на пациенти под формата на инжекции. Съдържанието на 1 бутилка се разтваря в лидокаин, новокаин до пълното изчезване на люспите и бучките и се инжектира получения разтвор интравенозно или интрамускулно. Дозата на антибиотика се определя от лекаря индивидуално и варира от 250 mg до 1 г. Дневната доза се разделя на 3-4 инжекции. Максималната дневна доза от лекарството за възрастен е 3 g, продължителността на курса на лечение е 5-7 дни. В някои случаи, при усложнен курс на заболяването, лечението може да продължи до 14 дни.

Когато се предписва лекарството като профилактично средство след операциите, 1 g антибиотик се дава интравенозно един час преди операцията и 500 mg 3 пъти дневно през първите два дни след операцията.

Пациентите с нарушена бъбречна и чернодробна функция изискват индивидуален избор на доза, в зависимост от стойностите на QC.

За деца на възраст над 1 месец, дозата на лекарството се изчислява на базата на телесното тегло и е 20 mg / kg телесно тегло на ден, а при тежки случаи, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 100 mg / kg телесно тегло.

За да приготвите инжекционния разтвор, съдържанието на 1 бутилка се разтваря в 2-4 ml лидокаин или новокаин. В този случай е по-добре да не се използва вода за инжекции, тъй като инжектирането на Cefazolin е много болезнено. Бутилката се разклаща енергично, докато прахът се разтвори напълно.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Цефазолин не се предписва на жени по време на бременност. Това се дължи на факта, че цефазолин лесно прониква в плацентарната бариера и може да причини токсично увреждане на вътрешните органи и нервната система на плода.

По време на кърмене предписването на инжекции с цефазолин е възможно само когато очакваната полза за майката надвишава възможните рискове за бебето. Ако е възможно, най-добре е жените да се въздържат от кърмене по време на лечението с наркотици.

Странични ефекти

По време на лечението с инжекции Cefazolin, пациентите с свръхчувствителност към цефалоспорини имат нежелани реакции:

• от страна на храносмилателната система - образуването на болезнени язви в устата, млечница, сухота в устата, киселини, оригване, гадене, липса на апетит, повръщане, диария, развитие на колит, нарушена чернодробна функция, развитие на остър панкреатит;
• от страна на дихателната система - задух, бронхоспазъм, подуване на лигавиците на дихателните пътища;
• алергични реакции - уртикария, сърбеж, дерматит, токсична епидермална некролиза, развитие на ангиоедем, анафилактичен шок;
• от страна на кръвотворните органи - левкопения, намаляване на нивото на тромбоцитите, гранулоцитопения, хемолитична анемия, увеличаване на протромбиновото време;
• от страна на пикочно-половата система - нарушена бъбречна функция, развитие на интерстициален нефрит, генитален сърбеж в резултат на дисбиоза, млечница при жени;
• локални реакции - болка по вената, пункция на вената, образуване на хематом, образуване на болезнена инфилтрация на мястото на инжектиране, зачервяване и подуване на кожата на мястото на инжектиране.

Ако при инжектирането на лекарството се появят някакви странични ефекти, уведомете Вашия лекар. Ако по време на въвеждането на лекарството пациентът има чувство на липса на въздух, треска в лицето, задух, тахикардия, втрисане, трябва незабавно да кажете на медицинския специалист и да спрете разтвора.

свръх доза

Ако препоръчаната доза е надвишена или пациентът неправилно изчисли дозата, могат да се появят симптоми на предозиране, които клинично се проявяват чрез повишени странични ефекти, нарушена чернодробна и бъбречна функция и коматозно състояние.

Лечението на предозиране е незабавно прекратяване на терапията, хемодиализа, въвеждане на ентеросорбенти. Ако е необходимо, пациентът се лекува симптоматично.

Взаимодействието на лекарството с други лекарства

Инжекции Цефазолин не се предписва едновременно с антикоагуланти и диуретици. Това лекарствено взаимодействие повишава риска от странични ефекти от бъбреците и системата за кръвосъсирване.

С едновременното прилагане на лекарството с циркулярни диуретици и лекарства, които блокират тубулната секреция, концентрацията на цефазолин в кръвната плазма се увеличава, което води до повишен риск от странични ефекти и предозиране. Това трябва да се обмисли и да не се предписват едновременно лекарства.

С едновременното назначаване на инжекции Цефазолин с аминогликозиди увеличава риска от токсично увреждане на бъбречната тъкан.

При предписване на лекарството интравенозно категорично не може да се използва като разтворител Лидокаин или Новокаин. Лекарството се разрежда във физиологичен разтвор или вода за инжекции.

Специални инструкции

Пациентите с анамнеза за алергични реакции към пеницилин трябва да се консултират с лекар преди започване на терапията с Cefazolin. Обикновено тези пациенти имат повишена чувствителност към цефалоспорини.

Пациентите с хронични заболявания на стомашно-чревния тракт, особено при колит, включително анамнеза, винаги трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението. По време на лечението с инжекции, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно, като се препоръчва незабавно да се спре лечението, ако се появят симптоми на колит.

При правилно изчислена доза лекарството не инхибира работата на централната нервна система и не инхибира скоростта на психомоторните реакции.

Аналози за инжекции Цефазолин

Аналози на лекарството Cefazolin са:

• Лизолинов прах за приготвяне на разтвор за убождане;
• Cezolin прах за разтвор за инжекции;
• Cefazolin sandoz прах.

Ако е необходимо да се замени предписаното лекарство с един от аналозите, препоръчва се пациентът да се консултира с лекар.

Условия за освобождаване и съхранение на лекарството

Цефазолин се продава в аптеките по лекарско предписание. Съхранявайте флаконите с прах, препоръчани на хладно място, недостъпно за деца. Избягвайте пряка слънчева светлина върху лекарството.

Срокът на годност на праха е 3 години от датата на производство. Не използвайте лекарство с изтекъл срок на годност.

Разтворът трябва да се приготви непосредствено преди въвеждането, неприемливо е приготвеният разтвор да се съхранява до следващата инжекция.

Цефазолин цена

В аптеките в Москва цената на цефазолин е средно 30 рубли на бутилка.

Цефазолин: инструкции за употреба

структура

описание

Фармакологично действие

Полусинтетичен антибиотик от цефалоспорини от група I за парентерално приложение.

Механизмът на действие на цефазолин се основава на потискането на синтеза на бактериалните клетъчни стени на бактериите в растежната фаза, дължащо се на блокирането на пеницилин-свързващите протеини (PSB), като например транспептидазите. Това води до бактерициден ефект.

Връзката между фармакокинетиката и фармакодинамиката

Ефикасността на цефазолин зависи основно от продължителността на поддържане на лекарството над минималната инхибиторна концентрация (MIC) за даден патоген.

Обикновено чувствителни микроорганизми:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Staphylococcus aureus (метицилин-сенсибел)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Микроорганизми, при които може да се появи придобита резистентност:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Streptococcus pneumoniae (пеницилин-междинен продукт)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Микроорганизми с естествена резистентност:

Аеробни грамположителни микроорганизми:

Staphylococcus aureus (резистентен към метицилин)

Streptococcus pneumoniae (резистентни към пеницилин)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми:

Фармакокинетика

Когато се погълне, лекарството се унищожава в стомашно-чревния тракт, следователно, цефазолин се прилага само парентерално. След i / m инжектиране бързо се абсорбира; около 90% от приложената доза е свързана с кръвните протеини. Максималната концентрация на цефазолин в кръвта с инжекцията / m се наблюдава след 1 час след инжектирането. При прилагане на i / m в дози от 0,5 g или 1 g, Стах е 37 и 64 μg / ml, след 8 часа серумните концентрации са съответно 3 и 7 μg / ml. При въвеждане на доза от 1 g Cmax - 185 µg / ml, концентрацията в серума след 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 от кръвта - около 1,8 часа с / в и 2 часа след / м инжектиране. Терапевтичните концентрации се съхраняват в кръвната плазма в продължение на 8-12 часа, прониква в ставите, тъканите на сърдечно-съдовата система, коремната кухина, бъбреците и пикочните пътища, плацентата, средното ухо, дихателните пътища, кожата и меките тъкани. Концентрацията в тъканта на жлъчния мехур и жлъчката е значително по-висока, отколкото в серума. В синовиалната течност нивото на цефазолин става сравнимо със серумните нива приблизително 4 часа след приложението. Лошо минава през BBB. Преминава през плацентарната бариера, намира се в околоплодната течност. Секретират (в малки количества) в кърмата. Обем на разпределение - 0,12 l / kg.

Не е биотрансформирана. Тя се екскретира главно чрез бъбреците в непроменена форма: през първите 6 часа - приблизително 60%, след 24 часа - 70-80%. След прилагане на i / m в дози от 0,5 g и 1,0 g, максималната концентрация в урината е 2400 μg / ml и съответно 4000 μg / ml. Малко количество от лекарството се екскретира в жлъчката.

Показания за употреба

Цефазолин за инжектиране е показан за лечение на следните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

Инфекции на дихателните пътища: причинени от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, произвеждащи бета-лактамаза) и S. pyogenes.

Инжекционният бензатин пеницилин се счита за лекарство на избор при лечението и профилактиката на стрептококови инфекции, включително превенция на ревматизъм.

Цефазолин е ефективен за елиминиране на стрептокока от назофаринкса, но няма данни за ефективността на цефазолин в последващата профилактика на ревматизма.

Инфекции на пикочните пътища: причинени от Е. coli, P. mirabilis.

Инфекции на кожата и нейните структури: причинени от S. aureus (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза), S. pyogenes и други стрептококови щамове.

Инфекции на жлъчния тракт: причинени от Е. coli, различни щамове на Streptococcus, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции на костите и ставите: причинени от S. aureus.

Генитални инфекции (включително простатит, епидидимит): причинени от E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: причинена от S. pneumoniae, S. aureus (включително щамовете, продуциращи бета-лактамаза), P. mirabilis, Е. coli.

Ендокардит: причинен от S. pyogenes (включително щамове, продуциращи бета-лактамаза). Трябва да се проведат подходящи проучвания за култура и чувствителност, за да се определи чувствителността на патогена към цефазолин.

Периоперативна профилактика: профилактично приложение на цефазолин преди операция, по време на операция и след операция може да намали честотата на някои постоперативни инфекции при пациенти, подложени на операция, които са класифицирани като заразени или потенциално заразени (например вагинална хистеректомия и холецистектомия при пациенти от високорискови групи възраст: над 70 години, съпътстващ остър холецистит, обструктивна жълтеница или наличие на камъни в жлъчката).

Периоперативната употреба на цефазолин също може да бъде ефективна при хирургични пациенти, при които инфекция на мястото на операцията ще представлява сериозен риск (например, при операция на открито сърце и при протезни стави).

Профилактичното приложение на цефазолин обикновено трябва да се преустанови в рамките на 24 часа след операцията. В хирургията, където появата на инфекция може да бъде особено опустошителна (например, при операция на открито и при протезни стави), профилактичното приложение на цефазолин може да продължи от 3 до 5 дни след приключване на операцията.

За да се намали развитието на резистентни към лекарства бактерии и да се запази ефективността на цефазолин и други антибактериални лекарства, цефазолин трябва да се използва само за лечение или профилактика на инфекции с доказан или чувствителен чувствителен микроорганизъм. Когато е налична информация за културата и чувствителността, трябва да се имат предвид условията за избор или промяна на антибиотичната терапия. При липса на такива данни, местната епидемиология и чувствителността могат да допринесат за емпиричния избор на терапия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици; бременността. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца на първия месец от живота.

С внимание: бъбречна недостатъчност, заболяване на червата (включително анамнеза за колит).

Бременност и кърмене

През периода на кърмене лекарството се използва с повишено внимание, като се спира кърменето за периода на лечение. Употребата по време на бременност е разрешена само по здравословни причини.

Дозировка и приложение

Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно (струйно или капково). Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се взема предвид тежестта на заболяването, вида на патогена и неговата чувствителност към цефазолин.

Приготвяне на разтвори за инжектиране и инфузия

За интрамускулно приложение, съдържанието на флакона 0,5 г от лекарството се разтваря в 2 мл, 1 г в 4 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции, разклаща се старателно до пълно разтваряне. Полученият разтвор се инжектира дълбоко в мускула.

За интравенозно инжектиране на струя еднократна доза от лекарството се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно вливане, 0,5 g или 1 g от лекарството се разрежда в 50-100 ml вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза и се инжектира в продължение на 20-30 минути (скоростта на инжектиране е 60-80 капки за 1 минута). ).

Подходящи за употреба са само прозрачни, прясно приготвени разтвори на лекарството.

За възрастни, еднократна доза цефазолин за инфекции, причинени от грамположителни микроорганизми е 0,25-0,5 g на всеки 8 часа.За респираторни инфекции с умерена тежест, причинена от пневмококи или инфекции на пикочните пътища при възрастни, лекарството се предписва в доза 0,5-1 g всеки 12 ч. За заболявания, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, лекарството се предписва в доза 0,5-1 г на всеки 6-8 часа.

При тежки инфекции (сепсис, ендокардит, перитонит, деструктивна пневмония, остър остеомиелит, усложнени урологични инфекции) дневната доза от лекарството за възрастни може да бъде увеличена до максимум 6 g / ден, с интервал между инжекциите от 6-8 часа.

За профилактика на постоперативната инфекция - в / в, 1 g за 0,5-1 h преди операцията, 0,5-1 g - по време на операцията и 0,5-1 g - на всеки 8 часа през първите дни след операцията.

Деца на възраст над 1 месец, лекарството се предписва в дневна доза от 20-50 мг / кг телесно тегло (в 3-4 дози); при тежки инфекции - 90-100 mg / kg. Максималната дневна доза за деца е 100 mg / kg.

Средната продължителност на лечението е 7-10 дни.

Когато се предписва цефазолин на пациенти с нарушена бъбречна функция, е необходима корекция на режима на дозиране. При възрастни, дозата на лекарството се намалява и интервалът между неговите инжекции се увеличава. Началната доза, независимо от степента на бъбречна дисфункция, е 0,5 г. Освен това, следните дозови режими на cefazolin се препоръчват при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция:

- с креатининов клирънс 55 ml / min. и още можете да въведете пълната доза;

- с креатининов клирънс 35-54 ml / min. можете да въведете пълната доза, но интервалите между инжекциите трябва да се увеличат до 8 часа;

- с креатининов клирънс под 11-34 ml / min. ½ доза се прилага с интервал от 12 часа между инжекциите;

- с креатининов клирънс от 10 ml / min. и по-малко ½ доза се прилага с интервал между инжекциите от 18-24 h.

В случай на нарушена бъбречна функция при деца първо се прилага обичайната единична доза от лекарството, като следващите дози се коригират, като се вземе предвид степента на бъбречна недостатъчност:

- с креатининов клирънс 70-40 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 12-30 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 12 часа;

- с креатининов клирънс 40-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 5-12,5 mg / kg, разделена на 2 дози с интервал от 12 часа;

- с креатининов клирънс под 5-20 ml / min. лекарството се прилага в дневна доза от 2-5 mg / kg, разделена на 2 приема с интервал от 24 часа.

Странични ефекти

Имунната система: кожен обрив, сърбеж, зачервяване, дерматит, уртикария, хипертермия, ангионевротичен оток, анафилактичен шок, ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еозинофилия, артралгия, серумна болест, бронхоспазъм.

От страна на кръвната система и лимфната система: съобщени са случаи на левкопения, агранулоцитоза, неутропения; лимфопения, хемолитична анемия, апластична анемия, тромбоцитопения / тромбоцитоза, хипопротромбинемия, намаляване на хематокрита, увеличаване на протромбиновото време, панцитопения.

От страна на стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, диария, газове, симптоми на псевдомембранозен колит, които могат да възникнат по време или след лечение, при продължителна употреба може да се развие дисбактериоза, Кандидакоза на стомашно-чревния тракт (включително кандидозен стоматит). В отделни случаи се наблюдава повишаване на нивото на АЛАТ и АСТ и алкална фосфатаза, изключително рядко - преходен хепатит и холестатична жълтеница, хипербилирубинемия.

От страна на пикочната система: нарушена бъбречна функция (повишени нива на карбамиден азот в кръвта, хиперкреатининемия); в такива случаи дозата на лекарството се намалява и лечението се извършва под контрола на динамиката на тези показатели. Рядко се съобщава за интерстициален нефрит и други нарушения на бъбречната функция (нефропатия, некроза на папилите на бъбреците, бъбречна недостатъчност).

Неврологични нарушения: главоболие, замаяност, парестезии, тревожност, възбуда, хиперактивност, гърчове.

Реакции на мястото на инжектиране: болка, втвърдяване, подуване на мястото на инжектиране, случаи на флебит, развивани при интравенозно приложение.

Други нежелани реакции: обща слабост, бледа кожа, тахикардия, кръвоизливи. В редки случаи могат да се появят аногенитален сърбеж, генитална кандидоза и вагинит. Положителен тест на Coombs. При продължителна употреба може да се развие суперинфекция, причинена от устойчиви на лекарства патогени.

свръх доза

Парентералното приложение на неразумно високи дози от лекарството може да причини замайване, парестезия и главоболие. При предозиране на цефазолин или неговата кумулация при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност могат да се появят невротоксични ефекти с повишена конвулсивна готовност, генерализирани клонично-тонични конвулсии, повръщане и тахикардия.

Лечение: преустановете употребата на лекарството, ако е необходимо - за провеждане на антиконвулсантна, десенсибилизираща терапия. В случай на тежко предозиране се препоръчва поддържаща терапия и мониторинг на хематологични, бъбречни, чернодробни функции и кръвосъсирваща система, докато състоянието на пациента се стабилизира. Лекарството се отделя от хемодиализата; перитонеалната диализа е по-малко ефективна.

Взаимодействие с други лекарства

Не се препоръчва за употреба едновременно с антикоагуланти и диуретици, включително фуроземид, етакринова киселина (с едновременна употреба с бримкови диуретици, каналната секреция на цефазолин е блокирана).

Синергизъм на антибактериално действие се наблюдава в комбинация с аминогликозидни антибиотици. Аминогликозидите увеличават риска от увреждане на бъбреците. Фармацевтично несъвместимо с аминогликозиди (взаимно инактивиране). Лекарството не трябва да се смесва в същия флакон за инфузия с други антибиотици (химическа несъвместимост).

Екскрецията на лекарството се намалява, а назначаването с пробеницид. Лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията, увеличават концентрацията в кръвта и увеличават риска от токсични реакции.

Cefazolin е несъвместима с лекарства, съдържащи амикацин, амобарбитал натриеви, блеомицин сулфат, калциев глуцептат, калциев глюконат, циметидин хидрохлорид, kolistimetat натриеви, еритромицин глуцептат, канамицин сулфат, окситетрациклин хидрохлорид, пентобарбитал натрий, полимиксин В сулфат и тетрациклин хидрохлорид.

При едновременна употреба с етанол са възможни реакции, подобни на дисулфирам.

Може да възникне кръстосана реактивност между цефазолин и пеницилинови препарати.

Цефазолин може да намали терапевтичния ефект на ваксината БЦЖ, коремен тиф, така че тази комбинация не се препоръчва.

Мерки за безопасност

Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини, карбапенеми, могат да имат повишена чувствителност към цефалоспоринови антибиотици, така че трябва да сте наясно с възможността за развитие на кръстосано алергични реакции.

По време на лечението с цефазолин е възможно да се получат положителни (директни и индиректни) проби на Coombs и фалшиво положителна реакция на урината към глюкоза. Лекарството не оказва влияние върху резултатите от тестове с гликозури, проведени с помощта на ензимни методи. При назначаването на лекарството може да се влоши стомашно-чревните заболявания, особено колит.

Лечението с антибактериални лекарства, особено при тежки заболявания при възрастни хора, както и при пациенти с изтощение, деца, може да доведе до появата на свързана с антибиотици диария, колит, включително псевдомембранозен колит. Ето защо, ако се появи диария по време на или след лечение с цефазолин, е необходимо да се изключат тези диагнози, включително псевдомембранозен колит. Употребата на цефазолин трябва да се преустанови в случай на тежка и / или смесена с кръвна диария и да се проведе подходяща терапия. При липса на необходимото лечение може да се развие токсичен мегаколон, перитонит и шок.

Не се налага коригиране на дозата при гериатрични пациенти с нормална бъбречна функция.

Цефазолин не може да се прилага интратекално поради възможността от тежки токсични реакции от централната нервна система, включително припадъци.

Пациенти с нарушен синтез или недостиг на витамин К (например хронично чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, старост, недохранване, продължителна антибиотична терапия), с продължителна терапия с антикоагуланти, предшестващи прилагането на цефазолин, трябва да се контролират протромбиново време.

Когато се прилагат интравенозно хипотонични разтвори, като се използва вода за инжектиране като разтворител, може да се развие хемолиза.

Един флакон Cefazolin-Belmed 500 mg съдържа 1.05 mmol (24.1 mg) натрий. Един флакон Cefazolin-Belmed 1000 mg съдържа 2,1 mmol (48,2 mg) натрий. Това трябва да се има предвид при хора, които контролират приема на натрий (на диета с ниско съдържание на натрий).

Употреба при деца. Лекарството не се предписва на недоносени бебета и деца под 1 месец.

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други потенциално опасни машини. Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други потенциално опасни машини поради възможността от припадъци.

Формуляр за освобождаване

Условия за съхранение

На място, защитено от влага и светлина при температура не по-висока от 25 ° C.

цефалоспорини

Цефалоспорини в таблетки: списък. Описание на всички поколения цефалоспорини от 1-во до 5-то

Една от групите на високоефективни антибиотици е цефалоспорините. Те са открити в средата на 20-ти век, но през последните години са получени много нови препарати. Вече има пет поколения такива антибиотици.

Най-често се срещат цефалоспорини в хапчета. Те са доста ефективни срещу много инфекции и се понасят добре от малки деца.

Удобно е да ги приемате и често те се избират от лекарите при лечението на инфекциозни заболявания.

Историческото развитие на тази антибиотична група

Още през 40-те години на 20-ти век италиански учен Бродзу открил гъбичка, притежаваща антибактериална активност при изучаване на тифоидни патогени. Оказа се, че е ефективен както срещу грам-положителните, така и срещу грам-отрицателните бактерии.

По-късно ученият изолира вещество, наречено цефалоспорин С от тази гъбичка, на базата на която са комбинирани антибактериални лекарства в цефалоспориновата група. Те са резистентни към пеницилиназа и започват да се използват в случаите, когато пеницилинът е неефективен.

Първото лекарство от тази група е Cefaloridin.

Сега вече има пет поколения цефалоспорини, съчетаващи повече от 50 лекарства. Освен препаратите на основата на гъбичките се създават и полусинтетични агенти, които са по-стабилни и имат широк спектър на действие.

Антибактериалният ефект на цефалоспорините се основава на тяхната способност да разрушават ензимите, които формират основата на мембраната на бактериалните клетки. Следователно те са активни само срещу растящи и репродуциращи микроорганизми.

Препаратите от първите две поколения са ефективни за стафилококови и стрептококови инфекции, но са унищожени под влияние на бета-лактамаза, произведена от грам-отрицателни бактерии.

Последните поколения лекарства, в които основното активно вещество, извлечено от гъбичките, се свързва със синтетични вещества, се оказа по-стабилно. Те се използват при много инфекции, но са се оказали неефективни срещу стафилококи и стрептококи.

Класификация на цефалоспорини

Можете да разделите тези лекарства на групи според различни критерии: според спектъра на действие, ефективността или метода на приложение. Но най-познатото е тяхното класифициране от поколения:

- антибиотици от първото поколение са получени през 60-те години на 20-ти век. Това са Cefalexin, Cefazolin, Cefadroxil и други. Сега те имат много аналози и форми на освобождаване: под формата на инжекции, таблетки, капсули или суспензии;

- Второто поколение антибиотици е по-устойчиво на бета-лактамаза. Често се използват такива таблетки цефалоспорини: "Cefuroxime axetil" и "Cefaclor";

- третото поколение включва Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime и други;

- в четвъртото поколение, докато има само лекарства за инжектиране. Те вече са резистентни към бета-лактамаза и имат по-широк спектър на действие срещу грам-положителни бактерии. Това са Cefipim и Cefpyr;

- наскоро са получени цефалоспорини от 5-то поколение. При таблетките те все още не са освободени, но инжектирането на тези лекарства се счита за високоефективно срещу много инфекции.

Обхват на цефалоспорини

Тези лекарства са доста ефективни, но не всички микроорганизми са податливи на техните ефекти. Цефалоспорините могат да бъдат безполезни срещу ентерококи, пневмококи, листерия, псевдомонади, хламидии и микоплазма. Но такива заболявания лесно се лекуват от тях:

- цистит, пиелонефрит, уретрит и други инфекции на бъбреците;

- Инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища;

- остър и хроничен бронхит;

Те са ефективни и за превенция на постоперативни инфекции.

Странични ефекти на тези лекарства

Таблетките цефалоспорин са доста лесни за носене, но понякога могат да причинят болки в корема, гадене, повръщане и диария. Инжекционните лекарства могат да причинят усещане за парене и възпалителна реакция на мястото на инжектиране.

Обикновено цефалоспорините са ниско токсични и се понасят добре от малки деца. Както всички антибактериални лекарства, те могат да причинят алергични реакции и нарушения в черния дроб и бъбреците. Възможно е също да промените картината на кръвта.

Обикновено парентералното лечение с цефалоспорини се извършва под наблюдението на лекар в медицинско заведение. Сериозни странични ефекти в такива случаи могат да бъдат избегнати.

В случай на амбулаторно лечение, при което се използват цефалоспорини в таблетки, е необходимо стриктно да се следват инструкциите и да се вземат допълнителни лекарства за предпазване от дисбактериоза. Ето защо тези лекарства не могат да се използват без лекарско предписание.

Защо се използват цефалоспорини в хапчета по-често?

Цената в това отношение играе важна роля. В крайна сметка, няма нужда да купувате допълнително спринцовки и разтвори, да плащате за услугите на медицинския персонал. Таблетки за курс на лечение могат да бъдат закупени от 50 до 250 рубли, окачването е по-скъпо - около 500.

Психологическият ефект също е много важен. Много пациенти, особено деца, много болезнено възприемат факта на инжектиране.

При инжекции са възможни локални възпалителни реакции. Затова все по-често в медицината се използва методът на стъпалотерапия, когато, когато състоянието на пациента се подобри, преминават към орален път на приложение. Това е особено приложимо в педиатричната практика.

И като цяло, за лечение на деца се опитват да използват антибиотиците от цефалоспориновата група в хапчета. Това е най-оправдано при лечението на леки инфекции. Но във всеки случай, трябва да разчитате на препоръките на лекаря.

Само специалист може да определи дали цефалоспоринът ще помогне в този случай.

Инструкции за употреба

Таблетките или капсулите, в които се произвеждат тези антибиотици, трябва да се пият стриктно по препоръка на лекар.

Обикновено се предписва на възрастни 1 грам на всеки 6-12 часа. Деца, обаче, дозата се изчислява на базата на теглото и лекарството се дава не повече от три пъти на ден.

За по-лесно дозиране са налични таблетки с разделителна лента, както и сироп и суспензия, които имат приятен вкус. В тази форма цефалоспорините се използват най-често за лечение на деца. Тези лекарства не се използват само при кърмачета на възраст под 3 месеца.

Най-често курсът на лечение продължава 7-10 дни, но всичко зависи от състоянието на пациента. Обикновено, след подобрение, трябва да продължите приема на лекарството още 2-3 дни. Най-добре е лекарството да се пие след хранене, така че цефалоспорините се абсорбират в таблетки.

Инструкцията също така предупреждава, че е необходимо едновременно да се приемат противогъбични средства и лекарства срещу дисбиоза.

Те вече са проучени, отдавна използвани и обикновени лекарства. Много от тях съществуват в различни форми:

- в прах за приготвяне на разтвор за инжекции;

- на прах за суспензия;

- в таблетки, съдържащи различни дози от активното вещество;

- в сироп за деца.

Всички тези лекарства често се предписват за лечение на леки инфекции на горните дихателни пътища, пикочната система, кожата и меките тъкани.

От първото до третото поколение на тези антибиотици се наблюдава увеличаване на активността спрямо грам-отрицателните бактерии, но грампозитивните микроорганизми стават по-устойчиви към тях.

Първото поколение на тези антибиотици, в допълнение към лекарствата, чиито имена директно показват тяхната принадлежност, включват Биодроксил, Кефлекс, Палитрекс, Сефрил и Солексин. Най-често се използват цефалоспорини 2 поколения в хапчета, тъй като тяхната висока ефективност е съчетана с добра поносимост.

Най-известните лекарства са Zinnat, Supraks, AxoSef, Zinoksimor и Tekklor. Напоследък са произведени антибиотици цефалоспорини в таблетки от трето поколение. Те могат да бъдат намерени под следните имена: "Орелокс", "Цедекс" и др. Най-често те се използват в педиатричната практика.

Модерни цефалоспорини

Антибиотиците от тази група, принадлежащи към 4-то и 5-то поколение, се появиха сравнително наскоро. Те принадлежат към полусинтетични антибактериални лекарства и имат широк спектър на действие.

Докато тези лекарства се използват само като инжекции, това е начинът, по който те работят най-добре. Учените не могат да постигнат това, че цефалоспориновите таблетки бързо се абсорбират, без да губят активността си.

От четвъртото поколение най-често се използват такива лекарства: Maxipim, Cefepim, Izodepom, Kaiten, Ladef, Movizar и др. Всички те се използват в стационарни условия за лечение на тежки инфекции. Напоследък се появиха 5-то поколение антибиотици, Ceftozolan и Ceftobiprol Medocaril.

Те се оказали още по-ефективни срещу най-известните микроорганизми.

Преглед на цефалоспориновите лекарства в таблетки

Антибиотичното лечение е променило същността на борбата срещу опасните инфекциозни заболявания. Първите лекари не са имали методи за въздействие върху патогенните патогени и всички усилия са насочени към поддържане на общото състояние на пациента.

След откриването на пеницилин от Александър Флеминг стана възможно да се убият микроорганизми, които по-рано предизвикаха развитието на епидемии, отнели живота на хиляди и милиони хора. И цефалоспорините в таблетки играят много важна роля в тази успешна борба.

Група от цефалоспорини - лекарства, които имат много важна практическа роля в стационарното и амбулаторно лечение на бактериални патологии. Статистиката показва, че тази група антибиотици най-често се предписва в местни болници. Това се дължи на големия списък от патологии, при които се използва, ниска обща токсичност, широк спектър на действие.

През десетилетията на употреба, цефалоспорините също са придобили добра доказателствена база и добър опит в назначаването. Редовно се провеждат нови проучвания, които потвърждават ефективността на тези лекарства.

Фармакологични характеристики на лекарството

Цефалоспорините са бета-лактамни антибактериални лекарства. Те имат съвместна химическа структура, която определя общите им фармакологични характеристики. Цефалоспорините имат бактерициден ефект.

Механизмът на действие на лекарствата в следното - антибиотични съединения действат върху компонентите на клетъчната стена и по този начин нарушават тяхната цялост.

В резултат на това се наблюдава масивна смърт на патогенни патогени.

Фармакологичните характеристики на лекарствата определят характеристиките на тяхното използване. Повечето цефалоспорини се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, така че повечето от тях се произвеждат под формата на ампули за интравенозно или интрамускулно приложение. Те преминават добре през кръвно-мозъчната бариера, особено при възпаление на менингеалните мембрани.

Цефалоспориновите антибиотици са сравнително равномерно разпределени в тялото на пациента. Най-голямата концентрация на лекарства се отбелязва в жлъчката, урината, дихателния епител и храносмилателния тракт. Терапевтичната концентрация се поддържа 5-6 часа след приемане на лекарството.

Когато се прилагат орално, цефалоспориновите антибиотици преминават през чернодробния метаболизъм. От организма тези бактериални препарати се екскретират предимно непроменени от бъбреците.

Следователно, в нарушение на функцията на това тяло, в тялото на пациента се натрупва антибиотик. Обхватът на действие на цефалоспорините е доста широк, особено в последните поколения.

Повечето лекарства действат:

• стрептококи;
• стафилококи;
• хемофилен бацил;
• найсерия;
• ентеробактериална инфекция;
• klebsielly;
• Moraxella;
• Е. coli;
• Shigella;
• салмонела.

Правила за използване на антибактериални лекарства

Антибиотиците са мощни лекарства, които имат системен ефект върху организма. Затова е забранено да се използват антибактериални лекарства без консултация с лекар.

Много е трудно за пациента да избере най-добрата възможност за лечение на заболяването в себе си и при близките си.

Неконтролираният прием на антибиотици също по-често води до развитие на странични ефекти и намаляване на ефекта на лекарството.

По време на терапията трябва да следвате няколко прости правила за прием. Курсът на лечение обикновено продължава поне 3 дни.

Не се препоръчва да се отменя или отказва терапия на пациента след първите признаци на подобрение на общото състояние.

Това много често води до рецидив на патологията.

Прилагайте антибиотици по едно и също време на деня. Това ви позволява да поддържате добра концентрация на лекарството в периферната кръв, което дава оптимален терапевтичен ефект.

Когато пропуснете приема на антибиотици, не трябва да се паникьосвате, а да приемете пропуснатата доза цефалоспорин възможно най-бързо. В бъдеще терапията трябва да продължи както обикновено.

Когато се използват антибиотици, важно е да се контролира развитието на нежелани реакции, които трябва да бъдат докладвани на Вашия лекар възможно най-скоро. Само той е квалифициран да оцени тяхната тежест и да реши да спре или продължи терапията с цефалоспорини.

Как да назначите цефалоспорини таблетки

Преди да предпише цефалоспорини, лекарят трябва да бъде убеден в бактериалната етиология на заболяването на пациента. Това е много важно, тъй като антибактериалните лекарства не действат върху вирусната, гъбичната флора и в такива случаи могат дори да навредят на пациента.

За тази цел лекарят трябва изцяло да извърши изследването на пациента, който обикновено започва с пълна колекция от историята на заболяването.

Пациентът или неговите близки (в тежко състояние) трябва да кажат как, кога и след което се появят първите симптоми на патологията.

Също така обикновено се събира информация за наличието на подобна болест от близките семейства и приятели, за възможния контакт с пациентите, както и за свързани с тях нарушения на други органи и системи.

Следващата стъпка е задълбочено изследване на засегнатите зони, кожата или лигавиците, палпация, перкусия и аускултация на сърцето, белите дробове и корема.

Не се учудвайте на въпроса за честотата на уриниране, промени в изпражненията и апетита.

След това обикновено се провеждат редица лабораторни и инструментални изследвания. Редица промени в тях с голяма вероятност могат да покажат бактериална етиология на патологичния процес.

На първо място става дума за промени в общия анализ на левкоцитозата на кръвта, преместване на левкоцитната формула вляво, увеличаване на броя на неутрофилите (както и на незрелите им форми) и увеличаване на ESR (скорост на утаяване на еритроцитите).

При инфекции в урогениталната система левкоцитите и различните бактерии често се срещат в общия анализ на урината.

Най-точните изследователски методи се считат за бактериологични. Тя позволява не само точно да идентифицира патогена на патологията, но и да изследва неговата чувствителност към определени антибиотици. Това прави този тест референция за всички болести на инфекциозната генезис.

В допълнение, кръв, намазка от задната фарингеална стена, урина, храчки, биопсия или други биологични среди, в които микроорганизмът може да бъде намерен, могат да бъдат използвани като материал за изследване.

Най-същественият недостатък на бактериологичния метод на изследване е продължителността, която се извършва при условия, при които е необходимо лекарят веднага да вземе решение за избор на тактика на лечение. Следователно, този тест има най-голяма практическа стойност в ситуации, при които първоначалното лечение не е достатъчно ефективно. Тя ви позволява да промените лекарството, използвано при лечението.

Много важна роля при определяне на индикациите за предписване на цефалоспорини играят съвременните международни и национални препоръки, които ясно регулират в кои ситуации е необходимо да се прилагат.

Ефективността на предписаната антибиотична терапия се оценява 48-72 часа след първата доза от лекарството.

За тази цел, повторете лабораторни тестове, както и погледнете динамиката на клиничните симптоми при пациент. Ако е положителен, лекарят продължава лечението с оригиналното лекарство. При липса на подобрение е необходимо да се премине към антибактериални или резервни агенти втора линия.

Ролята на цефалоспорините в таблетките при лечението

В клиничната практика цефалоспорините се използват предимно в инжекционни форми. Това обаче значително намалява възможностите им за назначаване в извънболнична практика, тъй като не всички пациенти могат правилно да разреждат и инжектират антибактериално лекарство.

Това определя ролята на формата на таблетките цефалоспорин. Често се използват като начало на антибактериална терапия за патологии, които не изискват хоспитализация, със задоволително състояние на пациента и отсъствие на декомпенсирани заболявания от други органи.

Те също играят важна роля в стъпалотерапията. Той се състои от два етапа. На първия етап цефалоспоринът се използва под формата на инжекция, за да се елиминира патологичният процес възможно най-бързо и ефективно. За да се консолидира резултатът от лечението и да се завърши курсът на терапия, същото лекарство след освобождаване от болницата се предписва на пациента под формата на таблетки в продължение на няколко дни.

Тази стратегия позволява да се намали броят на дните, прекарани от пациента в болницата.

Днес в аптеките е възможно да се намерят само лекарства от първите три поколения цефалоспорини в таблетки или суспензии:

• първият е цефалексин;
• вторият е цефуроксим;
• третият е цефикс.

Показания за предписване на цефалоспорини в таблетки

Цефалоспорините се използват за лечение на бактериални патологии в системи, където те се натрупват в хода на техния метаболизъм и създават терапевтична концентрация, достатъчна да убие микробите. Първо, става дума за заболявания на дихателната, пикочно-половата система и УНГ органи. Използват се и за възпаление на жлъчните пътища и някои патологии на храносмилателната система.

Съгласно инструкциите за употреба, има списък с патологии, при които е обосновано назначаването на цефалоспорини. Те се използват за:

• пневмония;
• бронхит;
• трахеит;
• ларингит;
• възпаление на сливиците;
• фарингит;
• синузит;
• среден отит;
• цистит;
• уретрит;
• простатит;
• бактериално възпаление на матката и нейните придатъци;
• предотвратяване на усложнения по време на хирургични процедури или интервенции.

Как да приемате цефалоспорини таблетки

Продължителността на лечението с цефалоспорини е най-малко 5 дни. Обикновено приеманите хапчета трябва да се приемат 2 пъти дневно, за да се осигури необходимата концентрация на лекарството. Таблетката трябва да се измие с достатъчно вода.

За да направите това, не се препоръчва употребата на други напитки (сода, млечни продукти, чай, кафе), тъй като те могат да променят фармакологичните свойства на лекарството.

Приемането на алкохол по време на лечението е строго забранено, тъй като то може да доведе до развитие на остра хепатоза и нарушена чернодробна функция.

Странични ефекти при използване на цефалоспорини

Цефалоспорините са класически бета-лактамни лекарствени групи, поради което се характеризират с наличието на доста чести алергични реакции с различна тежест. Описано е развитието на пациенти с уртикария, дерматоза, ангиоедем и дори анафилактичен шок.

Алергията за всички бета-лактами е кръстосана, така че при наличие на реакции на свръхчувствителност към всеки с лекарства от редица пеницилини, карбапенеми, монобактам, цефалоспорини са строго противопоказани.

Друго опасно състояние е псевдомембранозният колит, който понякога се развива поради неконтролираното размножаване на клостридиална инфекция.

В повечето случаи тя има лек ход, проявява се само от нарушения на стола и дори не се диагностицира.

Но в редица случаи патологичният процес протича по неблагоприятен сценарий и се усложнява от перфорации, кървене от червата и сепсис.

От всички странични ефекти на цефалоспорини, преходните храносмилателни нарушения са най-чести.

Те се проявяват с гадене, повръщане, диария, коремна болка или газове. Тези симптоми бързо изчезват след отнемане на лекарството.

Понякога се наблюдава повишаване на чернодробните ензими или токсичните ефекти върху тубуларния апарат на бъбреците.

Освен това е описано добавянето на суперинфекция или гъбична патология (главно кандидоза) на фона на антибиотичната терапия.

Има изолирани случаи на негативни ефекти върху централната нервна система, които се проявяват като епилептични припадъци, гърчове и емоционална лабилност.

Противопоказания за получаване

Основното противопоказание за пероралните цефалоспорини е алергията към някой от бета-лактамните антибиотици. Преди първата употреба на лекарството трябва задължително да се провери за наличие на свръхчувствителност.

Трябва да се внимава, когато се предписват тези антибактериални лекарства за нарушена бъбречна функция, тъй като това състояние може да доведе до натрупване на антибиотик в тялото на пациента. В такива случаи лекарят трябва индивидуално да изчисли дозата, въз основа на скоростта на гломерулната филтрация.

Цефалоспорините са класифицирани като ниско токсични лекарства, които могат да се използват за малки деца, както и по време на бременност и кърмене.

Пероралната употреба на тези лекарства може да доведе до развитие на обостряния на хронични възпалителни процеси на храносмилателната система (колит, ентерит). Ето защо, с тези патологии, се препоръчва да се даде предимство на парентералните форми на антибиотици.

Видеото показва как бързо да се излекува настинка, грип или ARVI. Становище опитен лекар.

Цефалоспоринови антибиотици: поколения, употреба

Цефалоспориновите антибиотици водят до предписване на лечение в болници. Около 85% от всички антибиотични агенти са цефалоспорини.

Тяхното широко разпространение се дължи на широк спектър на действие, ниска вероятност за токсични ефекти, висока ефективност и добра поносимост от страна на пациентите.

Тези средства са бактерицидни и действат върху бактериите, инхибират синтеза на клетъчната стена и го унищожават, което осигурява бързо действие на цефалоспориновия антибиотик и бързото възстановяване на пациента.

Цефалоспорините са открити през първата половина на миналия век от италианския лекар Бродсу, а първите представители на тези антибиотици са изолирани от гъбичките.

Първите цефалоспорини принадлежат изключително на препарати с естествен произход, а за производството им се отглеждат гъби, от които се получава антибактериално вещество.

Към днешна дата тази група включва полусинтетични лекарства, които са по-стабилни по отношение на чисто органичния състав.

Антибиотичните лекарства от цефалоспориновата група днес включват 5 поколения лекарства. Те имат различни варианти на съединения и различни свойства, включително демонстриране на ефикасност срещу бактерии от различни видове.

Предимството на цефалоспориновите лекарства се счита за ефективно срещу широк спектър от инфекциозни агенти. По-специално, лекарства от тази група се използват в случаи, когато пеницилиновите препарати са безсилни.

В допълнение, цефалоспорини съществуват в различни дозирани форми - лекарства от първо поколение се произвеждат като таблетки, докато най-новите позволяват парентерално приложение на лекарството, т.е.

директно в човешката кръвоносна система, което значително увеличава скоростта на лекарството.

Недостатъците на цефалоспорините могат да се считат за доста голяма вероятност от странични ефекти (различни проучвания показват до 11% от случаите), както и невъзможността да се използва лекарството срещу ентерококи и листерия. В допълнение, както и всички други антибиотици, цефалоспорините могат да имат токсичен ефект под формата на диспептични нарушения (с други думи, дисбактериоза) и хематологични реакции.

Цефалоспорини от първо поколение

Цефалоспориновите антибиотици от първото поколение се характеризират с относително тесен спектър на действие, по-специално - ниска ефективност срещу грам-отрицателни бактерии.

Най-често тези лекарства се използват за неусложнени заболявания на съединителната и покривна тъкан (кожа, кости, стави, респираторна лигавица), причинени от такива групи бактерии като стрептококи и стафилококи.

Въпреки това, тези лекарства са неефективни срещу отит и синузит поради лоша пропускливост на тъканите на тези органи.

Списъкът на лекарствата от първото поколение от тази серия се състои от вещество за интрамускулно приложение (цефазолин), както и таблетки, чиито имена звучат като цефалексин и цефадроксил.

Методът на прием на антибиотици може да варира в зависимост от конкретния случай на заболяването: локализацията на инфекциозния фокус, състоянието на червата на пациента, способността за инжектиране и др.

Решението за назначаване на определена форма на лекарството прави лекуващия лекар.

Цефалоспорини от второ поколение

Следните лекарства в цефалоспориновата серия имат по-силен ефект върху грам-отрицателните бактериални видове в сравнение с първото поколение, но са малко по-ниски в ширината на ефективност спрямо грам-положителните бактерии. В допълнение, лекарствата от второ поколение са ефективни срещу анаеробни патогени.

Тази група цефалоспоринови лекарства се предписва при заболявания на пикочните пътища, кожата, костите, ставите и се използва за лечение на заболявания на дихателната система - пневмония, бронхиал, тонзилит, фарингит и др.

Както и неговите предшественици, лекарствата са неефективни при лечението на инфекции на синусите на черепа. Въпреки това, те могат да бъдат използвани за лечение на менингит, тъй като те могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера.

Второто поколение цефалоспоринови антибиотици включва разтвори за парентерално приложение - Cefopetan, Cefoxitin и Cefuroxime, както и антибиотици в таблетки - Cefaclor и Cefuroxime Axetil. Трябва да се отбележи, че от изброените лекарства Cefoxitin и Cefotetan притежават най-широк спектър на действие, поради което се предписват по-често.

Цефалоспорини от III поколение

Това поколение на цефалоспориновите антибиотици е едно от най-обемните по отношение на броя на нейните имена.

В сравнение с по-ранните поколения, те се отличават с по-ефективно проникване в тъканите и добри фармакокинетични параметри, поради което се увеличава възможността за използване на тези лекарства.

В допълнение, тези лекарства са придобили ефикасност срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Въпреки това, техният недостатък в сравнение с второто поколение е загубата на ефективност по отношение на един от видовете анаероби.

Първоначално антибиотиците от това поколение се използват изключително в болницата за лечение на тежки инфекции, но досега бактериите се разпространяват, които са станали резистентни към лекарството, поради което цефалоспорините от III поколение се предписват за амбулаторно лечение. Като правило, таблетните форми се използват за лечение на умерени инфекции в амбулаторни условия и решения за парентерално приложение се използват за заболявания с тежко течение, в болнична обстановка.

Най-често третото поколение цефалоспорини се предписва за гонорея, хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и шигелоза.

Третото поколение цефалоспоринови антибиотични лекарства включва лекарства като цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефоперазон, които се предлагат под формата на инжекционни разтвори.

Има и вещества за орална употреба: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime и Cefixime.

IV генерация цефалоспорини

Серията цефалоспорини включва и лекарства от 4-то поколение. Списъкът на включените в него лекарства е малък - включва вещества за парентерално приложение на Cefepime и Cefpirim. С тези антибиотици е възможно по-ефективно лечение на менингеалните инфекции като част от комплексната терапия, тъй като Четвърто поколение цефалоспорини нямат странични ефекти под формата на антиконвулсивен ефект.

Препаратите от 4-то поколение се отличават с повишена ефикасност срещу грам-отрицателни видове бактерии, но не са толкова ефективни срещу грам-положителните патогени, както и техните предшественици. Лекарствата са ефективни срещу анаеробни бактерии, с изключение на B.fragilis.

Въпреки подобреното действие на антибиотиците, при това поколение все още не е възможно да се отървете от недостатъците на предишните лекарства.

Например, страничните ефекти от четвърто поколение са тежки токсични ефекти върху черния дроб, което може да доведе до жълтеница или индуциран от лекарства хепатит, вероятност от диспептични нарушения и невротоксичен ефект, който може да доведе до отрицателни последствия за нервната система на пациента.

Цефалоспорини от V поколение

Серията цефалоспорини се гордее с най-новите, пето поколение лекарства, които първо придобиват ефикасност срещу MRSA, или метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, бактерия, която се смята за изключително трудна за развитие преди развитието на тази група лекарства. Този инфекциозен патоген може да причини изключително опасни условия за човешкото тяло, по-специално сепсис. В допълнение, антибиотикът от най-новата група цефалоспоринови серии може да се бори срещу бактериите, които са станали резистентни към лекарства от трето поколение.

Най-новите цефалоспорини включват лекарства за парентерално приложение - Ceftobiprol и Ceftaroline.

Те се използват за лечение на различни заболявания, включително лечение на тежки инфекции, усложнени от добавянето на вторични бактериални патогени. Те се използват изключително в болницата, защото

изискват въвеждане в организма на квалифициран персонал. Освен това, антибиотиците могат да причинят сериозни последствия за състоянието на пациентите, които са по-добре контролирани от лекуващия лекар.

Противопоказания за употребата на цефалоспорини

Без значение колко велик може да бъде антибиотикът, предписаният препарат винаги ще бъде намерен, при което използването му става невъзможно. Например, има индивидуална нетърпимост към лекарствата, която може да се наследи или прояви спонтанно, като специална реакция на тялото към непозната субстанция.

Антибиотиците не трябва да се предписват на пациенти с чернодробни патологии и деца с високо съдържание на билирубин в кръвта. Антибиотиците имат силно отрицателно въздействие върху черния дроб, защото

именно чрез неговите сили се осъществява основният метаболизъм на веществото и отстраняването на токсични продукти от тялото.

Хората с чернодробни заболявания се предписват антибиотично лечение с голяма грижа и само в болницата, под надзора на медицински специалист.

Бременните жени, особено в ранните стадии, също са нежелани да приемат антибиотични лекарства, защото те могат или да нарушат развитието на нероденото дете, или да предизвикат спонтанен аборт поради токсични ефекти върху тялото. Решението за антибиотично лечение по време на бременност се взема само когато инфекцията заплашва живота на майката.

Хората с бъбречни заболявания и други сериозни хронични заболявания (по-специално епилепсия) се предписват антибиотици само в болницата, като се започне с малки дози и със задължителен подбор на коригираща терапия, защото антибиотичните лекарства могат да причинят обостряне на заболяването.

Странични ефекти на цефалоспорини

Най-честият страничен ефект при употребата на цефалоспоринови препарати е появата на алергични реакции.

При някои хора тя може да бъде изключително интензивна, причинявайки оток на Quincke, задушаване и други сериозни последици, така че е важно да бъде под наблюдението на лекар по време на първото антибиотично лечение или да може незабавно да потърси лекарска помощ.

При хора с нарушения на нервната система приемането на антибиотици може да провокира припадъци, включително и до развитие на голям епилептичен припадък. Изложени на риск са пациенти с неврологични заболявания и рани на главата.

В допълнение, честата последица от употребата на антибиотици (главно чрез орално приложение, но не непременно) е нарушение на естествената микрофлора. Ако микрофлората е нарушена в червата, пациентът може да изпита силна болка, чревно разстройство, гадене, повръщане, проблеми с изпражненията. Жените с антибиотици могат да развият млечница.

Често, когато се прилагат парентерално, пациентите забелязват доста продължителна болезненост на мястото на инжектиране, което е свързано с доста агресивен ефект на антибиотичните агенти върху меките тъкани. За да се намали риска от подобен страничен ефект, инжекционният медицински персонал може да промени методично мястото на инжектиране, ако това е възможно в конкретен случай на лечение.

заключение

Цефалоспорините са обширна група лекарства, които в момента имат до петдесет различни лекарствени съединения. Той е най-популярен в стационарното лечение и това е заслужено, като се има предвид високата му ефикасност и широчина на възможна употреба.

Въпреки това, както и всяко друго лекарство, цефалоспориновите антибиотици изискват голяма грижа при прилагане. Независимият им прием без лекарско предписание е неприемлив и ако има такава рецепта, пациентът трябва стриктно да следва режима и медицинските препоръки.

Свойства и употреба на антибиотици от цефалоспориновата група

Цефалоспорините са група антибиотици, които в своята структура съдържат β-лактамен пръстен и следователно имат известни прилики с пеницилините.

Цефалоспорините включват голям брой антибиотици, чиято основна характеристика е ниска токсичност и висока активност срещу повечето патогенни (патогенни) бактерии.

Механизмът на антибактериална активност

Цефалоспорините, като пеницилините, съдържат ß-лактамен пръстен в структурата на молекулата. Те имат бактерициден ефект, т.е. водят до смърт на бактериална клетка.

Такъв механизъм на действие се осъществява чрез потискане (инхибиране) на образуването на бактериалната клетъчна стена.

За разлика от пеницилините и техните аналози, ядрото на молекулата има малки разлики в химичната структура, което го прави устойчив на ефектите на бактериалните ензими бета-лактамаза.

Повечето цефалоспорини имат по-широк спектър на действие, за разлика от пеницилините, и бактериалната резистентност към тях се развива по-рядко.

Видове цефалоспорини

С разработването на нови антибиотични лекарства, цефалоспориновата група разграничава няколко основни поколения, които включват:

• Първото поколение (cefazolin, cefalexim) са първите представители на тази група, които имат най-малък спектър на действие, се използват главно в хирургията и за лечение на стрептококов фарингит (ангина).
• II поколение (cefuroxime) - имат по-значителен спектър на действие, поради което се използват за лечение на инфекции на урогениталния тракт, пневмония (пневмония) и горните дихателни пътища (синузит, отит).
• III поколение (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим) - днес цефалоспорините от това поколение се използват най-често за лечение на инфекциозни бактериални заболявания с тежко течение, включително гнойни лезии на меките тъкани с различна локализация, УНГ органи, възпалителни процеси на дихателната система, структури на урогениталния тракт, костна тъкан, коремни органи на някои чревни инфекции (салмонелоза).
• IV поколение (cefepime, cefpiron) са най-модерните антибиотици, те са второстепенни антибиотици, поради което се използват само за много тежки инфекциозни възпалителни процеси с различна локализация, при които други антибиотици не са ефективни.

Днес са разработени цефалоспорини от V поколение (ceftholosan, ceftobiprol), но тяхната употреба е ограничена, обикновено се използват в редки случаи на много тежка инфекция, особено при сепсис (инфекция на кръвта) на фона на човешкия имунодефицит.

Функции на приложението

По принцип почти всички представители на цефалоспориновата група се понасят добре, има няколко основни странични ефекти и особености на тяхното използване, които включват:

• Алергичните реакции са най-честата нежелана реакция (10% от всички случаи на цефалоспорини), която се характеризира с различни прояви (обрив, сърбеж на кожата, уртикария, анафилактичен шок). Тъй като тези антибиотици съдържат β-лактамен пръстен, могат да се развият алергични кръстосани реакции с пеницилини. Ако човек е имал алергия към пеницилините и техните аналози, то в 90% от случаите ще се развие до цефалоспорини.
• Оралната кандидоза - може да се развие при продължителна употреба на цефалоспорини, без да се вземат предвид принципите на рационална антибиотична терапия, като се активира условно патогенна гъбична микрофлора, представена от дрожди като гъби от рода Candida.
• Не използвайте лекарства от тази група при хора с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, тъй като те се метаболизират и екскретират в тези органи.
• Употребата е разрешена за бременни жени и малки деца, но само при строги медицински показания.
• По време на употребата на антибиотици от тази група, възрастните трябва да коригират дозата, тъй като процесът на тяхното елиминиране е намален.
• Цефалоспорините проникват в кърмата, което трябва да се има предвид при използването им при кърмещи жени.
• По време на комбинираната употреба на цефалоспорини с лекарства от антикоагулантната група (намаляване на съсирването на кръвта), съществува висок риск от кървене на различни места.
• Комбинираната употреба с аминогликозиди значително увеличава тежестта върху бъбреците.
• Не се препоръчва едновременното приемане на цефалоспорини и алкохол.

Тези характеристики са задължително взети предвид преди употребата на антибиотици от тази група.

Поради ниската токсичност и висока ефективност на антибиотиците от тази група, те са намерили широко приложение в различни области на медицината, включително акушерство, педиатрия, гинекология, хирургия и инфекциозни заболявания.

Всички цефалоспорини са представени в орална форма (таблетки, сироп) и парентерална (разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение) лекарствена форма.